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amoxicilina

generalidade

Amoxicilina é um medicamento antibiótico, uma penicilina semi-sintética licenciada pela empresa farmacêutica SmithKline Beecham, tanto como uma simples amoxicilina, quanto como comprimidos contendo amoxicilina e ácido clavulânico.

A amoxicilina foi comercializada pela primeira vez em 1998 sob os nomes registrados de Amoxicillin ®, Amoxil ® e Trimox ®. Hoje está disponível sob muitos nomes, entre os quais podemos mencionar, por exemplo, Zimox ® (contendo apenas amoxicilina como ingrediente ativo), produzido pela empresa farmacêutica Pfizer, ou Augmentin ® (contendo amoxicilina e ácido clavulânico como ingrediente ativo), produto farmacêutico GlaxoSmithKline.

Outros nomes usados ​​para medicamentos à base de amoxicilina são Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® e Amoflux®, enquanto que para a associação amoxicilina / ácido clavulânico os nomes mais usados ​​são Abba ®, Aklav. ®, Anival ®, Aveggio ®, Clavulin ®, Neoduplamox ® e Puriclav ®.

Mecanismo de ação

A amoxicilina combate as bactérias inibindo a síntese da sua parede celular, mais especificamente o fármaco inibe a ligação cruzada entre os polímeros lineares do peptidoglicano (o principal componente da parede celular das bactérias Gram positivas e Gram negativas).

A amoxicilina é um antibiótico similar à penicilina, da qual difere apenas pela presença adicional de um grupo hidroxila no anel benzênico e um grupo amino na cadeia lateral; a presença do grupo amino (NH 2 ) na cadeia lateral da amoxicilina dificulta a capacidade das enzimas beta-lactâmicas para abrir o anel beta-lactâmico do antibiótico, tornando-o inativo.

Para quais doenças você usa?

A amoxicilina é um antibiótico bactericida com um espectro satisfatório de ação, usado no tratamento da maioria das infecções bacterianas; em muitos casos, a amoxicilina é a droga de primeira escolha em comparação com outros antibióticos beta-lactâmicos, porque é muito melhor absorvida após a administração oral. Amoxicilina é também um dos antibióticos mais utilizados em crianças.

Para aumentar sua eficiência, a amoxicilina é frequentemente administrada em combinação com ácido clavulânico em uma única preparação farmacêutica; o último ingrediente ativo é de fato um inibidor de enzimas beta-lactamases que inativam antibióticos beta-lactâmicos, contribuindo assim para aumentar a eficiência do antibiótico.

Amoxicilina é usada no tratamento de muitas doenças, como a terapia tripla para a erradicação do Helicobacter pylori, no caso de faringite e laringite, em infecções do trato urinário (cistite, uretrite, pielonefrite, gonorréia), na pneumonia, em infecções da pele e dos tecidos moles, no tratamento da salmonelose.

O uso de amoxicilina também é recomendado na profilaxia e tratamento do antraz, para prevenir o aparecimento de endocardite bacteriana em pessoas com alto fator de risco (por exemplo, pacientes submetidos a procedimentos odontológicos), e também para prevenir o aparecimento de infecções por Streptococcus pneumoniae em pessoas sem baço.

Posologia e Método de Uso

A dose recomendada de amoxicilina utilizada na terapia tripla para erradicação do Helicobacter pylori é de 2000 mg / dia, para ser dividida em duas doses diárias.

No tratamento contra a actinomicose, a dose recomendada de amoxicilina é de 1500 mg / dia, administrada em três administrações diárias, ou 1750 mg / dia para ser dividida em duas doses diárias de 875 mg cada. A duração recomendada do tratamento é de 6 meses.

Para a profilaxia com antraz, a dose recomendada de amoxicilina é de 500 mg a cada 8 horas. Embora a administração de amoxicilina oral não seja considerada um tratamento de primeira escolha, ela ainda pode ser usada para completar um ciclo de 60 dias após o uso de ciprofloxacina por 10-14 dias, em gestantes ou durante o aleitamento. ou em pacientes com contra-indicações para ciprofloxacina. Deve ser sublinhado que a duração total do tratamento antibacteriano é de 60 dias. Em crianças, a dose recomendada de amoxicilina a ser utilizada na profilaxia contra o antraz é de 80 mg / kg / dia, dividida em 4 doses iguais, administradas a cada 8 horas. No entanto, é recomendado - independentemente do peso da criança - não exceder o limite diário de 1500-2000 mg / dia. Embora a amoxicilina não seja indicada como um tratamento de primeira escolha contra o antraz, é recomendado que as crianças terminem o ciclo terapêutico de 60 dias após 10 dias de tratamento com ciprofloxacina ou doxiciclina.

Para evitar o aparecimento de endocardite bacteriana, a dose recomendada de amoxicilina é de 2000 mg, administrada por via oral uma hora antes do procedimento odontológico. A amoxicilina é considerada o antibiótico de primeira escolha a ser usado na profilaxia de endocardite bacteriana em pacientes que se submetem a certos procedimentos odontológicos orais, do trato respiratório ou do trato esofágico; no entanto, a amoxicilina não é recomendada em pacientes com alto risco de endocardite bacteriana, como aqueles com próteses implantadas no coração ou que já foram afetados por endocardite bacteriana; Para essas categorias de pacientes, recomenda-se o uso de terapia antimicrobiana parenteral.

No tratamento da infecção por clamídia, a dose recomendada de amoxicilina é de 1500 mg / dia, dividida em 3 doses diárias por um período de 7 dias. Este tipo de tratamento é particularmente indicado em mulheres grávidas como uma alternativa à eritromicina em caso de sensibilidade aos antibióticos macrólidos; no entanto, deve ser enfatizado que a amoxicilina não é ativa contra Chlamydia trachomatis .

No tratamento da cistite bacteriana, a dose recomendada de amoxicilina é de 750-1500 mg / dia, administrada por via oral e dividida em três administrações diárias por um período que varia de três a sete dias. As mesmas doses e modalidades de tratamento podem ser usadas em caso de infecções do trato urinário.

Para o tratamento da doença de Lyme, a dose recomendada é de 1500 mg de amoxicilina por dia, dividida em três administrações diárias, por um período que varia de duas semanas a um mês. Muitos pacientes com doença de Lyme experimentam, durante as primeiras 24 horas de tratamento com amoxicilina, a chamada reação de Jarisch-Herxheimer, que inclui febre, aumento da dor e ondas de calor; esta manifestação, no entanto, não indica necessariamente uma alergia à amoxicilina. As mesmas reações podem ser atenuadas pela administração de aspirina e prednisona antes do uso do antibiótico. Às vezes, os médicos também preferem adicionar probenicida, mas a utilidade dessa adição ainda não foi confirmada. Outros médicos preferem usar - juntamente com o tratamento da doença de Lyme - outros antibióticos, como cefuroxima, doxiciclina e azitromicina.

No tratamento de otite média, pneumonia, infecções da pele e dos tecidos moles, sinusite, bronquite e infecções do tracto respiratório superior, a dose recomendada de amoxicilina é 750-1500 mg / dia, dividida em três administrações diárias por um período que varia de 10 a 14 dias e depende da resposta individual à antibioticoterapia. Para o tratamento das doenças supracitadas, em crianças de 4 semanas a 3 meses de idade, a dose recomendada de amoxicilina cai para 20-30 mg / kg / dia, dividida em duas doses diárias, uma a cada 12 horas, enquanto para crianças de 4 anos. meses a 12 anos, a dose recomendada é de 20 a 50 mg / kg / dia, sempre dividida em duas doses diárias, uma a cada 12 horas.

Para o tratamento de amigdalite, a dose recomendada de amoxicilina é 750-1500 mg / dia, dividida em três doses diárias por um período de 7 a 10 dias, dependendo da gravidade da infecção e da resposta terapêutica individual; no caso de infecções secundárias causadas por Streptococcus pyogens, podem ser utilizados comprimidos de libertação prolongada e apenas uma administração diária de 775 mg, após as refeições, durante 10 dias é suficiente.

Contra-indicações e avisos

Após a administração oral, a amoxicilina é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal; Naturalmente, a presença de alimentos diminui a taxa de absorção do antibiótico, mas não influencia a porcentagem absorvida; A amoxicilina tem uma biodisponibilidade oral variando de 70 a 90%. A absorção de amoxicilina no lúmen intestinal ocorre através de transportadores portadores de dipéptidos.

A administração de amoxicillin pode causar reações alérgicas e hipersensíveis, por isso, em tais situações recomenda-se parar a terapia e recorrer a um tratamento alternativo. É aconselhável prestar especial atenção no tratamento de doentes que tenham sofrido hipersensibilidade a imipenem e cefalosporinas, ou que sofram de asma e eczema alérgico.

Quando a amoxicilina é usada no tratamento da Chlamydia em mulheres grávidas, uma verificação adicional é recomendada após três semanas do final do tratamento e outros controles da 36ª até a 40ª semana de gestação para garantir a recuperação completa.

Se a amoxicilina for administrada a pacientes com colite, pode ocorrer uma exacerbação dos efeitos indesejáveis ​​induzidos pela droga; noutros casos pode ocorrer diarreia persistente grave, em tais casos é aconselhável realizar testes para verificar se é uma colite pseudomembranosa induzida pelo antibiótico. Se os testes forem positivos, recomenda-se interromper a terapia com amoxicilina e recorrer a um tratamento antibiótico alternativo, dando aos fluidos do paciente, eletrólitos e drogas antibacterianas eficazes contra o C.difficile (agente causador responsável pela colite pseudomembranosa).

Se você está sendo tratado com amoxicilina e precisa medir glicose na urina, é necessário informá-lo ao laboratório de análise; a droga, na verdade, pode dar um resultado falso positivo na medição da glicose na urina realizada com o reagente de Fehling ou Benedict.

Também deve ser dada atenção especial quando a amoxicilina é administrada simultaneamente com contraceptivos orais, pois a amoxicilina pode reduzir a eficácia contraceptiva das pílulas reduzindo sua absorção. Por conseguinte, recomenda-se a tomada de medidas contracetivas adicionais ao longo da duração do ciclo terapêutico com amoxicilina e até uma semana depois.

Gravidez e aleitamento

Embora não existam estudos específicos sobre o uso de amoxicilina durante a gravidez e lactação, aqueles até então conduzidos em animais - com doses cerca de 10 vezes superiores às utilizadas em seres humanos - não demonstraram qualquer risco ou efeito adverso no feto. Em um estudo realizado nos Estados Unidos da América, que envolveu aproximadamente 230.000 gestantes de 1985 a 1992, cerca de 8.000 das mulheres estudadas foram expostas à amoxicilina durante o primeiro trimestre de gestação (o maior risco de malformações fetais e abortos). ); no final deste estudo, notou-se que - no grupo tratado com amoxicilina - a porcentagem de malformações e abortos fetais foi sobreposta ou inferior à média observada.

Amoxicilina é excretada no leite humano, mas seu uso durante a lactação é considerado aceitável; em vários casos clínicos, quando a mãe recebeu 1 grama de amoxicilina, os níveis da droga no leite eram baixos, o que não causava efeitos indesejados na criança. No entanto, em alguns casos, a amoxicilina pode causar uma perturbação da flora intestinal do recém-nascido com o aparecimento de diarreia; esses episódios foram relatados esporadicamente.

Efeitos colaterais e indesejados

Os efeitos indesejáveis ​​resultantes do uso terapêutico da amoxicilina afetam cerca de 30% dos pacientes e, em quase todos os casos, tendem a se resolver espontaneamente. É importante ter em mente que a amoxicilina é uma das drogas mais vendidas e usadas no mundo, portanto, apesar do alto número de relatos, é sempre necessário levar em conta que a droga é usada quase por todas as categorias de pacientes.

O efeito indesejável mais freqüentemente observado - administrar amoxicilina ou outras penicilinas - é a hipersensibilidade à droga, manifestada por erupção cutânea, eritema, anafilaxia, anemia e trombocitopenia. Esses efeitos colaterais, felizmente, desaparecem por conta própria após a interrupção do tratamento; em indivíduos hipersensíveis (cujo número é considerável) terapias alternativas são usadas com antibióticos macrólidos, que são muito melhor tolerados sob este ponto de vista. Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o uso de amoxicilina, apesar de raros, afetam o trato gastrointestinal, como diarréia, náusea, estomatite e vômitos, principalmente decorrentes da administração oral. Efeitos colaterais ainda mais raros estão relacionados ao sistema hepático e hepático: trombocitopenia, alteração da função plaquetária, aumento das transaminases hepáticas, icterícia e agranulocitose reversível.