O exemestano é uma droga anticâncer pertencente à classe dos inibidores da aromatase. Aromatase é uma enzima envolvida na produção de estrogênios (hormônios sexuais femininos).
Exemestano - Estrutura Química
Graças a essa atividade, o exemestano pode ser usado no tratamento de tumores sensíveis a hormônios.
indicações
Para o que você usa
O uso de exemestano é indicado no tratamento do câncer de mama - tanto precoce quanto avançado - em mulheres na pós-menopausa (natural ou induzida).
O exemestano também pode ser usado no câncer de mama masculino.
avisos
O exemestano não deve ser utilizado em doentes endócrinos pré-menopáusicos.
Deve ser dada atenção à administração de exemestano em doentes com disfunção hepática e / ou renal pré-existente.
Como o exemestano reduz a densidade mineral óssea, mulheres com osteoporose - ou em risco de desenvolver osteoporose - devem passar por avaliações periódicas de saúde óssea durante o período de tratamento com a droga. Em pacientes com risco de osteoporose, a profilaxia pode precisar ser iniciada.
Exemestane pode causar sonolência e tontura, se estes sintomas aparecem habilidades físicas e / ou mentais necessárias para a condução de veículos ou máquinas usando pode ser alterada.
interações
A eficácia terapêutica do exemestano pode ser reduzida pela administração simultânea de medicamentos, tais como:
- Rifampicina (um antibiótico);
- Fenitoína e carbamazepina (medicamentos usados no tratamento da epilepsia);
- Preparações à base de Hypericum, também conhecida como erva de São João (uma planta com propriedades antidepressivas).
O exemestano não deve ser administrado concomitantemente com medicamentos contendo estrogéneos, uma vez que este último anula a sua ação farmacológica.
Contudo, deve informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver tomado recentemente - medicamentos de qualquer tipo, incluindo medicamentos de venda livre, medicamentos à base de plantas e / ou medicamentos homeopáticos.
Efeitos colaterais
Exemestano pode causar vários efeitos colaterais. O tipo de efeitos indesejáveis que aparecem e a intensidade com que ocorrem podem variar de indivíduo para indivíduo. Isso acontece porque cada paciente responde à quimioterapia de maneira diferente, dependendo da sensibilidade que ele tem em relação à droga.
A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer após o tratamento com a droga.
Ondas de calor e aumento da transpiração
A terapia com exemestano pode causar afrontamentos e aumento da transpiração. Esses sintomas costumam apresentar-se de forma leve, mas - se aparecerem de maneira severa - você deve informar seu médico.
alopecia
O tratamento com exemestano pode fazer com que os pêlos e os cabelos em geral caiam ou caiam completamente. Este efeito colateral é, no entanto, temporário. Cabelos e cabelos devem começar a regredir logo após o término da terapia.
Desordens ósseas
A terapia com exemestano pode causar uma redução na densidade mineral óssea, com um risco aumentado de sofrer fratura óssea e / ou um risco aumentado de desenvolver osteoporose .
O médico - em concomitância com a análise periódica da densitometria óssea - pode decidir prescrever a ingestão de cálcio e vitamina D.
Distúrbios gastrointestinais
O uso de exemestano pode causar náuseas, vômitos e diarréia .
A sensação de náusea freqüentemente diminui se a droga é tomada perto da hora das refeições ou antes de ir para a cama.
O vômito pode ser tratado com medicamentos antieméticos (antivromitus), enquanto a diarréia pode ser controlada com o uso de drogas antidiarréicas. Em qualquer caso, é bom beber muito para que os líquidos perdidos sejam reabastecidos. Se - apesar do uso de drogas - os sintomas persistirem, é necessário informar o médico.
O exemestano também pode causar dor abdominal, dispepsia e constipação .
Distúrbios do sistema nervoso
O tratamento com exemestano pode causar cansaço, fraqueza, tontura, dor de cabeça e tontura . Se estes sintomas ocorrerem, é aconselhável informar o seu médico que, se achar necessário, pode prescrever um tratamento farmacológico.
Dores articulares e musculares
Exemestano pode causar dor nas articulações e músculos . Esses sintomas podem ser facilmente mantidos sob controle usando drogas analgésicas comuns que podem ser prescritas pelo médico. O exemestano também pode causar rigidez muscular .
Transtornos psiquiátricos
O tratamento com exemestano pode causar insônia e promover o aparecimento de depressão .
Distúrbios hepatobiliares
Embora não seja um efeito colateral muito comum, o uso de exemestano pode promover o aparecimento de hepatite . Além disso, o exemestano pode aumentar a concentração sanguínea de fosfatase alcalina e bilirrubina.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
O tratamento com exemestano pode causar erupções cutâneas, urticária e comichão . Além disso, casos - embora raros - de pustulose exantematosa generalizada aguda foram relatados (uma reação caracterizada pelo aparecimento repentino de uma erupção eritematoso-edematosa, com pequenas pústulas superficiais) frequentemente associada à febre.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos secundários que podem ocorrer após o tratamento com exemestano são:
- Reações de hipersensibilidade em indivíduos sensíveis;
- Síndrome do túnel do carpo;
- anorexia;
- Dor no local de administração;
- Edema periférico;
- astenia;
- Diminuição do apetite;
- Dor e / ou inchaço nas mãos e pés;
- Plateletenia (isto é, uma diminuição no número de plaquetas na corrente sanguínea), isso leva a um aumento do risco de sangramento anormal e / ou sangramento;
- Leucopenia, ou seja, uma diminuição nos níveis de glóbulos brancos no sangue; essa diminuição torna os pacientes mais suscetíveis à contração de infecções.
overdose
Não há antídoto em caso de overdose de exemestane. Se suspeitar que tomou demasiada medicação, deve informar imediatamente o seu médico que decidirá o que fazer. A terapia de dose excessiva é somente sintomática, a observação do paciente próxima e a monitorização frequente de sinais vitais indicam-se.
Mecanismo de ação
Algumas formas de carcinomas mamários requerem estrogênio para sobreviver.
Na pré-menopausa, os estrogênios são produzidos predominantemente nos ovários. Na pós-menopausa, entretanto, os ovários perdem sua capacidade funcional, mas os estrogênios continuam a ser sintetizados - ainda que em pequenas quantidades - nos tecidos adiposos periféricos, como os encontrados na mama. Os estrogênios são produzidos pela conversão de andrógenos (hormônios sexuais masculinos) por uma enzima chamada aromatase.
Exemestano é um inibidor esteróide irreversível da enzima aromatase e - como tal - é capaz de bloquear a síntese de estrogênio.
Uma vez que tem uma alta afinidade de ligação e uma especificidade em relação à aromatase, o exemestano é capaz de suprimir sua atividade em 97, 7%. As células tumorais são encontradas - em essência - totalmente desprovidas de uma molécula para elas essenciais, então elas morrem.
Instruções de uso - Posologia
O exemestano está disponível para administração oral. Encontra-se sob a forma de comprimidos esbranquiçados que devem ser tomados preferencialmente com o estômago cheio e sempre ao mesmo tempo. A absorção da droga, em geral, aumenta se for tomada imediatamente após uma refeição rica em gordura.
A dose habitual é um comprimido - contendo 25 mg de substância activa - a ser tomado uma vez por dia.
A duração do tratamento deve ser estabelecida pelo médico.
Gravidez e aleitamento
O exemestano só deve ser utilizado por mulheres pós-menopáusicas, pelo que a utilização durante a gravidez é contraindicada.
As mães que amamentam não devem tomar o medicamento.
Contra-indicações
A administração de exemestane é contra-indicada nos seguintes casos:
- Hipersensibilidade conhecida ao exemestane;
- Em pacientes na pré-menopausa;
- Em crianças e adolescentes;
- Na gravidez;
- Durante a lactação.