PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® é um medicamento à base de felodipina.

GRUPO TERAPÊUTICO: Antagonista do cálcio com efeito predominantemente vascular.

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações PREVEX ® Felodipina

PREVEX® é indicado para o tratamento da hipertensão arterial, em monoterapia e terapia combinada, e para a angina de peito.

Mecanismo de ação PREVEX ® Felodipina

O felodipino contido no PREVEX ® tomado por via oral é quase completamente absorvido ao nível do trato gastroentérico, mas só é biodisponível para 15% da dose tomada. Os comprimidos de liberação gradual permitem uma melhora na cinética de absorção, garantindo uma extensão do efeito terapêutico até 24 horas.

Tal como os outros antagonistas do cálcio que pertencem à família das di-hidropiridinas, a felodipina é capaz de ligar e ligar selectivamente os canais de cálcio do tipo L expressos na superfície das fibrocélulas do músculo liso vascular, impedindo a entrada de cálcio e a subsequente contracção. Este efeito, realizado nas arteríolas periféricas, garante uma redução significativa da resistência vascular, com consequente queda de pressão; realizada ao nível coronário permite, em vez disso, uma melhoria do fluxo vascular cardíaco, com uma melhor oxigenação da massa miocárdica.

As ações acima, combinadas com uma modesta atividade natriurética e diurética, justificam o uso do PREVEX ® no tratamento da hipertensão e da angina de peito.

O felodipino, após sua função, é metabolizado no fígado em compostos sem eficácia anti-hipertensiva, sendo posteriormente eliminado principalmente pela urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. EFICÁCIA ANTIPERATIVA DA FELODIPINA EM DIFERENTES FAIXAS DE IDADE

O estudo em questão avalia a eficácia do tratamento da hipertensão arterial com felodipina em pacientes jovens e idosos. Embora os efeitos terapêuticos pareçam ser comuns (assegurando uma diminuição da pressão arterial de cerca de 10 mmHg após uma dose única e 20 mmHg após a ingestão crônica), em pacientes idosos há uma redução na eliminação da droga, resultando em aumento na meia-vida. Em qualquer caso, estas alterações modestas no perfil farmacocinético não parecem alterar as propriedades terapêuticas normais da felodipina.

2. CONTROLE DA LINGUAGEM DA FILIPIPINA: qual é a duração real?

Desde o vencimento da patente deste princípio ativo, observou-se a entrada no comércio de muitos medicamentos genéricos com liberação gradual de felodipina. Embora na maioria dos casos se refira a uma ação terapêutica prolongada por pelo menos 24 horas, na realidade sua duração média parece ser em torno de 18 horas. Essa característica não deve ser subestimada, pois - tomando o comprimido uma vez ao dia pela manhã - a falta de controle da pressão arterial nas primeiras horas da manhã pode comprometer a saúde do paciente e aumentar a incidência de doenças vasculares.

3. FELODIPINA E ATIVIDADE ANTI-INFLAMATÓRIA

Acta Pharmacol Sin. Setembro de 2008; 29 (9): 1051-9.

Além do efeito anti-hipertensivo agora caracterizado, a felodipina parece desempenhar uma ação protetora contra doenças inflamatórias. Este estudo, juntamente com outros na literatura, define as linhas básicas desse mecanismo, provavelmente caracterizado por uma redução nas moléculas de adesão e fatores pró-inflamatórios, como o NF-kB.

Método de uso e dosagem

PREVEX ® 5/10 mg comprimidos de felodipina: 10 mg por dia é geralmente utilizado para tratar a hipertensão arterial e a angina de peito. Esta dosagem pode ser reduzida para metade em caso de bom controle da pressão arterial.

Em alguns casos, para reduzir o aumento transitório da frequência cardíaca após o uso de PREVEX ®, o médico pode decidir recorrer à administração concomitante de um beta-bloqueador.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DE PREVEX ® Felodipina - É NECESSÁRIO A PRESCRIÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO.

PREVEX ® Avisos de felodipina

Dado o envolvimento hepático no metabolismo da felodipina, deve ser dada particular atenção em caso de terapia em doentes com doença hepática de vários tamanhos. De fato, a redução da funcionalidade desse órgão poderia alterar as propriedades farmacocinéticas normais do princípio ativo, levando a um fortalecimento do efeito anti-hipertensivo, com possível aumento dos efeitos colaterais.

Além disso, alguns dos efeitos colaterais mais comuns associados à terapia anti-hipertensiva - como tontura, dor de cabeça e sonolência - podem resultar em uma diminuição das habilidades perceptiva e reativa do paciente, tornando perigosa a direção e o uso de máquinas.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Os vários estudos publicados na literatura - que mostram os efeitos teratogênicos e mutagênicos dos antagonistas do cálcio no feto, quando tomados durante a gravidez - sugerem evitar absolutamente o uso dessas drogas, incluindo o PREVEX ® durante todo o período de gestação. Além disso, a possibilidade de que o princípio ativo seja parcialmente secretado no leite expõe o recém-nascido a riscos durante a fase de amamentação; portanto, deve-se evitar tomar ou interromper a amamentação durante o período de terapia.

interações

PREVEX ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes ou comprometimento grave da função hepática.

Contra-indicações PREVEX ® Felodipina

Os níveis plasmáticos de felodipina podem ir contra mudanças significativas na administração concomitante de indutores ou inibidores do metabolismo hepático.

Mais precisamente, os estudos atualmente presentes na literatura mostram um aumento nos níveis plasmáticos de felodipina após administração de cimetidina, e uma diminuição significativa no caso de ingestão concomitante de barbitúricos, carbamezepina e outros indutores metabólicos. Inevitavelmente, a variação nas concentrações plasmáticas do ingrediente ativo resulta em uma imprevisibilidade do efeito terapêutico e nos efeitos colaterais relacionados.

A felodipina parece alterar a concentração normal de digoxina no plasma.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Os efeitos colaterais associados à terapia com PREVEX ® parecem ser raros e, no entanto, clinicamente irrelevantes e transitórios. Entre os mais comuns, você pode lembrar ondas de calor, dor de cabeça, palpitações, tontura, astenia, erupção cutânea, aumento da diurese e edema.

Reações mais sérias são decididamente mais raras e afetam particularmente determinadas categorias de pacientes em risco.