O tamoxifeno é um medicamento antitumoral pertencente à classe dos moduladores seletivos do receptor de estrogênio (SERM).
Tamoxifen - Estrutura Química
Está incluído na lista de medicamentos essenciais elaborada pela Organização Mundial da Saúde (OMS), lista que lista todos os medicamentos que devem estar presentes em um sistema básico de saúde.
indicações
Para o que você usa
O uso de tamoxifeno é indicado para o tratamento do câncer de mama e para a prevenção de recidiva.
avisos
O tamoxifeno deve ser administrado com precaução em doentes com um número reduzido de glóbulos brancos (leucopenia) e com uma diminuição do número de plaquetas (trombocitopenia). Portanto, exames de sangue regulares devem ser realizados.
O tamoxifeno pode causar catarata, portanto, exames de vista devem ser realizados.
Como o tamoxifeno pode causar alterações - mesmo graves - do útero, exames ginecológicos regulares devem ser realizados.
Se os seguintes sintomas aparecerem após o tratamento com tamoxifeno, deve informar imediatamente o seu médico:
- Dormência do rosto, fraqueza de braços ou pernas, problemas de fala ou visão, porque podem indicar um derrame cerebral;
- Dor no peito ou dispnéia, podem ser sintomas de embolia pulmonar;
- Dor abdominal ou sangramento vaginal anormal que poderia indicar um possível câncer do útero;
- Tosse e dispneia que podem ser sintomas de pneumonia intersticial.
Os pacientes devem informar o seu médico se eles têm uma história de acidente vascular cerebral, doença tromboembólica ou câncer uterino.
O tamoxifeno pode causar problemas de visão e sonolência, portanto, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e / ou operar máquinas.
Para aqueles que praticam esportes, o uso da droga sem necessidade terapêutica constitui doping e - mesmo em doses terapêuticas - pode levar a testes antidoping positivos.
interações
A co-administração de tamoxifeno e os seguintes medicamentos devem ser evitados, pois podem reduzir a eficácia terapêutica do próprio tamoxifeno:
- Paroxetina e fluoxetina, drogas antidepressivas;
- Bupropiona, um medicamento usado para o tratamento da depressão e cessação do tabagismo;
- Quinidina, um medicamento antiarrítmico;
- Cinacalcet, um medicamento usado para tratar o hiperparatireoidismo secundário.
O tamoxifeno pode aumentar a atividade dos anticoagulantes orais, como - por exemplo - a varfarina .
A administração concomitante de tamoxifeno e outras drogas anticâncer pode aumentar o risco de episódios tromboembólicos.
A administração concomitante de tamoxifeno e fármacos que reduzem a excreção renal de cálcio (como os diuréticos tiazídicos ) pode aumentar o risco de hipercalcemia (aumento dos níveis de cálcio na corrente sanguínea).
O uso concomitante de tamoxifeno e mitomicina (um antibiótico citotóxico, isto é, tóxico para as células) deve ser evitado, pois aumenta o risco de síndrome hemolítico-urêmica, anemia e trombocitopenia.
O tamoxifeno é metabolizado no fígado pelo citocromo P3A4, portanto, a ingestão simultânea de tamoxifeno e drogas capazes de inibir essa enzima deve ser evitada.
Efeitos colaterais
O tamoxifeno pode induzir muitos efeitos colaterais. Cada indivíduo responde à terapia de maneira diferente de acordo com sua sensibilidade para com a droga, portanto, diz-se que os efeitos adversos ocorrem todos e com a mesma intensidade em cada paciente.
A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem surgir após a terapia com tamoxifeno.
carcinogenicidade
O uso de tamoxifeno pode favorecer a ocorrência de tumores secundários no útero. Em particular, o adenocarcinoma endometrial e o sarcoma uterino podem ocorrer.
Além disso, casos de miomas uterinos, endometriose e outras alterações endometriais, incluindo pólipos e hiperplasia, foram relatados.
Distúrbios respiratórios
A terapia com tamoxifeno pode causar pneumonia intersticial com sintomas como dispnéia e tosse.
Distúrbios do sistema reprodutivo
Distúrbios menstruais, amenorréia (ausência de menstruação), sangramento vaginal, prurido vulvar (ao redor da vagina), corrimento vaginal e cistos ovarianos podem ocorrer durante o tratamento com tamoxifeno.
Doenças vasculares
A terapia com tamoxifeno pode causar aumento da coagulação sanguínea, tromboembolismo pulmonar, trombose venosa profunda e acidente vascular cerebral. Alguns casos foram fatais.
Além disso, pode ocorrer inflamação dos vasos sanguíneos com manifestações cutâneas.
Distúrbios gastrointestinais
A terapia com tamoxifeno pode causar náuseas, vômitos, constipação e dor abdominal. Além disso, a droga pode promover o aparecimento de anorexia.
Distúrbios da medula óssea
O tamoxifeno pode afetar a atividade de produção de células sanguíneas na medula óssea, o que causa:
- Anemia (diminuição dos níveis sanguíneos de hemoglobina), o principal sintoma do aparecimento da anemia é a sensação de esgotamento físico;
- Leucopenia (diminuição dos níveis de glóbulos brancos), com maior susceptibilidade à contracção de infecções;
- Plateletenia (diminuição do número de plaquetas), isso leva ao aparecimento de contusões anormais e sangramento com um risco aumentado de hemorragia.
Distúrbios oculares
O tratamento com tamoxifeno pode causar distúrbios visuais, visão turva, perda de acuidade visual, catarata, alterações na córnea e doenças da retina.
Distúrbios hepatobiliares
O tamoxifeno pode causar alterações nos níveis de enzimas hepáticas na corrente sanguínea e promover o aparecimento de icterícia.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer após o tratamento com tamoxifeno são:
- Reações alérgicas em indivíduos sensíveis;
- Dor e aumento do tamanho da área afetada pelo tumor, isso acontece sobretudo no início do tratamento;
- Ondas de calor;
- Reações de pele;
- Erupções bolhosas;
- Síndrome de Stevens-Johnson (uma variante mais severa do eritema polimórfico);
- alopecia;
- Retenção de água que pode causar inchaço dos tornozelos;
- Hipertrigliceridemia, por vezes associada a pancreatite;
- Hipercalcemia que pode ocorrer com sintomas como náusea excessiva, vômito e sede;
- sonolência;
- fadiga;
- fadiga;
- dor de cabeça;
- tonturas;
- tonturas;
- depressão;
- confusão;
- Cãibras musculares;
- Dor óssea.
overdose
Se você suspeitar que tomou muita medicação, entre em contato com um médico imediatamente e entre em contato com o hospital mais próximo.
Mecanismo de ação
O tamoxifeno é um modulador seletivo de receptores de estrogênio (SERM).
Algumas formas de carcinomas mamários precisam de estrogênio (os principais hormônios sexuais femininos) para sobreviver. As células que compõem esses tumores têm receptores de estrogênio (ER) em suas membranas. Os hormônios, portanto, ligam-se a esses receptores de modo a realizar as funções biológicas necessárias para a sobrevivência das células tumorais citadas anteriormente.
O tamoxifeno atua ligando-se aos ERs no lugar dos estrogênios. Ao fazer isso, as células cancerosas são privadas da ação desses elementos essenciais e morrem.
Instruções de uso - Posologia
O tamoxifeno está disponível para administração oral na forma de comprimidos de 10 mg e 20 mg.
A dose de tamoxifeno deve ser estabelecida pelo médico com base no quadro clínico do paciente.
Em qualquer caso, a dose de tamoxifeno utilizada rotineiramente é de 20 mg por dia, para ser administrada em duas doses divididas ou em dose única diária. A dose pode ser aumentada até 40 mg de substância ativa por dia.
Essas dosagens também podem ser usadas em pacientes idosos.
Gravidez e aleitamento
Como o tamoxifeno pode causar sérios danos ao feto, as mulheres grávidas não devem tomar o medicamento.
Não se sabe se o tamoxifeno é excretado no leite humano, portanto, as mães que amamentam não devem iniciar o tratamento com o medicamento.
Contra-indicações
O uso de tamoxifeno é contra-indicado nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade conhecida ao tamoxifeno;
- Como terapia preventiva em pacientes com alto risco de desenvolver câncer de mama;
- Em pacientes com carcinoma ductal in situ (uma forma inicial de câncer de mama, também conhecida como pré-cancerosa);
- Em pacientes que necessitam de terapia anticoagulante concomitante;
- Em pacientes com história de trombose venosa profunda;
- Em pacientes com histórico de embolia pulmonar;
- Em crianças e adolescentes;
- Na gravidez;
- Durante a lactação.
