DIAMOX ® Acetazolamida

DIAMOX ® é um medicamento à base de acetazolamida

GRUPO TERAPÊUTICO: Diuréticos / Diuréticos inibidores da anidrase carbônica

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações DIAMOX ® Acetazolamide

DIAMOX ® é indicado no tratamento da condição edematosa por insuficiência cardíaca, com particular eficácia na melhora do edema pulmonar e dispneia relativa em caso de insuficiência cardíaca esquerda. O DIAMOX ® também se mostrou útil na redução da pressão endoculatória típica do glaucoma e na assistência à terapia antiepiléptica, para a qual foram observadas melhorias particulares especialmente para pacientes mais jovens com formas menos agressivas.

Mecanismo de ação DIAMOX ® Acetazolamide

DIAMOX ® é tomado por via oral e rapidamente absorvido no nível gástrico. Os níveis máximos de sua substância ativa, acetazolamida, são observados aproximadamente 2 horas após a administração oral, enquanto a excreção urinária se torna particularmente consistente entre a oitava e a décima segunda hora.

Antes de ser excretada intacta com urina, a acetazolamida atua no túbulo contorcido proximal dos néfrons, inibindo uma enzima expressa por essas células, conhecida como anidrase carbônica. A enzima supracitada catalisa uma reação reversível muito importante para a manutenção do equilíbrio ácido-base e para o controle da reabsorção de sódio, que permite hidratar o dióxido de carbono em ácido carbônico (CO2 + H20 → H2CO3). O ácido carbônico assim formado pode dissociar-se em íons bicarbonato e próton, que serão trocados por íons de sódio, que assim serão efetivamente reabsorvidos.

A ação inibidora de DIAMOX na anidrase carbônica, portanto, indiretamente previne a reabsorção de bicarbonato e sódio, aumentando a excreção urinária e a diurese. Como efeito associado, há uma inevitável alcalinização da urina e uma ligeira acidose sanguínea.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 ACETAZOLAMIDA E ARGAMASSA DE MONTANHA

A doença aguda da montanha é uma condição muito comum entre os caminhantes, devido a uma difícil aclimatação ditada pela redução gradual e constante dos níveis de oxigênio, que se manifesta com uma sintomatologia complexa, incluindo a dor de cabeça. A acetazolamida neste momento é particularmente importante, pois induzir uma leve acidificação do sangue estimula o sistema respiratório a uma troca gasosa mais efetiva. Este estudo realizado em 143 montanhistas com cerca de 4000 metros de altura, mostrou que 85mg de acetazolamida podem ter o mesmo efeito na melhora da cefaléia de até 600mg de ibuprofeno, apresentando também um efeito protetor preventivo contra o edema pulmonar e cerebral.

2. ACETAZOLAMIDA E PERSPECTIVAS FUTURAS PARA O GLAUCOMA

A administração de acetazolamida é particularmente importante para o tratamento do glaucoma óptico, graças à sua capacidade de reduzir a pressão intra-ocular. No entanto, a administração oral desta droga sujeita o paciente com glaucoma a uma série de efeitos colaterais que reduzem significativamente a relação entre benefícios e custos. Por essa razão, e dada a eficácia da terapia com acetazolamida, novos protocolos de administração estão sendo estabelecidos para fornecer a suposição ocular típica do medicamento supracitado e reduzir os efeitos colaterais sistêmicos.

3. ACETAZOLAMIDA EM USO PEDIÁTRICO

Este importante estudo mostra um dos limites mais importantes do tratamento com acetazolamida no glaucoma pediátrico. Mais precisamente - apesar da eficácia do medicamento em melhorar a patologia e da muito baixa invasividade em relação à intervenção cirúrgica - o limite mais importante para a sua difusão no ambiente pediátrico é dado pelo atraso do crescimento induzido. De fato, durante a terapia, há um baixo aumento de peso provavelmente associado à acidose causada pela droga. No entanto, para entender completamente as complexidades das reações que se desenvolvem durante esse período, seria necessário monitorar outros parâmetros importantes para o crescimento da criança.

Método de uso e dosagem

DIAMOX ® comprimidos de 250 mg de acetazolamida / 500 mg cápsulas de acetazolamida:

1. Para o controle do edema, sugere-se cerca de 1 comprimido e meio dia, preferencialmente tomados pela manhã.
2. Para o tratamento do glaucoma, recomendamos de 2 a 3 cápsulas por dia, ou um comprimido tomado em intervalos de 4/6 horas.
3. Para o tratamento da epilepsia, 1 comprimido por dia é geralmente utilizado em caso de terapia adjuvante; dose que pode crescer com base na terapia combinada e na situação do paciente.

Em qualquer caso, a dosagem correta deve ser formulada pelo médico, após uma avaliação cuidadosa das condições fisiopatológicas do paciente.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DE DIAMOX ® Acetazolamida - A APRESENTAÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO É NECESSÁRIO.

Advertências DIAMOX ® Acetazolamide

A ação diurética e salicida do DIAMOX ® requer o monitoramento constante de certos parâmetros sanguíneos, como hemograma, sodemia, potássio, pH e até glicemia em pacientes com diabetes mellitus, tanto antes quanto durante a administração. Também é necessário considerar que o tratamento com acetazolamida, especialmente se prolongado ao longo do tempo ou incorretamente dosado, poderia resultar em alteração do equilíbrio eletrolítico e ácido-básico, com possível hiponatremia, hipocalemia e acidose metabólica.

DIAMOX ® deve, portanto, ser usado com especial cuidado em pacientes com broncopneumopatia obstrutiva crônica e enfisema, já que uma possível acidose poderia contribuir para o aparecimento de taquipnéia, anorexia, sonolência, letargia e, nos casos mais graves, até mesmo em coma.

A acetazolamida, caindo estruturalmente entre as sulfonamidas, pode ser responsável por necrólise tóxica epidérmica, anemia aplástica, agranulocitose e outras reações anafiláticas em pacientes hipersensíveis a esses compostos.

A administração de DIAMOX ® pode causar sonolência, confusão ou alterar as habilidades perceptivas e reativas normais do paciente, alterando a capacidade de conduzir e usar máquinas.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Dados experimentais sobre o uso do DIAMOX ® e, mais geralmente, da acetazolamida na gestação, sugerem evitar seu uso durante o primeiro trimestre, limitando sua ingestão apenas em caso de necessidade inevitável. De fato, enquanto estudos realizados em humanos não mostram nenhuma dose de 250 mg / dia de efeitos embriotóxicos ou teratogênicos, aqueles realizados em animais de laboratório resultaram em animais recém-nascidos com comprometimento funcional grave e deformidade dos membros.

Além disso, a acetazolamida é secretada intacta no leite materno, embora em pequenas quantidades; portanto, recomenda-se interromper a amamentação durante a administração de DIAMOX®

interações

DIAMOX ® pode alterar a funcionalidade de diferentes drogas, tais como:

1. Os sais de aspirina e lítio, resultando em um aumento da eliminação, conseqüentemente uma redução dos efeitos terapêuticos;
2. Anfetaminas e antidepressivos tricíclicos, aumentando sua funcionalidade como resultado de sua excreção;
3. Mercúrio e outros diuréticos, resultando em aumento da diurese;
4. Fenitoína (droga antiepiléptica), aumentando seus níveis plasmáticos;
5. Ciclosporina, com um aumento nos níveis plasmáticos.
6. Antidiabéticos, causando uma alteração do perfil glicêmico.

Além disso, a acetazolamida pode causar um aumento de cristais na urina e nos cálculos renais concomitantemente com a terapia com bicarbonato de sódio.

Contra-indicações DIAMOX ® Acetazolamide

Dada a ação biológica do DIAMOX ®, seu consumo não é recomendado em caso de acidose, alteração do balanço eletrolítico (hiponatremia e hipopotassemia), insuficiência hepática, renal ou adrenal, e em caso de hipersensibilidade a um de seus componentes.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

A maioria dos efeitos colaterais do DIAMOX ® é observada na fase inicial da terapia e inclui:

1. Parestesia, formigamento, redução do apetite, alteração da audição, náuseas, vômitos, diarréia, poliúria e, em casos graves, também sonolência e confusão.

A terapia prolongada com DIAMOX ® pode resultar em uma alteração do equilíbrio eletrolítico e ácido-base, que pode ser remediada com a administração de bicarbonato, o que, no entanto, expõe o paciente a um maior risco de cálculos renais.

Também foram observados efeitos hematológicos, caracterizados por agranulocitose, leucopenia, trombocitopenia, hipoglicemia, hiponatremia e hipocalemia.

Para os efeitos colaterais listados acima, adicione todos aqueles devido à hipersensibilidade à acetazolamida, como erupções cutâneas, febre, reações anafiláticas, eritema, mielossupressão e síndromes associadas.

notas

DIAMOX ® só pode ser vendido sob receita médica.

O uso de DIAMOX ® deve sempre ocorrer após consulta com seu médico.

O uso indiscriminado de DIAMOX ® entre atletas e não, para a busca da perda de alguns quilos, expõe o corpo a sérios efeitos colaterais. Além disso, é sempre oportuno reiterar que a perda de peso é ditada pela eliminação de fluidos e sais e não por um efeito real de perda de peso, entendido como perda de massa gorda.

Portanto DIAMOX ® é classificado entre as substâncias DOPANT.