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Clomipramina

A clomipramina é uma droga pertencente à classe dos antidepressivos tricíclicos (TCA). É um antidepressivo muito poderoso, sintetizado pela primeira vez nos anos 60.

Clomipramina - Estrutura Química

A clomipramina está na lista de medicamentos essenciais escrita pela Organização Mundial da Saúde (OMS); uma lista que lista todos os medicamentos que devem estar presentes em um sistema básico de saúde.

indicações

Para o que você usa

O uso de clomipramina é indicado nos seguintes casos:

  • Depressão endógena;
  • Depressão reativa;
  • Depressão neurótica;
  • Depressão mascarada;
  • Formas involucionais de depressão;
  • Depressão associada à esquizofrenia;
  • Depressão associada a transtornos de personalidade;
  • Síndromes depressivas de presenilidade e senilidade;
  • Depressão associada a estados dolorosos crônicos;
  • Depressão associada a distúrbios somáticos crônicos;
  • Síndromes obsessivo-compulsivas;
  • fobias;
  • Ataques de pânico;
  • Estados dolorosos crônicos.

avisos

A depressão aumenta o risco de pensamentos suicidas, comportamento autodestrutivo e suicídio. Melhorar o estado depressivo pode não ocorrer imediatamente após tomar a clomipramina, portanto os pacientes devem ser monitorados de perto até que ocorra a melhoria acima.

A clomipramina não deve ser administrada a crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

Em pacientes que sofrem de ataques de pânico, a intensificação da ansiedade pode ocorrer no início do tratamento com clomipramina; Esse efeito paradoxal, entretanto, desaparece com a continuação da terapia.

A clomipramina pode causar um aumento nos estados psicóticos em pacientes com esquizofrenia.

Recomenda-se precaução na administração de clomipramina em doentes com doença cardiovascular pré-existente, especialmente em doentes com insuficiência cardiovascular.

A administração de clomipramina em pacientes com distúrbios convulsivos - ou em pacientes epilépticos - só deve ser realizada sob a supervisão rigorosa de um médico. Dado que este efeito é dependente da dose, é aconselhável não exceder a dose diária máxima administrável.

Devido aos seus efeitos anticolinérgicos, a clomipramina deve ser administrada com precaução em doentes com antecedentes de hipertensão ocular e / ou glaucoma.

Deve-se ter cuidado especial na administração de clomipramina em pacientes com tumores de glândulas hepáticas, renais e / ou supra-renais, já que crises hipertensivas podem ocorrer.

A administração de clomipramina em pacientes com hipertireoidismo - ou tomando preparações para a tireoide - pode causar um aumento nos efeitos colaterais cardíacos.

Durante o tratamento com clomipramina é bom realizar verificações periódicas dos níveis sanguíneos de glóbulos brancos.

Interrupção repentina do tratamento deve ser evitada por causa dos efeitos colaterais que podem surgir.

interações

A administração concomitante de clomipramina e IMAO (inibidores da monoamina oxidase) deve ser evitada devido aos efeitos colaterais que podem ocorrer.

Inibidores seletivos da recaptação da serotonina ( ISRSs ) - como fluoxetina, fluvoxamina e paroxetina - podem aumentar as concentrações plasmáticas de clomipramina, aumentando assim seus efeitos tóxicos.

A co-administração de clomipramina e outros antidepressivos capazes de aumentar a transmissão da serotonina pode promover o aparecimento da síndrome serotoninérgica.

A administração concomitante de clomipramina e drogas diuréticas pode induzir hipocalemia (ou seja, uma diminuição nos níveis de potássio no sangue), levando a problemas cardíacos.

A clomipramina pode aumentar a ação de drogas sedativas, hipnóticas, ansiolíticas e anestésicas .

A administração concomitante de clomipramina e drogas neurolépticas pode aumentar a concentração plasmática do antidepressivo, diminuir o limiar convulsivo e favorecer o início das convulsões.

O uso concomitante de clomipramina e tioridazina (um medicamento antipsicótico) pode induzir arritmias cardíacas graves.

A clomipramina pode aumentar o efeito anticoagulante da varfarina .

Os efeitos tóxicos da clomipramina no olho, na bexiga, no intestino e no sistema nervoso central podem ser aumentados pela administração concomitante de fenotiazinas (um grupo de drogas antipsicóticas e anti-histamínicas), anti - histamínicos e atropina .

Durante a terapêutica com clomipramina, a administração de fármacos simpaticomiméticos deve ser evitada devido a um possível agravamento dos efeitos secundários cardiovasculares.

A administração concomitante de clomipramina e medicamentos anti - hipertensivos pode causar hipotensão ortostática.

A administração concomitante de clomipramina e antiarrítmicos deve ser evitada.

Alguns tipos de fenotiazinas, o haloperidol (um antipsicótico) e a cimetidina (um medicamento usado no tratamento da úlcera gástrica) podem retardar a eliminação da clomipramina, aumentando assim a concentração sanguínea e aumentando o risco de ocorrência de efeitos adversos.

A administração concomitante de clomipramina e estrogênio pode causar uma diminuição na eficácia do antidepressivo e, ao mesmo tempo, um aumento em seus efeitos colaterais.

Efeitos colaterais

A clomipramina pode induzir vários tipos de efeitos colaterais. Os tipos de efeitos adversos e a intensidade com que ocorrem variam de um indivíduo para outro, isso acontece porque cada pessoa tem uma sensibilidade à droga e, conseqüentemente, cada paciente responde à terapia de maneira diferente.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer como resultado da terapia com clomipramina.

Transtornos psiquiátricos

A clomipramina pode induzir vários transtornos psiquiátricos, incluindo:

  • Confusão mental;
  • desorientação;
  • alucinações;
  • ansiedade;
  • agitação;
  • Distúrbios do sono;
  • pesadelos;
  • delírios;
  • agressividade;
  • mania;
  • hipomania;
  • Memória em branco;
  • despersonalização;
  • Agravamento da depressão;
  • Sintomas psicóticos

Distúrbios do sistema nervoso

A clomipramina pode causar tontura, tremor, dor de cabeça, mioclonias (contração breve e involuntária de um músculo ou de um grupo de músculos), parestesia, distúrbios da fala e dificuldade em manter a concentração. Além disso, a clomipramina pode causar convulsões.

Efeitos anticolinérgicos

Devido à sua ação anticolinérgica, a clomipramina pode causar:

  • Boca seca;
  • suando;
  • prisão de ventre;
  • Transtornos da visão e visão turva;
  • Distúrbios da micção;
  • Retenção urinária;
  • Midríase (dilatação da pupila);
  • Ondas de calor;
  • glaucoma;
  • Alterações do sentido do paladar.

Cardiopatias

A terapia com clomipramina pode causar arritmias, aumento da pressão arterial, alterações na condução do pulso cardíaco e alterações clinicamente relevantes no ECG (eletrocardiograma).

Além disso, a clomipramina pode induzir hipotensão ortostática, ou seja, uma queda acentuada da pressão arterial após uma mudança de posição sentada ou estendida para uma posição em pé.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com clomipramina pode induzir náuseas, vômitos, diarréia, desconforto abdominal e anorexia.

Distúrbios hepatobiliares

Após a ingestão de clomipramina, pode ocorrer um aumento nos níveis de transaminases na corrente sanguínea. Além disso, hepatite com ou sem icterícia pode ocorrer.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

A terapia com clomipramina pode causar reações alérgicas na pele que ocorrem na forma de erupções cutâneas, urticária, coceira e reações de fotossensibilidade. Além disso, a clomipramina pode causar edema e alopecia.

Distúrbios endócrinos

O tratamento com clomipramina pode favorecer o aparecimento da síndrome de secreção inapropriada de hormônio antidiurético (SIADH).

Alteração do sangue e da função da medula óssea

A terapia com clomipramina pode causar prejuízo na função da medula óssea, resultando na diminuição da produção de células sanguíneas.

Em particular, pode ocorrer leucopenia (ou seja, diminuição dos glóbulos brancos na corrente sanguínea, resultando em susceptibilidade aumentada à contracção da infecção) e trombocitopenia (ou seja, diminuição do número de plaquetas no sangue, com um risco aumentado de hemorragias anormais e / ou hemorragias). .

A clomipramina também pode causar púrpura . Este termo refere-se a um conjunto de patologias caracterizadas pelo aparecimento de pequenas manchas na pele, órgãos e membranas mucosas devido à quebra de pequenos vasos sanguíneos.

Pare os sintomas

Se o tratamento com clomipramina for abruptamente interrompido, podem ocorrer os chamados sintomas de interrupção. Estes sintomas são náuseas, vômitos, dor abdominal, diarréia, insônia, ansiedade, nervosismo e dor de cabeça.

Outros efeitos colaterais

A terapia com clomipramina também pode causar outros efeitos colaterais, incluindo:

  • Reações alérgicas em indivíduos sensíveis;
  • Sentimento de não poder descansar;
  • Aumento do apetite;
  • Aumento do peso corporal;
  • Zumbido (ou seja, uma desordem auditiva caracterizada por ruídos como zumbido, farfalhar, assobiar etc.);
  • Fraqueza muscular;
  • fadiga;
  • Distúrbios da libido;
  • Hipertrofia mamária;
  • Galactorréia, ou seja, a secreção anormal de leite em mulheres que não estão amamentando;
  • Hipertonia muscular.

overdose

Como não há antídoto específico, no caso de overdose de clomipramina, o tratamento é puramente sintomático.

Os sintomas que podem ocorrer após uma sobredosagem de clomipramina consistem num aumento dos efeitos secundários do próprio fármaco, especialmente os efeitos no sistema cardiovascular e no sistema nervoso central.

A indução de vômito e lavagem gástrica pode ser útil. Em qualquer caso, se suspeitar que tomou Clomipramina em excesso, deve contactar imediatamente um médico e ir a um hospital.

Mecanismo de ação

A clomipramina é um antidepressivo tricíclico e - como tal - é capaz de inibir a recaptação de serotonina (5-HT) e noradrenalina (NA) dentro da terminação nervosa pré-sináptica.

Em particular, a clomipramina liga-se aos transportadores responsáveis ​​pela recaptação de NA e 5-HT, evitando assim a recaptação. Deste modo, a noradrenalina e a serotonina permanecem na abóbada sináptica por um período de tempo prolongado e interagem com os seus receptores ao nível da terminação pós-sináptica.

A interação prolongada do receptor resulta em um aumento do sinal serotoninérgico e noradrenérgico que favorece a melhora das patologias para as quais o uso da droga é indicado.

Instruções de uso - Posologia

A clomipramina está disponível sob a forma de comprimidos para administração oral e como solução injectável para administração intramuscular ou intravenosa.

A dosagem de clomipramina deve ser estabelecida pelo médico, dependendo do tipo de doença que deve ser tratada e dependendo da condição e do quadro clínico de cada paciente.

Os pacientes idosos podem precisar de ajuste para a dose de clomipramina administrada.

A seguir, as doses da droga geralmente administradas.

Depressão, síndromes obsessivo-compulsivas, fobias

Para administração oral, a dose usual de clomipramina é de 25 mg para ser administrada 2-3 vezes ao dia. A dose diária máxima não deve exceder 250 mgs da medicina.

Para administração intramuscular, a dose habitual de clomipramina é de 25 a 50 mg por dia. Subsequentemente, a dose pode ser aumentada.

Para perfusão intravenosa, a dose de clomipramina utilizada rotineiramente é de 50-75 mg - para ser diluída em 250-500 ml de solução salina isotónica - para ser administrada uma vez por dia.

Ataques de pânico

A dose inicial habitual é de 10 mg de clomipramina por dia. A quantidade da droga pode ser aumentada - dependendo do caso e a critério do médico - até um máximo de 150 mg por dia.

Estados dolorosos crônicos

Neste caso, a dosagem usual de clomipramina varia de 10 mg a 150 mg de droga por dia. Além disso, é necessário ter em mente uma possível terapia concomitante com drogas analgésicas.

Gravidez e aleitamento

As mulheres grávidas - confirmadas ou presumidas - não devem tomar clomipramina.

As mães que amamentam não devem tomar o medicamento porque a clomipramina é excretada no leite humano.

Contra-indicações

O uso de clomipramina é contra-indicado nos seguintes casos:

  • Hipersensibilidade conhecida à clomipramina ou a outros antidepressivos tricíclicos pertencentes ao grupo dibenzoazepina;
  • Em caso de terapia contemporânea com IMAO;
  • Em pacientes com glaucoma;
  • Em pacientes com hipertrofia prostática ou outras doenças do trato geniturinário;
  • Em pacientes com doença hepática e / ou renal;
  • Em pacientes com insuficiência cardíaca e / ou ritmo alterado e condução miocárdica;
  • Em pacientes com mania;
  • Na gravidez e durante a lactação;
  • Em crianças e adolescentes com menos de 18 anos.