O que é e o que você usa
A alfuzosina é um antagonista seletivo dos receptores alfa-1 adrenérgicos pós-sinápticos, localizados na próstata, na base e no colo da bexiga, na parte prostática da uretra e na cápsula prostática.
Alfuzosin é usado para tratar os sintomas da hiperplasia prostática benigna e para tratar a hipertensão .
Mecanismo de Ação
O mecanismo de ação da alfuzosina é muito simples: a droga se liga aos receptores alfa-1 adrenérgicos de forma seletiva e competitiva, induzindo assim o relaxamento do músculo liso no qual os receptores em questão estão presentes; o relaxamento do músculo liso dos vasos sanguíneos provoca uma diminuição da pressão sanguínea, enquanto o relaxamento dos músculos lisos da bexiga, da uretra e da próstata ajuda a aliviar, ou pelo menos diminuir, os sintomas da hiperplasia prostática benigna.
Estudos de eficácia e segurança
A alfuzosina foi aprovada para o tratamento de sintomas de hiperplasia benigna da próstata pela Food and Drug Administration (FDA, a mais alta autoridade que supervisiona as leis de drogas e alimentos dos EUA) em 2003. Nos Estados Unidos, alfuzosina é comercializado pela empresa farmacêutica Sanofi Aventis sob o nome registrado de Uroxatral ®, enquanto em outros países, incluindo a Itália, é comercializado sob o nome registrado de Xatral ®; no Egito, finalmente, é comercializado sob o nome registrado de Prostetrol ®.
Alfuzosina tem uma seletividade particular para os receptores alfa-adrenérgicos que são encontrados no trato urinário inferior. E é exatamente bloqueando esses receptores que o músculo liso do colo da bexiga e a próstata estão relaxados, levando a uma melhora e a um aumento do fluxo urinário, cuja redução é um dos sintomas mais incômodos associados à hiperplasia benigna da próstata. .
Para avaliar as propriedades farmacocinéticas da alfuzosina, vários estudos foram realizados em voluntários saudáveis e em pacientes com hiperplasia prostática benigna; um desses estudos considerou o tratamento com doses diárias de 7, 5 mg e 30 mg em voluntários sadios, enquanto pacientes com hipertrofia benigna da próstata foram tratados com doses diárias de 7, 5 mg e 15 mg em diferentes grupos controle.
A biodisponibilidade absoluta do fármaco observada nos comprimidos de alfuzosina de libertação prolongada é de 49% com o estômago cheio. O estudo descobriu que a concentração plasmática máxima de alfuzosina, quando se usa comprimidos de liberação prolongada, é atingida após cerca de oito horas a partir do momento da ingestão, sempre com o estômago cheio. Outra característica dos comprimidos de libertação prolongada de alfuzosina é que estes apresentam uma cinética quase linear após a administração de doses únicas ou múltiplas que não excedem o total de 30 mg. O estudo observou que a ausência de alimentos no estômago reduz a absorção de alfuzosina em até 50%, em comparação com as mesmas doses administradas com o estômago cheio. Por esta razão, recomenda-se tomar o medicamento em um estômago cheio e todos os dias na mesma refeição, promovendo assim a criação de uma rotina útil tanto para manter uma concentração plasmática de alfuzosina quase constante. tanto para lembrar de tomar o medicamento (uma vez que boa parte dos pacientes em tratamento para hiperplasia prostática benigna, sendo idosos, pode ter problemas de memória). Em doentes idosos, deve também ser dada atenção à dose de alfuzosina administrada, dado que os estudos clínicos em doentes com hiperplasia benigna da próstata mostraram diferenças nos níveis plasmáticos do fármaco, dependendo da idade dos vários doentes; de fato, observou-se que, em pacientes com mais de 75 anos, os níveis de concentração plasmática de uma dose terapêutica de alfuzosina são aproximadamente 35% mais altos do que em pacientes com menos de 65 anos.
Posologia e método de uso
No mercado existem diferentes doses de alfuzosina, a partir de 2, 5 mg, 5 mg ou 10 mg. As várias dosagens podem ser utilizadas no tratamento da hipertensão arterial e são úteis na realização de tratamentos personalizados baseados na gravidade da hipertensão. Para o tratamento da hiperplasia benigna da próstata, no entanto, a dose recomendada de alfuzosina é de 10 mg / dia, para ser tomada apenas uma vez ao dia, após as refeições. Os comprimidos de libertação prolongada não devem ser partidos, mastigados ou danificados de qualquer forma e devem ser engolidos com uma quantidade suficiente de água ou outros líquidos. A administração inadequada pode resultar na libertação e absorção indesejadas da substância ativa, com o risco de eventos adversos precoces. Em doentes que já estão a ser tratados para hipertensão arterial, o tratamento dos sintomas da hiperplasia benigna da próstata deve ser iniciado ajustando a dose de alfuzosina administrada, devido às propriedades anti-hipertensivas conhecidas destes. Também no caso de pacientes com mais de 75 anos de idade, deve-se atentar para a dose de alfuzosina administrada, pois em alguns estudos clínicos observou-se que nos indivíduos pertencentes a essa faixa etária os níveis de concentração plasmática de alfuzosina tendem a ser mais elevados até 30% em comparação com os valores de outros pacientes.
Como grande parte da alfuzosina é eliminada pela via renal, atenção especial deve ser dada aos pacientes com insuficiência renal grave e, se possível, não tratados com alfuzosina, pois não há dados suficientes sobre a segurança clínica do medicamento nesse grupo. de pacientes. Também não é aconselhável utilizar a dose de 10 mg / dia de alfuzosina em doentes com insuficiência hepática grave.
Alfuzosin: efeitos colaterais e contra-indicações »
