GLUCOPHAGE ® é um medicamento à base de cloridrato de metformina
GRUPO TERAPÊUTICO: Antidiabéticos orais
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações GLUCOPHAGE ® Metformin
GLUCOPHAGE ® é indicado para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo II, especialmente na presença de sobrepeso / obesidade e incapacidade de responder à terapia alimentar e ao exercício.
A droga pode ser eficaz tanto em monoterapia como em combinação com insulina ou sulfonilureias.
Mecanismo de ação GLUCOPHAGE ® Metformin
O GLUCOPHAGE ® é um medicamento à base de metformina, um princípio ativo pertencente à categoria das biguanidas, útil para a redução da glicemia pós-prandial e basal.
Uma vez tomado por via oral, é absorvido no nível gastrointestinal, atingindo a concentração plasmática máxima em cerca de duas horas e meia, com uma biodisponibilidade absoluta de 50/60%.
Através da corrente circulatória, atinge tecidos sensíveis, especialmente músculos e fígado, onde, ao ativar a proteína quinase dependente de AMP, regula a expressão de diferentes genes envolvidos na regulação do metabolismo da glicose (não promovendo a secreção pancreática de insulina).
Mais precisamente, a metformina atua no nível hepático inibindo a gliconeogênese (síntese de glicose a partir de precursores não-glucagônicos) e glicogenólise, aumentando a oxidação de ácidos graxos e reduzindo a síntese de ácidos graxos não esterificados e lipoproteínas provavelmente envolvidas na dessensibilização do receptor de insulina .
No nível muscular, por outro lado, graças ao aumento na expressão de receptores de glicose, este ingrediente ativo é capaz de aumentar a captação de glicose, reduzindo assim os níveis de glicose no sangue.
Após sua atividade, a metformidade, após uma meia-vida de cerca de seis horas, é excretada inalterada na urina.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. METORMINA E RISCO CARDIOVASCULAR
Um trabalho que avaliou 35 ensaios clínicos, para mais de 11.000 participantes, sobre a capacidade da metformina, reduzindo o risco de eventos cardiovasculares e a mortalidade associada. A partir da reelaboração estatística dos dados, observou-se que a monoterapia com metformina pode estar associada à redução da mortalidade e aumento da sobrevida.
2. EFEITOS DA METFORMINA NO PESO E FATORES DE RISCO EM CRIANÇAS OBESAS
Sabe-se que a metanfetamina pode, melhorando a homeostase da glicose em geral e promover a oxidação dos ácidos graxos, contribuir para a perda de peso. Este estudo realizado em crianças com idades entre 6-12 com IMC em torno de 34, o tratamento com metformina mostrou em 6 meses um efeito modesto, mas favorável na melhora da composição corporal, homeostase da glicose e sensibilidade à insulina .
3. METODOLOGIA E QUALIDADE DA SEMENTE
All-italiano estudo, que avaliou a capacidade da metformina para melhorar a qualidade do sêmen em pacientes com síndrome metabólica e astenozoospermia oligo-terato. Mais precisamente, o tratamento com este agente hipoglicemiante oral assegurou uma melhoria significativa na qualidade da semente, reduzindo a resistência à insulina, a presença de hormonas esteróides ligadas à globulina e aumentando as concentrações sanguíneas de andrógenos.
Método de uso e dosagem
Comprimidos GLUCOPHAGE ® revestidos com 500 - 850 - 1000 mg de meformina: a formulação da dose deve ser estabelecida pelo médico após a avaliação do perfil glicémico do doente.
Em qualquer caso, a dosagem inicial deve começar com um comprimido de 500 mg 2 ou 3 vezes por dia durante ou após as refeições, para atingir um máximo de 3 g por dia com base nos níveis de glicose no sangue do paciente.
Mais ajustes de dose devem ser planejados para pacientes idosos, crianças ou submetidos a terapia com insulina concomitante.
É importante reiterar a necessidade de adaptar a dose de metformina ao perfil glicêmico do paciente e às suas condições gerais de saúde.
Advertências GLUCOPHAGE ® Metformin
A ingestão excessiva de metformina ou a presença concomitante de fatores ou patologias que podem reduzir a secreção renal desta substância ativa podem levar ao aparecimento de uma patologia metabólica grave e letal, como a acidose láctica.
A esse respeito, é de fundamental importância, especialmente para pacientes com função renal reduzida, monitorar constantemente os níveis de creatinina e a funcionalidade do próprio órgão, a fim de evitar efeitos colaterais desagradáveis, ajustando assim a dosagem.
O tratamento com metformina deve ser suspenso pelo menos 48 antes da cirurgia, para evitar problemas metabólicos graves, enquanto é essencial, para melhorar a saúde geral do paciente, para combinar um estilo de vida saudável com a terapia medicamentosa.
Embora a metformina não seja capaz de induzir hipoglicemia por si só, a terapia combinada com insulina e sulfoniluréias pode levar a uma queda significativa na glicemia, tornando perigoso o uso de máquinas e veículos.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
O tratamento da hiperglicemia na gravidez é de fundamental importância para salvaguardar a saúde do feto, reduzindo o risco de complicações e abortos.
Por esse motivo, embora a metformina apresente um bom perfil de segurança, é preferível usar insulina no controle glicêmico.
Pelo contrário, a ingestão de metformina é contraindicada durante a lactação, dada a secreção do ingrediente ativo no leite materno.
interações
Um dos riscos mais importantes associados a potenciais interações entre a metformina e outras substâncias ativas é a acidose láctica, que pode ocorrer após o uso concomitante de álcool ou agentes de contraste intravasculares iodados, o que pode reduzir a excreção renal, aumentando a sua concentrações sanguíneas.
Do ponto de vista glicêmico, o uso concomitante de glicocorticóides, beta-agonistas, diuréticos poderia reduzir a eficácia terapêutica da metformina, enquanto a ingestão simultânea de inibidores da ECA poderia, pela redução do açúcar no sangue, levar a um controle ineficaz do metabolismo da glicose. .
Contra-indicações GLUCOPHAGE ® Metformin
GLUCOPHAGE ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade à substância activa ou a um dos seus excipientes, cetoacidose diabética, pré-coma diabético, insuficiência renal ou disfunção renal, desidratação, infecções e choque, insuficiência cardíaca e respiratória, insuficiência hepática e durante a lactação .
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
A ingestão de metformina é muito frequentemente associada ao aparecimento de efeitos colaterais no nível gastrointestinal, como náuseas, vômitos, diarréia, dor abdominal e perda de apetite.
Mais raros, mas clinicamente mais relevantes, foram reações como diminuição da absorção de vitamina B12, acidose láctica, aumento das transaminases e reações alérgicas na pele.
A administração concomitante de insulina, em vez disso, poderia estar associada ao aparecimento de hipoglicemia, com efeitos colaterais potencialmente perigosos.
notas
GLUCOPHAGE ® só pode ser vendido sob receita médica.
