generalidade
A venlafaxina é um ingrediente ativo usado no tratamento de transtornos depressivos e estados de ansiedade .
Esta molécula, portanto, é capaz de exercer uma ação antidepressiva e ansiolítica, principalmente em função da dosagem administrada ao paciente.
Mais detalhadamente, a venlafaxina é um inibidor seletivo da recaptação de serotonina e norepinefrina . A ação inibitória é exercida através da inibição da atividade dos carreadores responsáveis pela reativação dos neurotransmissores citados acima (respectivamente, SerT e NET).
Venlafaxina foi introduzida no mercado dos EUA em 1993 pela empresa farmacêutica Wyeth (mais tarde adquirida pela Pfizer) sob o nome comercial "Efexor". Em Itália, a data da primeira autorização de introdução no mercado deste medicamento à base de venlafaxina remonta a 1998.
Exemplos de medicamentos contendo venlafaxina
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Indicações terapêuticas
Quando é indicado o uso de venlafaxina?
A administração de venlafaxina é indicada:
- No tratamento de episódios de depressão maior;
- Na prevenção de recorrências de episódios de depressão maior;
- No tratamento de transtornos de ansiedade, tais como:
- Transtorno de ansiedade generalizada;
- Transtorno de ansiedade social;
- Transtornos do pânico (ataques de pânico), com ou sem agorafobia.
avisos
Advertências e precauções para o uso de venlafaxina
Antes de tomar medicamentos à base de venlafaxina, é necessário informar o seu médico se estiver em uma ou mais das seguintes condições:
- Você está sendo tratado com medicamentos capazes de aumentar a transmissão serotoninérgica e / ou capaz de alterar o ritmo cardíaco (para saber o que são, veja o capítulo seguinte "Interações Farmacológicas");
- Você sofre de doença cardíaca (incluindo alterações no ritmo cardíaco), hipertensão ou outros distúrbios do sistema vascular ;
- Um sofre, ou sofreu no passado, de hiponatremia ;
- Há uma tendência para o desenvolvimento de sangramento e / ou tratamento com medicamentos capazes de aumentar o risco de sangramento (como, por exemplo, anticoagulantes);
- Um sofre ou um tem uma história de crise convulsiva ;
- É afetado por doenças oculares, como o glaucoma;
- Existe uma história de comportamento agressivo ;
- Há uma história familiar de mania ou transtorno bipolar .
Você sabia disso ...
A ingestão de venlafaxina pode resultar em alterações nos níveis de glicose no sangue, portanto, os pacientes diabéticos podem precisar ajustar as dosagens da terapia antidiabética a que estão sujeitos.
Pensamentos suicidas
Pacientes com transtornos psiquiátricos, como ansiedade e especialmente depressão, estão expostos a um aumento do risco de pensamentos suicidas e / ou comportamentos suicidas e um risco aumentado de autoagressão . Como o efeito da venlafaxina não é imediato, mas leva algumas semanas para se desenvolver, pode ser útil monitorar os pacientes até que a sintomatologia ansiosa ou depressiva melhore. Os mesmos pacientes podem procurar ajuda conversando com o médico ou seus parentes.
Uso em crianças e adolescentes.
A venlafaxina não deve ser administrada a crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade. No entanto, a decisão final sempre pertence ao médico após uma avaliação cuidadosa do paciente.
Nota
A venlafaxina é capaz de interferir na capacidade de conduzir e utilizar máquinas . Por conseguinte, estas atividades não devem ser realizadas durante o tratamento com esta substância ativa.
Interações farmacológicas
Interações entre venlafaxina e outras drogas
Devido às interações medicamentosas perigosas e por vezes fatais que podem ocorrer, a venlafaxina não deve ser tomada em conjunto com medicamentos que aumentem a transmissão serotoninérgica, como:
- Fmacos inibidores da monoamina oxidase (IMAO);
- Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs);
- Triptanos, medicamentos usados para tratar a enxaqueca;
- Antidepressivos tricíclicos (TCA);
- Antipsicóticos ;
- Tramadol e outros analgésicos opióides ;
- Medicamentos à base de triptofano ;
- Medicamentos à base de dextrometorfano ;
- Medicamentos à base de metadona ;
- Produtos à base de azul de metileno
- Preparações à base de erva de São João (ou Hypericum), uma planta com propriedades antidepressivas.
Além disso, antes de tomar venlafaxina, é necessário informar o seu médico se estiver tomando medicamentos que possam alterar o ritmo cardíaco, que são antiarrítmicos, alguns tipos de anti-histamínicos, alguns tipos de antibióticos (como macrolídeos e quinolonas) e alguns tipos de antipsicóticos. .
Finalmente, devemos lembrar que a ingestão de antifúngicos azólicos, antivirais e metoprolol também pode interferir na atividade da venlafaxina.
Se estiver a tomar um ou mais dos medicamentos acima mencionados, deve informar o seu médico antes de iniciar o tratamento com venlafaxina.
No entanto, o seu médico também deve ser informado se estiver a tomar - ou tiver sido recentemente contratado - medicamentos ou substâncias de qualquer outro tipo, incluindo medicamentos sujeitos a receita médica (SOP), medicamentos vendidos sem receita médica (OTC), fitoterápicos e fitoterápicos e produtos homeopáticos.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais causados pela ingestão de venlafaxina
A venlafaxina pode causar efeitos colaterais como qualquer outro medicamento. No entanto, esses efeitos não ocorrem igualmente e são mensurados em todos os indivíduos. De fato, nem todos os pacientes experimentam efeitos colaterais ou os manifestam da mesma maneira, porque cada pessoa responde de maneira diferente à administração da droga.
No entanto, abaixo estão os principais efeitos secundários que podem ocorrer durante a terapêutica com venlafaxina (para informações mais detalhadas, recomendamos a leitura do folheto informativo do medicamento receitado pelo seu médico).
Transtornos psiquiátricos
Os efeitos colaterais que a venlafaxina pode causar em um nível psíquico são muitos e consistem em:
- confusão;
- despersonalização;
- nervosismo;
- insônia;
- Redução da libido e anorgasmia;
- Alucinações e desrealização;
- Mania.
Além disso, em alguns casos, sucção e agressão também podem ser manifestadas.
Distúrbios do sistema nervoso
A terapia com venlafaxina também pode levar ao aparecimento de distúrbios do sistema nervoso, como:
- Dor de cabeça;
- tonturas;
- sonolência;
- tremores;
- hipertonia;
- parestesia;
- myoclonus;
- Inquietude psicomotora;
- Distúrbios do equilíbrio;
- disgeusia;
- síncope;
- Convulsões.
Distúrbios cardiovasculares
O tratamento com venlafaxina pode causar palpitações, taquicardia, vasodilatação, hipotensão e hipotensão ortostática.
Distúrbios oculares
Terapia com venlafaxina também pode causar vários problemas no nível ocular, dando origem a efeitos colaterais, como visão turva, distúrbios de acomodação e midríase. Em casos raros, o ingrediente ativo também pode favorecer o aparecimento de glaucoma de ângulo fechado.
Distúrbios gastrointestinais
Durante o tratamento com venlafaxina, os seguintes efeitos colaterais do sistema digestivo podem ocorrer:
- Boca seca (esse efeito colateral aumenta o risco de desenvolvimento de cárie dentária, por isso, recomenda-se manter a higiene bucal correta);
- Náusea e / ou vômito;
- Diarréia ou constipação;
- Sangramento gastrintestinal.
Distúrbios do trato urinário
A terapia com venlafaxina pode causar o surgimento de disúria e incontinência ou retenção urinária.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer quando tratados com venlafaxina consistem em:
- Reações alérgicas graves em indivíduos sensíveis, angioedema e síndrome de Stevens-Johnson;
- Reações de fotossensibilidade;
- hiponatremia;
- alopecia;
- Redução de apetite;
- Zumbido e vertigem;
- Hiperidrose e sudorese noturna;
- Alterações da função hepática;
- Menorragia ou metrorragia;
- Ejaculação precoce ou disfunção erétil;
- Cansaço e fadiga;
- Aumento do peso corporal e colesterolemia.
Síndrome serotoninérgica
Como muitos inibidores da recaptação da serotonina, a venlafaxina pode potencialmente causar síndrome serotoninérgica ou envenenamento por serotonina . O risco de desenvolver esta síndrome - caracterizado por um excesso de atividade serotoninérgica central - aumenta se a substância ativa em questão for administrada em combinação com outras drogas capazes de aumentar o sinal da serotonina.
A síndrome serotoninérgica pode ocorrer nas formas leve, moderada ou grave e os sintomas que a caracterizam geralmente aparecem muito rapidamente.
Em relação à forma leve, o paciente pode manifestar:
- taquicardia;
- calafrios;
- Aumento da sudorese;
- dor de cabeça;
- midríase;
- tremores;
- espasmos musculares;
- espasmos;
- Reflexões realçadas.
No caso de intoxicação moderada, no entanto, eles podem ocorrer:
- Acentuação de ruídos intestinais (borborigmi);
- diarréia;
- Hipertensão arterial;
- Fever.
Finalmente, quando a síndrome se manifesta de forma grave, há um aumento acentuado da frequência cardíaca e da pressão arterial. O paciente também pode entrar em estado de choque com temperaturas corporais superiores a 40 ° C. Além disso, podem ocorrer rabdomiólise (ruptura de células musculares esqueléticas e sua liberação na corrente sanguínea), convulsões e insuficiência renal.
Sintomas de abstinência
A interrupção da terapia com base na venlafaxina, especialmente se abrupta, pode levar ao aparecimento de sintomas de abstinência que consistem em:
- tonturas;
- parestesia;
- Distúrbios do sono;
- astenia;
- ansiedade;
- agitação;
- Náusea e / ou vômito;
- tremores;
- Dor de cabeça.
Geralmente, esses sintomas ocorrem de forma leve e são autolimitados, mas em alguns pacientes também podem ocorrer de forma grave.
overdose
No caso de overdose, vômitos, taquicardia ou bradicardia por venlafaxina, podem ocorrer hipotensão, convulsões e alterações na consciência. Nos casos mais graves, a morte também pode ocorrer.
Portanto, se doses excessivas de venlafaxina forem ingeridas, a assistência médica deve ser contatada imediatamente, ou ir para a sala de emergência mais próxima com o pacote de medicamentos.
Mecanismo de ação
Como funciona a venlafaxina?
A venlafaxina é um inibidor seletivo da recaptação de serotonina e noradrenalina (NSRI), dois neurotransmissores cujo déficit é responsável pelo aparecimento de distúrbios psiquiátricos, como depressão (hipótese monoaminérgica). O aparecimento de transtornos de ansiedade, por outro lado, parece estar relacionado principalmente a um déficit de serotonina e não de norepinefrina.
No entanto, tanto a venlafaxina como o principal produto do seu metabolismo - O-desmetilvenlafaxina (ODV) - são capazes de interagir com os transportadores responsáveis pela recaptação de serotonina e noradrenalina - respectivamente, SerT e NET - dificultando sua atividade . Graças a este mecanismo de ação, os neurotransmissores acima mencionados permanecem no espaço sináptico por um longo período de tempo com o consequente aumento das transmissões serotoninérgicas e noradrenérgicas e melhora da sintomatologia dos distúrbios psiquiátricos para os quais o uso da droga é indicado.
Nota
A venlafaxina não inibe os transportadores de serotonina e noradrenalina em igual medida, mas tem uma maior afinidade com o SerT (o transportador de serotonina).
Não surpreendentemente, em dosagens relativamente baixas - até 150 mg por dia - o ingrediente ativo em questão atua principalmente como um inibidor seletivo da recaptação de serotonina, enquanto em doses mais altas é capaz de inibir também a recaptação de noradrenalina.
Método de uso e Posologia
Como tomar Venlafaxine
A venlafaxina estdisponel em formulaes farmacticas adequadas para administrao oral, tais como comprimidos, comprimidos de libertao prolongada, csulas, csulas duras de libertao controlada e soluo oral.
Os comprimidos e cápsulas devem ser engolidos inteiros com a ajuda de um gole de água; enquanto a solução oral deve ser previamente diluída em água. O medicamento deve ser tomado à mesma hora todos os dias, de preferência de manhã ou à noite.
Nota
A venlafaxina deve ser tomada com o estômago cheio . Além disso, observe que durante o tratamento com este ingrediente ativo o consumo de álcool DEVE SER EVIDIDO .
A dose de venlafaxina a ser administrada a cada paciente deve ser estabelecida pelo médico de forma estritamente individual. No entanto, a dose inicial habitual é de 37, 5 a 75 mg de substância ativa por dia. Posteriormente, o médico aumentará gradualmente a quantidade de droga a ser administrada até que a dose ideal seja alcançada, permitindo que os sintomas do paciente sejam controlados.
Normalmente, a dose máxima alcançada para o tratamento de transtornos depressivos é de 375 mg de venlafaxina por dia; enquanto para o tratamento de transtornos de ansiedade, a dose máxima diária é de 225 mg.
Em nenhum caso o tratamento deve ser suspenso sem indicação expressa do médico.
Gravidez e aleitamento
A venlafaxina pode ser tomada durante a gravidez e amamentação?
O uso de venlafaxina durante a gravidez aumenta o risco de hipertensão pulmonar persistente no recém-nascido, uma condição grave que ocorre dentro de 24 horas após o nascimento do bebê. Portanto, antes de tomar medicamentos contendo venlafaxina, você deve informar seu médico sobre sua gravidez. Esta figura de saúde estabelecerá - após uma avaliação cuidadosa da relação entre os possíveis riscos para o feto / recém-nascido e os benefícios esperados para a mãe - se a venlafaxina puder ou não ser tomada pela gestante.
Em relação às nutrizes, a venlafaxina é excretada no leite materno . Portanto, antes de tomar este ingrediente ativo, é necessário informar o seu médico se você estiver amamentando. Também neste caso, será este último que decide se a mãe pode continuar a amamentar ou se deve parar a amamentação para tomar venlafaxina.
Contra-indicações
Quando a venlafaxina não deve ser usada
A utilização de medicamentos à base de venlafaxina é contraindicada:
- Em caso de hipersensibilidade conhecida à venlafaxina e / ou a um ou mais dos excipientes contidos no medicamento a ser tomado;
- Em pacientes em terapia - ou aqueles que estão tomando por menos de 14 dias - inibidores da monoamina oxidase (usados no tratamento de transtornos depressivos e doença de Parkinson) ou outras drogas capazes de aumentar a transmissão serotoninérgica .
