As estatinas (pravastatina, atorvastatina, cerivastatina, fluvastatina) estão entre as drogas mais eficazes para reduzir a colesterolemia total e o LDL. Como mencionado várias vezes nos numerosos artigos dedicados ao colesterol, a concentração deste lipídio no sangue é fortemente influenciada por sua síntese endógena (80%), enquanto a contribuição da dieta é modesta (20%).
Os suplementos comuns utilizados para baixar os níveis plasmáticos de colesterol (esteróis de plantas, quitosana, glucomanano, etc.) baseiam-se na simples redução de sua absorção. As estatinas atuam na origem do problema, limitando a síntese do colesterol endógeno. Em particular, estas drogas bloqueiam a atividade de uma enzima chamada HMG-CoA redutase.
Outra grande vantagem das estatinas reside na sua selectividade, isto é, na capacidade de reduzir acima de tudo a síntese do colesterol "mau" (LDL), deixando o "bom" (HDL) quase inalterado.
As estatinas também são dotadas de interessantes propriedades antiinflamatórias, que protegem as paredes dos vasos, estabilizando a placa ateromatosa e reduzindo o risco de eventos adversos como ataque cardíaco, angina pectoris e ruptura súbita de um aneurisma.
As estatinas reduzem o colesterol total dependente da dose (em média 30-40%), atuando principalmente sobre o colesterol LDL (redução de 20-25% para 50-60%) e, em menor grau, sobre o VLDL; Os triglicerídeos plasmáticos também são significativamente reduzidos (-10%), enquanto o colesterol HDL permanece inalterado ou até tende a aumentar (+ 10%).
Resultados significativos já são registrados após algumas semanas do início do tratamento e atingem seu pico após 30-40 dias.
Estatinas e efeitos colaterais
Apesar de sua enorme eficácia terapêutica, as estatinas não são isentas de efeitos colaterais que afetam principalmente o fígado. Anormalidades da função hepática e dores musculares estão entre os efeitos colaterais mais comuns. Por esse motivo, o uso de estatinas é contraindicado em alcoolistas, na gestação, na lactação, em crianças e em pacientes com disfunção hepática. Eles também não devem ser associados a fibratos, drogas hipolipemiantes úteis para diminuir os níveis de triglicérides no sangue, para o risco de miopatia, rabdomiólise e insuficiência renal. Mesmo grandes esforços físicos podem aumentar o risco de dano muscular.
A associação com resinas de troca iônica, por outro lado, é positiva e pode reduzir a colesterolemia de LDL em 50-60%, sem comprometer o nível de HDL.
Embora as estatinas sejam geralmente bem toleradas, é recomendável monitorar periodicamente os níveis de transaminases no sangue como uma indicação de possíveis problemas hepáticos.
Distúrbios gastrointestinais (flatulência, diarréia, regurgitação ácida, náusea e constipação) podem aparecer no início da terapia, mas tendem a regredir espontaneamente.
Apesar disso, as estatinas são o medicamento de referência no tratamento da hipercolesterolemia familiar, um distúrbio ligado a fatores hereditários e caracterizado por uma síntese de colesterol endógeno superior à norma. Nesses casos, a terapia dietética, associada à correção do estilo de vida, pode proporcionar resultados insatisfatórios, sendo necessário recorrer a medicamentos específicos.
As estatinas também são usadas em casos de hipercolesterolemia desconhecida ou hiperlipidemia mista. Sua eficácia preventiva está fora de questão, mas, a esse respeito, não há falta de controvérsia sobre o risco de usar demais. Antes de usar drogas para diminuir os níveis de colesterol, é essencial seguir rotas alternativas, como o controle da dieta e outros tratamentos não farmacológicos (aumento da atividade física e redução de peso).
