O haloperidol é uma droga antipsicótica pertencente à classe das butirofenonas, da qual é o progenitor.
Haloperidol - Estrutura Química
Foi sintetizado na década de 1950 pelo pesquisador Paul Janssen e foi introduzido na Europa para o tratamento da psicose em 1958.
Tem um alto poder antipsicótico e sedativo e também tem atividade antiemética.
Muito provavelmente, o haloperidol é mais conhecido sob os nomes comerciais Haldol® e Serenase®.
indicações
Para o que você usa
O haloperidol é indicado para o tratamento de:
- Esquizofrenia aguda e crônica;
- Confusão mental aguda;
- Psicoses agudas delirantes e / ou alucinatórias;
- Psicose crónica;
- paranóia;
- Ipocondriasi;
- Transtornos da personalidade de casos paranóides, esquizoides, esquizotípicos, anti-sociais e alguns limítrofes;
- Movimentos coreiformes (movimentos rápidos, irregulares e involuntários);
- Agitação e agressão em pacientes idosos;
- Tiques e gagueira;
- vômitos;
- soluços;
- Sintomas de abstinência de álcool;
- Tratamento de dor intensa, geralmente em associação com analgésicos opióides.
O haloperidol também pode ser utilizado para o tratamento da agitação psicomotora no caso de:
- Estados maníacos;
- demência;
- psicopatia;
- Esquizofrenia aguda e crônica;
- Oligofrenia (estado de insuficiência mental, em geral, é congênita ou adquirida nos primeiros anos de vida);
- alcoolismo;
- Transtornos do tipo compulsivo, paranoico ou histriônico.
avisos
O haloperidol deve ser administrado sob a supervisão rigorosa do psiquiatra.
Alguns casos de morte súbita foram relatados em pacientes psiquiátricos tratados com haloperidol.
O haloperidol não deve ser administrado por via intravenosa porque - se administrado por essa via - existe um risco aumentado de prolongamento do intervalo QT (o intervalo de tempo necessário para despolarizar e repolarizar o miocárdio ventricular).
Recomenda-se precaução na administração de haloperidol em doentes com doença cardiovascular ou com antecedentes familiares de prolongamento do intervalo QT. É aconselhável realizar verificações de eletrocardiograma antes e durante a terapia medicamentosa.
Também é aconselhável realizar verificações periódicas para determinar a taxa de eletrólitos.
O uso de haloperidol por pacientes com demência pode aumentar o risco de eventos cerebrovasculares.
Como o haloperidol pode causar coágulos, deve-se ter cautela ao administrar o medicamento em pacientes com histórico de formação de trombos.
O haloperidol deve ser utilizado com precaução em doentes idosos e deprimidos.
Pacientes com epilepsia - ou com histórico de distúrbios convulsivos - devem usar o haloperidol com cautela.
Atenção deve ser dada à administração de haloperidol durante a fase maníaca das psicoses cíclicas, devido à possibilidade de uma mudança rápida de humor em direção à depressão.
Atenção deve ser dada à administração de haloperidol em pacientes com doença hepática.
Não é recomendado interromper abruptamente o tratamento com haloperidol, pois podem ocorrer sintomas de abstinência ou pode ocorrer uma precipitação psicótica.
O haloperidol não deve ser usado como monoterapia nos pacientes cuja depressão é dominante.
O haloperidol pode causar o aparecimento de síndrome neuroléptica maligna, em cujo caso o tratamento deve ser imediatamente suspenso.
O haloperidol pode causar sedação e diminuir a atenção, portanto, a condução de veículos e / ou máquinas não é recomendada.
interações
O uso de haloperidol deve ser evitado concomitantemente com a administração de medicamentos que prolongam o intervalo QT. Algumas dessas drogas são:
- Antiarrítmicos, tais como quinidina, procainamida e amiodarona ;
- Alguns anti-histamínicos ;
- Alguns antipsicóticos ;
- Alguns antimaláricos, como a quinidina e a mefloquina ;
- Moxifloxacin, um antibacteriano;
- Alguns antidepressivos, como a paroxetina ;
- Cetoconazol, um medicamento antifúngico.
O haloperidol não deve ser administrado concomitantemente com medicamentos que possam alterar as concentrações de eletrólitos. O uso concomitante de diuréticos (especialmente aqueles que causam hipocalemia, isto é, uma diminuição do potássio na corrente sanguínea) deve ser evitado.
A concentração plasmática de haloperidol pode ser aumentada pela co-administração de:
- Itraconazol, um antifúngico;
- Buspirona e alprazolam, drogas ansiolíticas;
- Nefazodona, venlafaxina, fluvoxamina, fluoxetina e sertralina, drogas antidepressivas;
- Quinidina ;
- Clorpromazina, um antipsicótico;
- Prometazina, um medicamento anti-histamínico.
O haloperidol pode aumentar a depressão no sistema nervoso central (SNC) induzida por drogas, como hipnóticos, sedativos e analgésicos fortes ; Também pode melhorar o efeito sedativo do álcool .
O haloperidol pode diminuir os efeitos terapêuticos da levodopa (um medicamento antiparkinsoniano).
O haloperidol diminui o metabolismo dos ADTs (antidepressivos tricíclicos), aumentando assim a concentração plasmática.
Os níveis plasmáticos de haloperidol podem ser reduzidos pela administração concomitante de carbamazepina, fenobarbital (medicamentos anticonvulsivantes) e rifampicina (um antibiótico).
Recomenda-se precaução na administração concomitante de haloperidol e lítio (um medicamento utilizado para tratar perturbações bipolares) devido a efeitos adversos que possam surgir.
O haloperidol pode antagonizar o efeito da adrenalina, anti - hipertensivos e fenindiona (um anticoagulante oral).
A tiroxina pode aumentar a toxicidade do haloperidol.
Efeitos colaterais
O haloperidol pode desencadear vários efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. O tipo de efeitos adversos e a intensidade com que ocorrem dependem da sensibilidade de cada indivíduo em relação à droga.
A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer após o tratamento com haloperidol.
Distúrbios do sistema nervoso
A terapia com haloperidol pode causar:
- Distbios extrapiramidais (sintomas semelhantes a Parkinson);
- agitação;
- hipercinesia;
- hipocinesia;
- bradicinesia;
- Discinesia e discinesia tardia;
- hipertonia;
- distonia;
- Disfunção motora;
- tremores;
- Contrações musculares involuntárias;
- Akathisia (impossibilidade de permanecer imóvel);
- sonolência;
- sedação;
- tonturas;
- dor de cabeça;
- nistagmo;
- Convulsões.
Síndrome Maligna dos Neurolépticos
A Síndrome Neuroléptica Maligna é um distúrbio neurológico caracterizado por:
- febre;
- desidratação;
- Rigidez muscular;
- acinesia;
- suando;
- taquicardia;
- arritmia;
- Alterações do estado de consciência que podem evoluir para espanto e coma.
Se estes sintomas aparecerem, o tratamento com haloperidol deve ser descontinuado imediatamente e contacte o seu médico imediatamente.
Transtornos psiquiátricos
O haloperidol pode causar diminuição ou perda de libido, distúrbios psicóticos, confusão, depressão ou insônia.
Sistema reprodutivo e distúrbios mamários
O tratamento com haloperidol pode causar disfunção sexual, amenorréia (ausência do ciclo menstrual), desconforto ou dor na mama, dismenorréia (menstruação dolorosa), menorragia (perda excessiva de sangue durante o ciclo menstrual), galactorréia (secreção anormal de leite em mulheres do que homens), priapismo (ereção longa e dolorosa não acompanhada de excitação sexual), ginecomastia (desenvolvimento de mamas em humanos).
Distúrbios endócrinos
A ingestão de haloperidol pode causar hiperprolactinemia (aumento da concentração do hormônio prolactina na corrente sanguínea) e desencadear a síndrome da secreção inadequada de hormônio antidiurético (SIADH).
Cardiopatias
O tratamento com haloperidol pode originar taquicardia, fibrilhação ventricular e extrassístole.
Doenças vasculares
A terapêutica com haloperidol pode causar hipotensão e hipotensão ortostática (ou seja, uma queda acentuada da pressão arterial quando se muda de uma posição sentada ou estendida para uma posição em pé). Além disso, a droga pode promover a formação de trombos.
Distúrbios oculares
O haloperidol pode causar distúrbios da visão, visão turva e crises de oculogiroide (movimentos rotatórios do globo ocular).
Distúrbios gastrointestinais
O haloperidol pode causar náuseas, vômitos, hipersecreção salivar, constipação e boca seca.
Distúrbios do sangue e sistema linfático
O tratamento com haloperidol pode causar distúrbios do sistema responsável pela produção de células sanguíneas. Estes distúrbios causam uma diminuição nos níveis sanguíneos de glóbulos brancos e plaquetas (respectivamente, leucopenia e trombocitopenia).
Distúrbios respiratórios
A terapia com haloperidol pode causar dispneia, broncoespasmo, laringoespasmo e edema laríngeo.
Distúrbios hepatobiliares
O tratamento com haloperidol pode resultar em insuficiência hepática aguda, hepatite, colestase e icterícia.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
O haloperidol pode causar reações de fotossensibilidade, urticária, erupção cutânea, prurido, dermatite esfoliativa e hiperidrose.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer como resultado de tomar haloperidol são:
- Reações alérgicas em indivíduos sensíveis;
- Aumento ou perda de peso;
- hipoglicemia;
- Hiponatremia (diminuição da concentração sangüínea de sódio);
- edema;
- Distúrbios da marcha;
- rigidez do pescoço;
- Rigidez muscular;
- espasmos;
- tétano;
- febre;
- Morte súbita.
overdose
Não há antídoto específico em caso de overdose de haloperidol. A administração de carvão ativado pode ser útil.
Os sintomas que podem ocorrer são uma exacerbação dos efeitos colaterais.
Em qualquer caso, se você suspeitar que tomou muita medicação, informe imediatamente o seu médico ou vá ao hospital mais próximo.
Mecanismo de ação
O haloperidol é capaz de realizar sua ação antipsicótica graças ao seu antagonismo em relação aos receptores dopaminérgicos D2 (DA) e aos receptores 5-HT2 da serotonina (5-HT). Essas duas monoaminas endógenas, na verdade, estão implicadas na etiologia das patologias psiquiátricas.
Instruções de uso - Posologia
O haloperidol está disponível para administração oral na forma de comprimidos e gotas orais e em frascos para administração intramuscular.
A dose de haloperidol deve ser estabelecida pelo médico em uma base estritamente individual.
Abaixo estão algumas indicações sobre as doses de medicamento geralmente usadas dependendo do uso que delas é feito.
Em pacientes idosos, uma redução na dose administrada pode ser necessária.
Como um neuroléptico
Na fase aguda, a dose usual é de 5 mg de haloperidol por via intramuscular a ser repetida a cada hora até que o controle adequado dos sintomas seja alcançado. No entanto, você não deve exceder 20 mg de medicação por dia. Para administração oral, no entanto, a dose é de 2-20 mg / dia, para ser tomada como dose única ou em doses divididas.
Na fase crônica, a dose usual de haloperidol é de 1 a 3 mg, administrada por via oral duas ou três vezes ao dia.
Controle de agitação psicomotora
Na fase aguda, a dose usual de haloperidol é de 5 mg por via intramuscular a ser repetida a cada hora até que o controle dos sintomas seja atingido. Em qualquer caso, 20 mg por dia não devem ser excedidos.
Na fase crônica, o haloperidol é geralmente administrado por via oral, a dose é de 0, 5-1 mg até um máximo de 2-3 mg, a ser tomada três vezes ao dia.
Como hipnótico
A dose habitual é de 2-3 mg de haloperidol por via oral numa dose única, à noite antes de dormir.
Como um antiemético
O haloperidol pode ser usado como um antiemético para o tratamento do vômito central na dose de 5 mg de medicamento, para ser administrado por via intramuscular.
O medicamento também pode ser usado na profilaxia pós-operatória do vômito, na dose de 2, 5-5 mg, para ser administrado por via intramuscular no final da operação.
Gravidez e aleitamento
O uso de haloperidol durante a gravidez e lactação não é recomendado devido aos efeitos colaterais que podem ocorrer no recém-nascido.
Contra-indicações
O uso de haloperidol é contra-indicado nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade conhecida ao haloperidol;
- Em pacientes comatosos;
- Em pacientes fortemente deprimidos pelo álcool ou outras substâncias ativas no SNC;
- Em pacientes com depressão endógena sem agitação;
- Em pacientes com doença de Parkinson;
- Em pacientes com lesões nos gânglios da base;
- Em pacientes com doença cardíaca e / ou prolongamento do intervalo QT;
- Em pacientes com hipocalemia incorreta;
- Em crianças;
- Na gravidez, verificada ou presumida;
- Durante a lactação.
Decanoato de haloperidol
O decanoato de haloperidol é um derivado do haloperidol introduzido como uma formulação retardada para o tratamento de manutenção da psicose.
A droga é injetada por via intramuscular a cada 4-6 semanas, desta forma você obtém a mesma eficácia terapêutica que seria obtida com a administração diária de haloperidol por via oral.
A dose administrada é estritamente individual e deve ser estabelecida pelo médico de acordo com a gravidade da doença e de acordo com a dose oral de haloperidol que foi necessária para manter o paciente antes de iniciar o tratamento com decanoato de haloperidol.
Em qualquer caso, recomenda-se que a dose inicial de decanoato de haloperidol corresponda a 10 a 15 vezes a dose diária oral prévia de haloperidol.
