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Fenitoína: O que é isso? Como isso funciona? Indicações, efeitos colaterais e contra-indicações de I.Randi

generalidade

A fenitoína é um ingrediente ativo usado no tratamento da epilepsia e convulsões .

Fenitoína - Estrutura Química

Está disponível em várias formulações farmacêuticas, adequadas tanto para administração oral como para administração parenteral .

A fenitoína pode ser incluída na composição dos medicamentos individualmente, como o único ingrediente ativo, ou em associação com outros ingredientes ativos úteis para o tratamento da epilepsia (geralmente, é barbitúricos ). A decisão de usar um tipo de medicamento ao invés de outro é para o médico avaliar as necessidades de cada paciente.

Do ponto de vista químico, a fenitoína deve ser considerada como um derivado da hidantoína, outra molécula capaz de realizar atividades antiepilépticas. Não surpreendentemente, a fenitoína é também conhecida como difenil-hidantoína . O nome IUPAC da fenitoína é 5, 5-difenilimidazolidina-2, 4-diona.

Exemplos de especialidades medicinais contendo fenitoína

  • Aurantin®
  • Dintoina®
  • Dintoinale®
  • Metinal-Idantoina L

Indicações terapêuticas

Quando é indicado o uso de fenitoína?

As indicações da fenitoína podem ser diferentes dependendo da concentração do ingrediente activo presente no medicamento a ser utilizado e de acordo com a via de administração através da qual o fármaco é administrado.

Injeção de fenitoína

O uso de fenitoína parenteral é indicado em todos os seguintes casos:

  • Tratamento do estado epiléptico tônico-clônico (grande mal);
  • Tratamento de convulsões acompanhadas por perda de consciência ;
  • Prevenção e tratamento de convulsões que possam surgir durante ou após uma operação neurocirúrgica ou após trauma cerebral ;
  • Tratamento de arritmias cardíacas quando as terapias convencionais se mostraram ineficazes; em particular, quando os distúrbios do ritmo cardíaco são causados ​​por medicamentos que aumentam a força de contração cardíaca (digital).

Fenitoína por via oral

O uso de fenitoína oral é indicado no tratamento de:

  • Convulsões epilépticas generalizadas primárias (excluindo o pequeno mal);
  • Crises epilépticas parciais ;
  • Arritmias cardíacas quando as drogas de primeira escolha não deram resultados satisfatórios;
  • Neuralgia do trigêmeo .

Fenitoína em associação com barbitúricos

Medicamentos contendo fenitoína em associação com barbitúricos (geralmente, metilfenobarbital e / ou fenobarbital) estão indicados no tratamento de:

  • Crises epilépticas generalizadas primárias (grande mal);
  • Crises epilépticas parciais ;
  • Epilepsia psicomotora .

Nota

A administração de medicamentos à base de fenitoína e barbitúricos em combinação ocorre apenas quando os ingredientes ativos isolados - administrados em doses apropriadas - não são capazes de produzir os efeitos antiepilépticos desejados.

avisos

Advertências e precauções para o uso de fenitoína

Antes de iniciar a terapia com fenitoína, deve informar o seu médico se estiver numa ou mais das seguintes situações:

  • Se sofre de hipotensão, insuficiência cardíaca ou outras doenças cardiovasculares ;
  • Se você sofre de doença renal e / ou hepática ;
  • Você está sofrendo de diabetes ;
  • Um está sofrendo de porfiria ;
  • Se você é viciado em álcool .

Em qualquer caso, como medida de precaução, antes de iniciar o tratamento com base na fenitoína, é bom informar o médico sobre suas condições de saúde e a presença de qualquer tipo de distúrbio ou patologia.

Além do que foi dito até agora, é importante lembrar que o médico deve ser contatado imediatamente se - durante ou imediatamente após o tratamento com fenitoína - os seguintes sintomas e sintomas aparecerem:

  • Idéias suicidas;
  • Arritmias cardíacas;
  • hipotensão;
  • Síndrome da luva roxa (é uma síndrome caracterizada por edema, descoloração da pele e dor);
  • Reações cutâneas graves;
  • Trombocitopenia, leucopenia ou pancitopenia;
  • Linfonodos aumentados;
  • Distúrbios do sistema nervoso central.

Nota

A administração de fenitoína - isoladamente ou em combinação com barbitúricos - pode prejudicar a capacidade de conduzir e / ou utilizar máquinas. Portanto, tais atividades devem ser evitadas durante a terapia com base nas substâncias ativas acima mencionadas.

Interações farmacológicas

Interações entre Fenitoina e outras drogas

Antes de iniciar o tratamento com fenitoína, devido às interacções medicamentosas que podem ocorrer, deve informar o seu médico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente um ou mais dos seguintes medicamentos:

  • Drogas analgésicas opióides;
  • Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs);
  • Outras drogas anticonvulsivas;
  • Drogas corticosteróides;
  • Benzodiazepinas e outras drogas psicotrópicas;
  • Antibióticos, antimicóticos e antirretrovirais;
  • Agentes quimioterapticos antitumorais;
  • Bloqueadores dos canais de cálcio e drogas anti-hipertensivas;
  • Medicamentos gastroprotetores;
  • estatinas;
  • Drogas imunossupressoras;
  • Drogas hipoglicemicas;
  • Medicamentos hiperglicémicos;
  • Contraceptivos orais e medicamentos baseados em estrogênio;
  • Drogas anticoagulantes;
  • broncodilatadores;
  • Drogas anestésicas;
  • Drogas baseadas em vitamina D.

Além disso, deve informar o seu médico se estiver a tomar produtos à base de hipericão ( Hypericum perforatum, ou erva de S. João), uma planta com propriedades antidepressivas conhecidas, pois as substâncias activas contidas podem interferir com a acção terapêutica da fenitoína.

Finalmente, não se esqueça que a ingestão de álcool pode diminuir os níveis de fenitoína no sangue, reduzindo assim a sua atividade terapêutica.

No entanto, é sempre bom informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver sido tomado recentemente - medicamentos ou substâncias de qualquer outro tipo, incluindo medicamentos sujeitos a receita médica (SOP), medicamentos vendidos sem receita médica (OTC), fitoterápicos e fitoterápicos e produtos homeopáticos.

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais causados ​​pela ingestão de fenitoína

A fenitoína pode induzir vários efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem ou os manifestem da mesma maneira. De fato, cada indivíduo reage subjetivamente à administração do medicamento em questão. No entanto, abaixo estão alguns dos principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com fenitoína.

Distúrbios sanguíneos

O tratamento com fenitoína pode causar o aparecimento de:

  • trombocitopenia;
  • leucopenia;
  • pancitopenia;
  • macrocytosis;
  • Anemia megaloblástica.

Por esta razão, é aconselhável realizar exames de sangue regulares .

Distúrbios gastrointestinais

A terapêutica oral com fenitoína pode dar origem a:

  • Náusea e vômito;
  • Azia;
  • Constipação.

No entanto, ao tomar fenitoína após as refeições, o início dos efeitos colaterais acima mencionados pode ser evitado.

Distúrbios do sistema musculoesquelético

A ingestão de fenitoína - especialmente se prolongada por longos períodos - poderia favorecer o aparecimento de:

  • osteopenia;
  • osteoporose;
  • Maior risco de fratura óssea.

Distúrbios cardiovasculares

A administração de fenitoína intravenosa pode causar:

  • hipotensão;
  • Arritmias atriais e ventriculares;
  • Colapso cardiovascular;
  • Parada cardíaca e, em casos graves, morte.

Distúrbios do sistema nervoso

A terapia com fenitoína - especialmente se administrada por injeção intravenosa - pode causar:

  • ataxia;
  • disartria;
  • nistagmo;
  • Coordenação reduzida;
  • Confusão de Mente

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com fenitoína consistem em:

  • Reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis;
  • Síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica (no entanto, estas são reações muito raras);
  • No caso de administração parenteral, reações locais no local da administração (irritação, inflamação, dor, dor, etc.);
  • Alterações da função respiratória (quando a fenitoína é administrada por via parenteral);
  • Erupções cutâneas (especialmente em crianças e adultos jovens);
  • Hiperplasia gengival;
  • Alterações dos resultados dos testes de função tireoidiana.

overdose

Em caso de overdose de fenitoína, os seguintes sintomas podem aparecer:

  • nistagmo;
  • vômitos;
  • Dor de cabeça;
  • tonturas;
  • sonolência;
  • Distúrbios da fala;
  • Confusão mental;
  • Perda de coordenação muscular;
  • Contrações musculares.

Portanto, em caso de suposição - estabelecida ou presumida - de doses excessivas de fenitoína, é necessário alertar imediatamente o médico e / ou contatar a assistência de saúde (118).

Mecanismo de ação

Como funciona Fenitoina?

A fenitoína realiza sua ação anticonvulsivante centralmente, onde exerce um efeito estabilizador em todas as membranas neuronais, reduzindo sua hiperexcitabilidade.

O mecanismo exato de ação pelo qual a fenitoína faz seu trabalho ainda não está totalmente esclarecido, no entanto, é provável que seja capaz de:

  • Reduza a condutância do sódio facilitando o efluxo dos neurônios;
  • Aumentar a inibição mediada pelo GABA (ou ácido gama-aminobutírico, é um dos mais importantes neurotransmissores inibitórios no nosso sistema nervoso) e reduzir a transmissão excitatória sináptica;
  • Reduza a entrada de cálcio em neurônios.

Com relação ao mecanismo de ação do fenobarbital e do metilfenobarbital que podem ser administrados em associação com a fenitoína, favor consultar a leitura do artigo dedicado: Barbitúricos.

Método de uso e Posologia

Como tomar fenitoína

A fenitoína está disponível em medicamentos adequados para uso oral ( comprimidos ) e adequada para uso por via parenteral ( solução injetável ).

Em medicações orais, a fenitoína pode estar presente como único ingrediente ativo, ou em associação com barbitúricos, como o fenobarbital e / ou o metilfenobarbital.

A solução injetável de fenitoína deve ser administrada por infusão intravenosa lenta por pessoal especializado; enquanto os comprimidos devem ser engolidos inteiros com a ajuda de um pouco de água, de preferência com o estômago cheio .

Em relação à dosagem do medicamento, ele deve ser estabelecido pelo médico em uma base estritamente individual para cada paciente individual. De fato, a quantidade de fenitoína a ser administrada pode variar dependendo de vários fatores, tais como:

  • Idade do paciente (a fenitoína também pode ser administrada a crianças);
  • Peso corporal do paciente;
  • Tipo de crise convulsiva ou outro distúrbio (arritmias cardíacas ou neuralgia do trigêmeo) que precisa ser tratado;
  • Resposta do paciente à mesma terapia;
  • Capacidade do paciente para tolerar quaisquer efeitos colaterais.

Pacientes com Transtornos Hepáticos e / ou Renais

Em pacientes com doença hepática e / ou renal, pode ser necessário reduzir a quantidade de droga administrada. Por este motivo, se você sofre de algum dos transtornos acima mencionados, você deve informar o seu médico antes de iniciar o tratamento com o medicamento.

Gravidez e aleitamento

A fenitoína pode ser tomada durante a gravidez e amamentação?

A fenitoína pode afetar negativamente a saúde do feto, por isso, seu uso é geralmente contra-indicado em gestantes. De fato, foi demonstrado que a ingestão de fenitoína durante a gestação aumenta o risco de desenvolver malformações congênitas (fissura labial, malformações do coração e vasos sangüíneos, malformações do tubo neural), de tumores e de distúrbios de coagulação na criança.

Além disso, como a fenitoína é excretada no leite humano, seu uso também é contraindicado em mulheres que amamentam.

Contra-indicações

Quando a fenitoína não deve ser usada

As contraindicações podem ser diferentes dependendo da via de administração através da qual a fenitoína é tomada e dependendo da associação ou não com outras drogas (barbitúricos).

No entanto, o uso de fenitoína como única substância ativa é geralmente contra-indicado nos seguintes casos:

  • Na presença de uma alergia conhecida à fenitoína ou a um ou mais dos excipientes contidos no medicamento a ser utilizado;
  • Em pacientes com bradicardia sinusal ou outras doenças cardíacas (bloqueio atrioventricular, bloqueio mamário-atrial, síndrome do nó sinusal, redução do débito cardíaco);
  • Em pacientes que tiveram parada cardíaca nos últimos três meses;
  • Em pacientes com síndrome de Adams-Stokes;
  • Em pacientes que recebem delavirdina (um medicamento usado para tratar a AIDS);
  • Na gravidez e durante a lactação.

Além disso, a ingestão de fenitoína em associação com barbitúricos também é contraindicada nas seguintes situações:

  • Na presença de uma alergia conhecida aos barbituratos associados à fenitoína;
  • Em pacientes com porfiria;
  • Na presença de leucopenia;
  • Em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal;
  • Em pacientes que sofrem de insuficiência respiratória;
  • Em pacientes que sofrem de distúrbios de condução e ritmo cardíaco e / ou miocárdio lesionado;
  • Em pacientes envenenados por álcool, drogas, drogas para dormir (pílulas para dormir), analgésicos opióides e / ou drogas psicotrópicas.

Nota

Para informação detalhada sobre posologia, efeitos secundários e contra-indicações, recomenda-se a leitura do folheto informativo do medicamento com base na fenitoína prescrita pelo médico. Para qualquer dúvida, além disso, é bom entrar em contato diretamente com esta figura de saúde.