Ácido acetilsalicílico ASPIRINE ®

ASPIRINA ® é um medicamento à base de ácido acetilsalicílico

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-inflamatórios e anti-reumáticos não esteróides

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações ASPIRINA ® Acetilsalicylic acid

ASPIRINA ® é indicado como terapia sintomática no tratamento de dores inflamatórias de vários tipos e estados febris e síndromes de resfriado e gripe.

Mecanismo de ação ASPIRINE ® Acetilsalicylic acid

ASPIRINA ® é um dos antiinflamatórios não esteróides mais usados no campo clínico e progenitor de uma família farmacêutica conhecida como salicilatos.

O ácido acetilsalicílico, princípio ativo da ASPIRINA ®, é portanto uma molécula obtida sinteticamente do ácido salicílico através de uma acetilação na segunda posição, o que lhe confere maior eficácia terapêutica diante de um melhor perfil farmacocinético caracterizado por uma redução significativa da toxicidade. carregada na mucosa gastro-entérica.

Quando tomado por via oral, este ingrediente ativo é absorvido ao nível da mucosa gástrica e intestinal, em seguida, rapidamente distribuído para o nível hepático, onde, graças à ação de algumas enzimas conhecidas como esterases, é convertido em ácido salicílico.

É justamente essa molécula, que atinge os diversos tecidos, realiza sua ação terapêutica inibindo irreversivelmente as ciclooxigenases e, portanto, determinando significativa redução das concentrações de prostaglandinas, mediadores químicos envolvidos na gênese do processo inflamatório e com atividade vasopermeabilizante, vasodilatadora e quimiotática. .

Os modos de ação acima mencionados manifestam-se macroscopicamente com o efeito antiinflamatório, analgésico e minimamente antipirético, graças à ação contra-reguladora exercida contra algumas citocinas e prostaglandinas dotadas de atividade pirogênica.

Após o término de sua atividade, o ácido salicílico é apropriadamente metabolizado ao nível hepático, principalmente através de processos de conjugação e de glucoronação, para serem subsequentemente excretados pela via renal.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. ASPIRINA NA PREVENÇÃO DO CARCINOMA COLORRETAL

Curr Drug Metab. 2012 10 de abril. [Epub ahead of print]

Revisão interessante que busca caracterizar a eficácia da administração de aspirina na prevenção da transformação de pólipos adenomatosos intestinais em carcinomas de cólon. Na base do mecanismo preventivo pode haver a capacidade do ácido acetilsalicílico para bloquear a expressão de genes pró-inflamatórios

2. FANS E TRANSTORNOS INFLAMATÓRIOS INTESTINAIS

Ann Intern Med. 2012 6 de março; 156 (5): 350-9.

Um grande estudo de coorte demonstrando como o uso de antiinflamatórios não esteroidais pode estar mais freqüentemente associado à incidência de doenças inflamatórias intestinais, como a doença de Crohn e a retocolite ulcerativa. Esta evidência recai sobre a aspirina.

3. O ASPIRINE NA PREVENÇÃO DO ESETÁGUO DE BARRET

Clin Gastroenterol Hepatol. 15 de março de 2012.

Estudo de caso de controle que demonstra como o uso de aspirina pode prevenir complicações histológicas associadas a doenças como o refluxo gastroesofágico, como o esôfago de Barrett, muitas vezes a sala de ocorrência de patologias muito mais graves.

Método de uso e dosagem

ASPIRINA ®

Pastilhas de 325 - 500 mgs de ácido acetilsalicylic

ASPIRINA C®

Comprimidos efervescentes de 400 mg de ácido acetilsalicílico + 240 mg de ácido ascórbico

Recomenda-se tomar 1-2 comprimidos por 2 a 3 vezes ao dia, tomando o cuidado de usar a dose mínima eficaz, evitando prolongar a droga por mais de 3 a 5 dias.

A fim de minimizar a incidência de efeitos colaterais, especialmente aqueles que afetam o sistema gastrointestinal, seria preferível tomar o medicamento com o estômago cheio.

Advertências ASPIRINA ® Acetilsalicylic acid

Embora ASPIRINA ® seja um medicamento sem receita médica, é aconselhável consultar o seu médico antes de tomar este medicamento, tendo o cuidado de prolongar a terapia por um período não superior a 5 dias.

A fim de reduzir os efeitos colaterais associados à terapia com ácido acetilsalicílico, é aconselhável tomar ASPIRINA ® de preferência com o estômago cheio e nas doses mais baixas possíveis.

Deve ter-se especial precaução em doentes com doenças cardiovasculares, coagulativas, renais, hepáticas, alérgicas e gastrointestinais, dada a maior susceptibilidade destes aos efeitos secundários da terapêutica com AINEs.

Caso a terapia seja ineficaz ou se você notar quaisquer efeitos colaterais, você deve consultar o seu médico, possivelmente considerando a possibilidade de suspender a droga.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Dado o papel das prostaglandinas no controle efetivo do processo de diferenciação e proliferação celular, é fácil entender como o uso de drogas antiinflamatórias não esteroidais, como o ácido acetilsalicílico, pode comprometer o desenvolvimento fetal e embrionário normal aumentando o risco de abortos e malformações indesejáveis. neonatal.

Por este motivo, o uso de ASPIRINA ® é estritamente contra-indicado tanto durante a gravidez como no período subsequente de amamentação.

interações

A eficácia e segurança do ácido acetilsalicílico podem ser significativamente alteradas pelo uso concomitante de outros ingredientes ativos, o que pode aumentar significativamente o risco de reações indesejadas.

Mais precisamente, a suposição contextual de ASPIRINA ® e:

Anticoagulantes orais e inibidores da recaptação da serotonina podem aumentar o risco de sangramento;
Diuréticos, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, metotrexato e ciclosporina podem potencializar os efeitos hepatotóxicos e nefrotóxicos do ácido acetilsalicílico;
Anti-inflamatórios não-esteroidais e cortisona, podem ser responsáveis por um aumento no dano direto à mucosa gastrintestinal;
Antibióticos, podem alterar as propriedades farmacocinéticas e terapêuticas dos AINEs;
Sulfanilureias, podem alterar o metabolismo normal da glicose, resultando em um maior risco de hipoglicemia.

Contra-indicações Ácido acetilsalicílico ASPIRINE ®

A ingestão de ASPIRINA ® é contraindicada em caso de hipersensibilidade à substância activa ou a um dos seus excipientes, angioedema, úlcera péptica, história de hemorragia intestinal, colite ulcerosa, doença de Crohn ou história prévia para as mesmas doenças, hemorragia cerebrovascular, diátese hemorrágica ou terapia anticoagulante concomitante, insuficiência renal, insuficiência hepática, asma, hipofosfatemia e infecções virais.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

A ingestão de ácido acetilsalicílico, bem como de outros anti-inflamatórios não esteroidais, é muitas vezes acompanhada por inúmeros efeitos colaterais, que são realizados com incidência e maior severidade em pacientes particularmente predispostos ou submetidos a doses longas e altas.

Digno de relevância clínica são as reações a:

Trato gastrointestinal, submetido à ação irritante direta e indireta do AAS que se manifesta com ardor, gastralgia, náuseas e vômitos, constipação e nos casos mais graves úlceras e hemorragias;
Sangue, em que se observa um prolongamento significativo do tempo de sangramento, raramente associado a pancitopenia;
Sistema geniturinário, caracterizado por uma deterioração progressiva da função renal;
Sistema tegumentar afetado por eritema nodular, erupção cutânea, dermatite e reações bolhosas nos casos mais graves;
Sistema Sensorial afetado por perda auditiva e oftalmopatia;
Controle metabólico, com alterações principalmente do metabolismo da glicose;
Sistema Nervoso Central com cefaléia, insônia, sonolência, confusão e tremores;
Sistema cardiovascular associado a um maior risco de eventos cerebrais e cardiovasculares.