A descoberta do primeiro antibiótico foi atribuída ao bacteriologista inglês Alexander Fleming em 1928. No entanto, sem pecar muito do patriotismo, podemos dizer que, em certo sentido, Fleming foi precedido pelos estudiosos italianos Bartolomeo Gosio e Vincenzo Tiberio.
Em 1892, Tibério observou que a água em seu poço costumava ser potável, mas após a limpeza do poço, com a remoção dos moldes esverdeados amplamente distribuídos nas paredes, a água causava enterocolitos desagradáveis. Então, quando os moldes foram reformados, a água voltou a ser potável.
Em 1895, Tibério publicou sua pesquisa in vitro e in vivo sobre o poder bactericida dos extratos aquosos obtidos desses moldes, concluindo que os extratos em questão tinham uma ação preventiva e terapêutica.
Em 1896, o higienista italiano Bartolomeo Gosio (1863-1944) descobriu que uma substância produzida por um molde do gênero Penicillium inibia o crescimento de bactérias e, portanto, podia ser usada em terapia. Gosio foi o primeiro a isolar uma substância antibiótica em um estado cristalino de um penicillio. Esta substância, hoje conhecida como ácido micofenólico, não é usada em terapia devido à sua toxicidade.
Alguns anos depois, em 1928, o bacteriologista inglês Alexander Fleming (1881-1955) observou um fenômeno singular em um meio de cultura onde os estafilococos haviam sido semeados. No interior da placa foi de facto derramado acidentalmente um esporo do fungo comum Penicillium rubrum (posteriormente classificado como P. notatum ), que tinha criado em torno de si um halo no qual havia sido a inibição e dissolução dos estafilococos. Fleming percebeu que o mofo em questão produzia um antibiótico natural capaz de obstruir ou impedir o desenvolvimento do estafilococo ( Staphylococcus aureus ) e deu-lhe o nome de penicilina .
A partir da descoberta de Fleming, levou mais de dez anos para - graças aos estudos de Ernst Chain e Howard Walter Florey - conseguir concentrar e purificar o ingrediente ativo. Para os três estudiosos, o Prêmio Nobel de Medicina foi reconhecido em 1945.
A penicilina foi disponibilizada para ampla utilização em 1943 por uma indústria farmacêutica americana e foi amplamente utilizada nos últimos anos da Segunda Guerra Mundial. A partir desse momento, a ciência disponibilizou numerosos antibióticos à luz: em 1944, a estreptomicina foi desenvolvida, particularmente eficaz contra a tuberculose; em 1947, foi a vez do cloranfenicol, eficaz contra a febre tifoide; em 1948, a aureomicina foi lançada, eficaz contra pneumonia e outras infecções; em 1949, a neomicina e, em 1950, a tetramicina, outro antibiótico de amplo espectro.
