alprazolam

O alprazolam é um benzodiazepínico com ação ansiolítica. Mais provavelmente, é mais conhecido sob o nome comercial Xanax®.

Alprazolam - Estrutura Química

indicações

Para o que você usa

O uso de alprazolam é indicado para o tratamento de:

ansiedade;
Tensão e outras manifestações somáticas ou psiquiátricas associadas à síndrome ansiosa;
Ataques de pânico, com ou sem agorafobia.

avisos

A duração do tratamento com alprazolam deve ser a mais curta possível.

Deve-se ter extrema cautela na administração de alprazolam em pacientes com histórico de abuso de álcool e / ou drogas.

Nos idosos e debilitados deve-se utilizar a dose mínima efetiva do medicamento, a fim de evitar sedação excessiva ou o aparecimento de ataxia.

Pacientes com insuficiência cardiorrespiratória devem ser submetidos a controles regulares durante toda a duração da terapia com alprazolam, devido à depressão respiratória que o medicamento pode induzir.

O alprazolam não deve ser utilizado isoladamente para o tratamento da ansiedade associada à depressão, porque - nessa categoria de pacientes - as ideações e comportamentos suicidas podem piorar. Portanto, esses pacientes devem ser mantidos sob estrito controle.

Em pacientes deprimidos, o uso de alprazolam pode levar a mania ou hipomania.

O alprazolam não deve ser utilizado em pacientes com dificuldades psicomotoras, em pacientes com depressão endógena, transtorno bipolar ou sintomas psicóticos.

Após a interrupção abrupta do tratamento com alprazolam, convulsões epilépticas podem ocorrer, portanto a descontinuação gradual da terapia é recomendada, especialmente naqueles pacientes com epilepsia pré-existente.

Após a retirada da dose de alprazolam administrada, podem ocorrer sintomas de abstinência, pelo que é recomendada uma dosagem gradual da dose.

Recomenda-se precaução na administração de alprazolam em doentes com insuficiência hepática e / ou renal.

Após o uso repetido e a longo prazo, a tolerância ao alprazolam pode se desenvolver. Ou seja, você pode sofrer uma redução nos efeitos hipnóticos induzidos pela droga.

O alprazolam pode prejudicar a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas, pelo que estas atividades devem ser evitadas.

O uso de alprazolam em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade não é recomendado.

interações

O efeito do alprazolam é aumentado pela ingestão concomitante de álcool .

O uso simultâneo de alprazolam e dos seguintes medicamentos pode aumentar a ação depressiva sobre o sistema nervoso central induzida pelo próprio alprazolam:

Drogas antipsicóticas ;
Drogas hipnóticas, sedativas ou ansiolíticas ;
Medicamentos antidepressivos ;
Analgésicos opióides;
Drogas anestésicas ;
Drogas antiepilépticas ;
Drogas anti-histamínicas sedativas .

A administração concomitante de alprazolam e os seguintes fármacos pode aumentar a concentração plasmática do alprazolam em si:

Fármacos antifúngicos azólicos, tais como - por exemplo - cetoconazol, itraconazol, posaconazol e voriconazol ;
Medicamentos antivirais inibidores de protease, como - por exemplo - ritonavir ;
Antibióticos macrólidos, tais como - por exemplo - eritromicina, claritromicina e telitromicina ;
Fármacos antidepressivos, tais como nefazodona, fluvoxamina e fluoxetina ;
Cimetidina, um medicamento usado para reduzir a secreção de ácido no estômago;
Propoxifeno, um analgésico opióide;
Contraceptivos orais .

A associação com esses medicamentos deve ser evitada ou, em qualquer caso, realizada com extrema cautela. A redução da dose de alprazolam administrado pode ser necessária.

O uso concomitante de alprazolam e diltiazem (um bloqueador dos canais de cálcio usado no tratamento de doença cardiovascular) não é recomendado.

O alprazolam pode aumentar a concentração plasmática de digoxina (um medicamento usado para aumentar a força de contração cardíaca), portanto, os pacientes tratados com esses dois medicamentos devem ser monitorados quanto à possível ocorrência de efeitos colaterais devidos à digoxina.

O uso concomitante e em longo prazo de alprazolam e hipericão (uma planta com propriedades antidepressivas) pode diminuir a eficácia terapêutica do alprazolam.

A co-administração de alprazolam e clozapina (um antipsicótico) aumenta o risco de parada respiratória e / ou cardíaca.

Em qualquer caso, deve informar o seu médico se estiver a tomar ou tiver sido tomado recentemente medicamentos de qualquer tipo, incluindo medicamentos de venda livre e produtos fitoterápicos e / ou homeopáticos.

Efeitos colaterais

O alprazolam pode causar muitos efeitos adversos, mas nem todos os pacientes os experimentam. Isso depende da sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação ao medicamento.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com alprazolam.

vício

O tratamento com alprazolam pode resultar no desenvolvimento de dependência física e psíquica. O risco de desenvolver dependência é diretamente proporcional à dose de droga administrada e à duração do tratamento.

Pacientes com história de abuso de álcool e / ou drogas correm maior risco de desenvolver dependência.

Uma vez estabelecida a dependência física, a interrupção abrupta do tratamento causa sintomas de abstinência. Esses sintomas são:

depressão;
desrealização;
despersonalização;
ansiedade;
confusão;
nervosismo;
inquietação;
irritabilidade;
alucinações;
Choques epilépticos;
Insônia rebote;
Alterações de humor;
suando;
diarréia;
dor de cabeça;
Dores musculares;
Hipersensibilidade e intolerância a sons (hiperacusia);
Hipersensibilidade à luz e contato físico.

Portanto, recomenda-se parar o tratamento gradualmente.

Insônia ou ansiedade de rebote

Como o tratamento com alprazolam é interrompido, pode ocorrer insônia ou ansiedade de rebote. Ou seja, há um ressurgimento agravado dos sintomas que tornaram necessário o uso da droga (ansiedade e insônia). Os sintomas de rebote podem ser acompanhados por alterações de humor e inquietação.

O risco de desenvolver esses sintomas é maior quando o tratamento é interrompido abruptamente, portanto, a descontinuação da terapia deve ocorrer gradualmente.

Transtornos psiquiátricos

Os chamados sintomas paradoxais podem ocorrer durante a terapia com alprazolam. Esses sintomas são:

agitação;
ansiedade;
agressividade;
raiva;
Distúrbios do sono;
pesadelos;
insônia;
Ataques de pânico
nervosismo;
irritabilidade;
alucinações;
Estado depressivo;
Pensamentos anormais;
Comportamento hostil

Além disso, o alprazolam pode causar confusão, desorientação, diminuição ou aumento da libido, hiperatividade psicomotora, euforia, mania ou hipomania.

Distúrbios do sistema nervoso

O tratamento com alprazolam pode causar:

sedação;
sonolência;
letargia;
ataxia;
tonturas;
Dor de cabeça;
tremores;
Deficiência de memória e equilíbrio;
tonturas;
Distúrbios de coordenação e atenção;
Alterações do sentido do paladar;
Alterações de marcha;
convulsões;
Acessos epilépticos parciais.

Amnésia anterógrada

O tratamento com alprazolam pode causar amnésia anterógrada.

O desenvolvimento deste tipo de amnésia geralmente ocorre após horas de tomar o medicamento. Portanto, os pacientes devem poder dormir continuamente por pelo menos 8 horas após tomar o medicamento.

A memória pode ficar comprometida se o paciente acordar no momento da atividade máxima do medicamento.

Doenças cardiovasculares

O tratamento com alprazolam pode causar palpitações e ondas de calor.

Distúrbios gastrointestinais

Dor abdominal, náusea, vômito, diarréia ou constipação, boca seca, dor de estômago e enterocolite necrosante podem ocorrer durante o tratamento com alprazolam.

Distúrbios respiratórios

O tratamento com alprazolam pode causar distúrbios respiratórios e sufocamento.

Distúrbios hepatobiliares

A terapia com alprazolam pode induzir a função hepática anormal, aumentar a concentração sanguínea de bilirrubina e promover o aparecimento de hepatite e icterícia.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Dermatite, erupção cutânea, prurido, aumento da sudorese e reações de fotossensibilidade podem ocorrer durante o tratamento com alprazolam.

Distúrbios musculoesqueléticos

Fraqueza muscular, mialgia, dor nos membros, artralgia e cãibras musculares podem ocorrer durante o tratamento com alprazolam.

Distúrbios do sistema reprodutivo

O tratamento com alprazolam pode causar disfunção sexual, irregularidades menstruais, disfunção erétil e distúrbios da ejaculação.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos adversos que podem ocorrer durante o tratamento com alprazolam são:

Hiperprolactinemia (aumento da concentração sanguínea do hormônio prolactina);
Ofuscação da vista;
Aumento da pressão intra-ocular;
Zumbido, ou seja, um distúrbio auditivo caracterizado pela percepção de farfalhar, zumbido, assobio, etc;
angioedema;
Perda de apetite;
Aumento ou diminuição do peso corporal;
fadiga;
fraqueza;
abrandar;
Dor torácica;
Síndrome de gripe;
Sentido de sede;
Sensação de corpo estranho.

overdose

Os sintomas que podem ocorrer após a sobredosagem de alprazolam são:

letargia;
tonturas;
Confusão mental;
sonolência;
disartria;
Alterações de coordenação;
ataxia;
hipotonia;
hipotensão;
Depressão respiratória;
Coma.

Alguns casos de morte foram relatados após a ingestão de uma dose excessiva de alprazolam, isoladamente ou em associação com o álcool.

Em caso de sobredosagem de alprazolam - se o doente estiver consciente - o vómito deve ser induzido no espaço de uma hora após a administração do fármaco. Se o paciente, por outro lado, estiver em um estado inconsciente, a lavagem gástrica deve ser realizada.

Se - como resultado de lavagem gástrica - nenhuma melhora for observada, a administração de carvão ativado pode ser útil.

O flumazenil, um antagonista das benzodiazepinas, também pode ser utilizado para tratar a sobredosagem de alprazolam.

No entanto - no caso de uma sobredosagem - a respiração, a pressão arterial e a frequência cardíaca dos doentes devem ser constantemente monitorizadas.

Em qualquer caso, se você suspeitar de ter tomado muita medicação, entre em contato com um médico imediatamente e entre em contato com o hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

O alprazolam é um benzodiazepínico e, como tal, exerce sua ação ansiolítica ao aumentar o sinal GABAérgico, isto é, o sinal do ácido γ-aminobutírico (GABA).

O GABA é o principal neurotransmissor inibitório no cérebro e desempenha suas funções biológicas ligando-se a seus receptores específicos: GABA-A, GABA-B e GABA-C.

O receptor GABA-A tem um local de ligao especico para as benzodiazepinas. O alprazolam liga-se a este local ativando o receptor. Desta forma, promove a cascata de sinais inibitórios induzidos pelo GABA, exercendo assim ação ansiolítica.

Instruções de uso - Posologia

O alprazolam está disponível para administração oral na forma de comprimidos e gotas orais.

A dosagem do medicamento deve ser estabelecida pelo médico individualmente, dependendo do tipo e gravidade da patologia a ser tratada e da resposta do paciente à terapia.

Em qualquer caso, o tratamento deve ser o mais curto possível.

A seguir, as doses da droga geralmente administradas.

Transtornos de ansiedade

A dose inicial de alprazolam rotineiramente utilizada é de 0, 25-0, 50 mg de droga três vezes ao dia.

A dose pode ser aumentada até um máximo de 4 mg de alprazolam por dia.

A duração do tratamento não deve exceder 8-12 semanas, incluindo o período de descontinuação gradual da terapêutica. Em qualquer caso, o médico pode decidir estender o tratamento para além do período máximo.

Em pacientes idosos, pacientes com doença hepática grave e pacientes debilitados, a dose usual de alprazolam é de 0, 25 mg de medicação duas ou três vezes ao dia.

Ataques de pânico, com ou sem agorafobia

A dose inicial usual de alprazolam é 0, 5-1 mg da droga, a ser tomada à noite antes de ir para a cama, por um ou dois dias. Posteriormente, a dose deve ser ajustada de acordo com a resposta de cada paciente à terapia.