As tetraciclinas são antibióticos de amplo espectro com uma estrutura tetracíclica (consistindo de quatro anéis com 6 termos cada), daí o nome de toda a classe. Quando falamos de tetraciclina queremos dizer clorotetraciclina, que foi a primeira tetraciclina descoberta em 1945 por Benjamin Duggar. Duggar descobriu a clorotetraciclina nos Laboratórios Lederle enquanto trabalhava sob a supervisão do cientista indiano Yellapragada Subbarao.
Em 1950, o professor Robert Woodward, da Universidade de Harvard, trabalhou com uma equipe de pesquisadores da empresa farmacêutica Pfizer (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover e Richard Pasternack). a molécula da linhagem Streptomyces rimosus e determinou a estrutura química da oxiteraciclina (nome comercial Terramicina ®), para a qual também obteve a patente do processo de produção. O processo de pesquisa que levou a essa descoberta durou mais de dois anos.
As tetraciclinas são antibióticos com um amplo espectro de ação indicado para o tratamento de muitas infecções bacterianas. Atualmente, as tetraciclinas são utilizadas no tratamento da acne, na terapia tripla para a erradicação do Helicobacter pylori e no tratamento da rosácea; historicamente falando, pode-se dizer que as tetraciclinas têm sido uma ferramenta muito útil para a redução das mortes por cólera. As tetraciclinas têm sido amplamente utilizadas tanto para o tratamento de doenças infecciosas quanto abusivas como aditivos alimentares para animais, com o objetivo de promover seu crescimento (a adição de antibióticos na ração para exterminar a flora bacteriana endógena dos animais e aumentá-los peso, pode ter consequências graves para os consumidores e é uma prática estritamente proibida). Esse amplo uso levou ao surgimento de cepas bacterianas resistentes às tetraciclinas, levando a uma redução drástica de seu uso na terapia.
As tetraciclinas são consideradas o antibiótico de escolha em infecções por ricketteries, micoplasmas e clamídia. De fato, as tetraciclinas são particularmente eficazes em infecções por Rickettsia, incluindo febre das Montanhas Rochosas, tifo epidêmico recidivante (doença de Brill) e riquettiose vesicular. As tetraciclinas também são amplamente usadas para o tratamento de doenças sexualmente transmissíveis (MST), porque parece que diferentes formas de Clamydia são sensíveis a essa classe de drogas. As tetraciclinas também se mostraram eficazes no tratamento de infecções agudas e crônicas com Brucella melitensis, B. suis e B. abortus. A associação de uma tetraciclina, por exemplo doxiciclina, a outro antibiótico, por exemplo, a um antibiótico aminoglicosídico, como a estreptomicina, deu resultados muito convincentes em casos de brucelose aguda.
As tetraciclinas inibem a síntese proteica de bactérias por ligação à sua subunidade 30 S ribossómica, impedindo assim o acesso de ARNt e ARNm ao ribossoma; consequentemente, a cadeia de DNA que codifica as proteínas não é lida corretamente, e tudo isso leva a uma parada da síntese protéica da bactéria, seguida pela morte da mesma.
A descoberta das tetraciclinas foi um evento muito importante porque, além de permitir o tratamento de muitas doenças, abriu novos horizontes para a descoberta e síntese de outros antibióticos.
Posologia e métodos de uso
A dose recomendada de tetraciclina para o tratamento da acne em adultos é de 1000 mg / dia, divididos em duas doses diárias durante um período de duas semanas, que podem variar dependendo da gravidade e natureza da infecção.
Na terapia tripla para a erradicação do Helicobacter pylori, a dose recomendada de tetraciclina é de 2000 mg / dia, dividida em 4 doses diárias, uma a cada seis horas. A duração esperada do tratamento é de 14 dias.
A dose recomendada de tetraciclina no tratamento da bronquite é de 2000 mg / dia, dividida em 4 doses diárias, uma a cada seis horas. A duração do tratamento varia de 7 a 10 dias e depende da gravidade da infecção. Em alguns casos, especialmente em pacientes predispostos à bronquite, é usada para administrar tetraciclina por 4 ou 5 dias nos meses de inverno, para prevenir o aparecimento de bronquite crônica.
No tratamento da brucelose, recomenda-se a utilização do seguinte esquema terapêutico: 2000 mg / dia de tetraciclina, divididos em 4 administrações diárias, uma a cada seis horas, por um período de três semanas, e 2000 mg / dia de estreptomicina por via intramuscular, divididos em duas administrações diárias durante toda a primeira semana de tratamento, e depois 1000 mg / dia, numa dose única diária, intramuscular, durante a segunda semana de tratamento.
Para o tratamento de infecções uretrais não complicadas, infecções endocervicais e retais, recomenda-se o uso de 2000 mg / dia de tetraciclina, divididos em 4 doses diárias, uma a cada seis horas. A duração esperada do tratamento é de pelo menos uma semana. Em caso de infecções por clamídia, é aconselhável verificar e possivelmente também tratar o parceiro sexual do paciente.
A dose recomendada de tetraciclina no tratamento da artrite e da cardite, causada pela doença de Lyme, é de 2000 mg / dia, para ser dividida em 4 doses diárias, uma a cada seis horas. A duração esperada do tratamento pode variar de 2 semanas a 1 mês, dependendo da gravidade e natureza da infecção. Para o tratamento do eritema crônico migrante, no entanto, também causada pela doença de Lyme, recomenda-se usar a mesma dose descrita acima por um período ligeiramente diferente, variando de 10 a 30 dias.
No tratamento da pneumonia a dose recomendada de tetraciclina é de 2000 mg / dia, para ser dividida em 4 doses diárias, uma a cada 6 horas. A duração esperada do tratamento varia de 10 a 21 dias, dependendo da gravidade da infecção.
Para o tratamento de infecções por Rickettsias, a dose recomendada de tetraciclina é a indicada acima e a duração recomendada do tratamento é de uma semana.
A dose recomendada de tetraciclina no tratamento da sífilis recente é de 2000 mg / dia, para ser dividida em 4 doses diárias, uma a cada seis horas por um período de duas semanas; a mesma dose de tetraciclina é recomendada para o tratamento de sífilis terciária e sífilis tardia, apenas que o tempo de tratamento esperado aumenta para 4 semanas; ou, alternativamente, você pode desenvolver um plano terapêutico que envolve a ingestão de 30-40 gramas de tetraciclina por um período que pode variar de 10 a 15 dias, obviamente calculando com antecedência as doses e o número de administrações diárias. No entanto, o uso de tetraciclinas é recomendado somente se o paciente não puder usar penicilinas.
Para o tratamento da cistite, no entanto, a dose recomendada de tetraciclina permanece a mesma descrita acima, ou seja, 2000 mg / dia, a ser dividida em 4 doses diárias, uma a cada seis horas; a duração esperada do tratamento varia de 3 a 7 dias, dependendo da gravidade da infecção. No entanto, o tratamento da cistite com tetraciclina só deve ser realizado se não houver outras alternativas terapêuticas.
Contra-indicações e avisos para uso
Todas as tetraciclinas compartilham a estrutura da tetraciclina e todas são de caráter anfotérico. As tetraciclinas são compostos predispostos para dar sais cristalinos tanto com ácidos como com bases fortes (isto é devido precisamente ao seu caráter anfotérico); as tetraciclinas têm um sistema cromóforo complicado que dá origem a espectros de absorção característicos desta classe de antibióticos, que se estendem ao visível dando-lhe a sua cor amarela característica. Todas as tetraciclinas são capazes de quelar íons metálicos dando origem a quelatos, que são insolúveis em água e parecem ter um papel apreciável no mecanismo de ação desses antibióticos. Devido ao seu caráter anfotérico, as tetraciclinas são pouco solúveis em água, enquanto seus cloridratos têm considerável solubilidade em água.
Outra característica importante das tetraciclinas é escurecer e degradar na presença de umidade e em ambientes ácidos, formando hidroderivados, que são desprovidos de poder antibiótico e mais tóxicos do que os antibióticos de partida, provavelmente devido à capacidade de interagir de uma forma específico com membranas celulares.
Tetraciclinas: contra-indicações e efeitos indesejáveis »
