JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina

O JANUMET ® é um medicamento à base de sitagliptina e metformina

GRUPO TERAPÊUTICO: Associados hipoglicemiantes orais

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina

O JANUMET ® é utilizado no tratamento da diabetes tipo II, quando a terapia com metformina sozinha, mesmo na dose máxima, não tem sido capaz de garantir um bom controle glicêmico.

Em doentes com descompensação metabólica grave, o JANUMET ® pode ser incluído na terapêutica tripla com sulfonilureia.

Mecanismo de ação JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina

O JANUMET® é um fármaco hipoglicemiante oral obtido a partir da combinação de princípios ativos pertencentes à categoria de inibidores da DPP-4 e biguanida.

O efeito terapêutico, que é realizado através de um controle integrado do metabolismo da glicose, é mediado pela sitagliptina, capaz de aumentar a disponibilidade de incretina (reduzindo a ativação da DPP-4, envolvida na hidrólise irreversível), hormônios responsáveis pela sensibilização. da célula beta pancreática, útil para assegurar a liberação de insulina, e da metformina, capaz de atuar em vários tecidos sensíveis à insulina, aumentando a captação de glicose no sangue, e no nível hepático, inibindo o processo de gliconeogênese e glicogenólise.

Portanto, do ponto de vista metabólico, o efeito hipoglicemiante é sustentado, por um lado, pelo aumento da secreção de insulina e, por outro, pela redução da produção endógena de glicose.

Do ponto de vista farmacocinético, a ingestão de JANUMET ® mantém quase inalteradas as características dos dois princípios ativos tomados individualmente.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. A EFICÁCIA DA TERAPIA COMBINADA SITAGLIPTIN / METFORMINA

Estudos demonstraram que a combinação de metformina e sitagliptina pode assegurar um bom controlo glicémico nos doentes com diabetes mellitus tipo II, para os quais a metformina em monoterapia foi ineficaz. Nestes casos, foi observada uma redução adicional da hemoglobina glicosilada, um excelente controle glicêmico de base e pós-prandial e um risco reduzido de hipoglicemia.

2. SITAGLIPTIN / METFORMINA, ALÉM DA PRÁTICA CLÍNICA

Os importantes sucessos terapêuticos que a associação entre a metformina e a sitagliptina tem na prática clínica parecem estar essencialmente associados aos efeitos terapêuticos individuais dos dois ingredientes ativos. Entretanto, estudos in vitro mostraram que essa combinação pode atuar sinergicamente na célula beta, preservando a função e a integridade, provavelmente ativando genes antiapoptóticos envolvidos na sobrevivência celular.

3. SITAGLIPTINA / METFORMINA EM UMA ÚNICA FORMULAÇÃO

Estudos farmacocinéticos e ensaios clínicos de vários tipos, concluíram que o efeito terapêutico que pode ser observado após o uso de JANUMET, pode ser completamente comparável ao obtido com a administração separada, mas simultânea de metformina e sitagliptina, com a mesma frequência de efeitos colaterais.

Método de uso e dosagem

JANUMET ® comprimidos de 50/850 ou 50/1000 mg de sitagliptina e metformina:

A terapia com JANUMET ® deve começar a partir da dose mais baixa administrável, e depois, eventualmente, corrigir ou validar a dose acima, com base na resposta metabólica observada em termos de concentração de glicose no sangue.

A dose máxima não deve exceder 100 mg de sitagliptina, tomada o mais possível em duas refeições diferentes concomitantemente para reduzir os efeitos secundários gastrointestinais.

Se uma terapia tripla com sulfonilureia fosse usada, dosagens menores que as esperadas também poderiam ser usadas.

Em qualquer caso, cabe ao seu médico avaliar e formular a dose apropriada.

Avisos JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina

É muito importante garantir o controle glicêmico adequado, que o tratamento com JANUMET® seja acompanhado por um monitoramento regular dos níveis de glicose no sangue e a aplicação concomitante de medidas não farmacológicas, como atividade física e uma dieta balanceada.

Também é necessário monitorar a função renal, para evitar o acúmulo de metformina induzindo no paciente a condição de acidose metabólica, potencialmente letal.

O tratamento com JANUMET ® deve ser suspenso nos casos em que seja necessário o uso de agentes de contraste iodados, medicamentos ou procedimentos que comprometam a função renal.

Condições de hipoglicemia, potencialmente verificáveis devido a doses incorretas, administração de ingredientes ativos ou outras causas, poderiam reduzir a capacidade perceptiva e reativa do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e veículos motorizados.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

O uso de JANUMET ® na gravidez é fortemente contra-indicado, devido à presença de estudos que mostram um aumento do risco de malformações congênitas em crianças nascidas de mulheres tratadas com metformina.

Pelo contrário, a experimentação com sitagliptina não produziu resultados estatisticamente significativos no momento.

Além disso, a possível secreção desses princípios ativos no leite humano expõe a criança ao risco potencial de hipoglicemia, de forma a prolongar a contraindicação ao período de lactação.

interações

Também neste caso as interações farmacológicas observadas para o JANUMET ® devem ser atribuídas de maneira distinta à presença dos dois princípios ativos.

Consequentemente, enquanto a sitagliptina não é muito reativa, com variações farmacocinéticas observáveis após a administração de digoxina e ciclosporina, a metformina pode responder negativamente à administração concomitante de glicocorticóides, beta-agonistas, cimetidina e diuréticos.

Vários estudos também avaliaram a presença de outras possíveis interações in vitro, que, no entanto, assumem modesta relevância clínica in vivo.

Também é útil lembrar que a administração concomitante de rifampicina ou agentes de contraste iodados pode alterar a função renal normal, aumentando a exposição do corpo a esses medicamentos hipoglicemiantes.

Contra-indicações JANUMET ® - Sitagliptina + Metformina

JANUMET ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade aos princípios ativos ou excipientes, diabetes tipo I, acidose ceto-diabética, disfunção hepática e renal anormal, desidratação, choque, doenças agudas, insuficiência cardíaca e respiratória, choque, alcoolismo, gravidez e aleitamento .

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Os efeitos secundários descritos após a terapêutica com JANUMET ® são essencialmente atribuíveis aos observados durante a monoterapia com sitagliptina e metformina.

Acima de tudo, a fase inicial da terapia pode ser acompanhada de distúrbios gastrointestinais, como náuseas, vômitos, constipação ou diarréia, infecções do trato respiratório superior e dor de cabeça e tontura.

As reacções adversas clinicamente mais significativas foram observadas apenas raramente, com o aparecimento de reacções de hipersensibilidade, tais como angioedema, erupção cutânea e urticária, alterações do quadro hematológico e do padrão eletrocardiográfico, para o qual foi necessário suspender a terapia.

Em vez disso, as condições de hipoglicemia foram encontradas sobretudo durante a terapia tripla com sulfonilureias.