KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® é um medicamento à base de cloridrato de Granisetron.

GRUPO TERAPÊUTICO: Antieméticos - Antinausea - antagonistas da serotonina.

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Modo de Utilização KYTRIL ® Granisetron

O KYTRIL ® é utilizado tanto na fase preventiva quanto na terapêutica dos episódios agudos e tardios de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia, radioterapia e cirurgia.

Mecanismo de ação KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® é um medicamento à base de granisetron, um ingrediente ativo que é tomado por via oral e rápida e totalmente absorvido pelo sistema gastrointestinal, e subsequentemente distribuído por 65% ligado às proteínas plasmáticas.

Após uma semi-vida de cerca de 9 horas, válida tanto para a administração parentérica como oral da substância activa, o granisetron é metabolizado ao nível hepático e subsequentemente excretado parcialmente através da urina e parcialmente através das fezes.

A ação antiemética do KYTRIL ® é garantida pela presença da substância ativa granisetron, que atua como um antagonista altamente seletivo dos receptores de serotonina 5HT3, tanto no nível do trato gastrointestinal quanto no nível central envolvido na gênese do vômito.

A alta especificidade de ação minimiza o aparecimento de efeitos colaterais, e a ação antagonizante em relação a esses receptores, permite um uso particularmente eficaz no tratamento de náusea associada à quimioterapia ou radioterapia, caracterizada por um aumento nas concentrações de serotonina no nível periférico.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. GRANISETRON NOVAS FORMULAÇÕES

Só recentemente a FDA aprovou a comercialização de uma nova forma de granisetron, representada por adesivos transdérmicos. Estudos farmacocinéticos mostraram como esta modalidade de absorção pode se sobrepor por características farmacocinéticas e eficácia clínica, às formulações em comprimidos, tornando a terapia muito mais fácil.

2. GRANISETRON NÃO SOMENTE UM ANTIEMÉTICO

A utilidade do granisetron no pós-operatório parece não estar associada apenas à capacidade antiemética e preventiva, mas também à possibilidade de reduzir significativamente o tremor pós-anestésico, encurtando o tempo de internação.

3. ANTIEMÉTICA DO GRANISETRON

Neste estudo, a eficácia antiemética das doses de granisetron foi testada em mulheres submetidas a cirurgia de mama. Os dados mostram que um efeito antiemético significativo pode ser observado já nas doses de 20 microgramas / kg de granisetron e, como doses mais elevadas, evidentemente não estão associadas a uma melhoria na eficácia terapêutica do fármaco. A dose mínima eficaz também parece não ter efeitos colaterais clinicamente relevantes.

Método de uso e dosagem

Comprimidos revestidos com KYTRIL ® 1 mg de granisetron; solução oral de 0, 2 / ml de granisetron; solução injectável para uso intravenoso de 3mg / ml - 1mg / ml - 3mg / 5ml de granisetron; solução injectável para utilização intramuscular de 3 mg / ml de granisetron:

A dose recomendada para reduzir a emese associada à quimioterapia ou radioterapia é de 3mg de granisetron tomado como uma solução injetável (se intravenosa infusão lenta), antes de iniciar a terapia citostática. Caso a sensação de náusea e vômitos relativos estejam presentes, seria aconselhável prever o prolongamento do protocolo terapêutico até a dose máxima diária de 9mg.

Quanto à formulação em comprimidos, a dose recomendada é de 1 mg duas vezes por dia, ou dois mg uma vez por dia, prolongando-se até ao sétimo dia após a terapêutica.

As doses caem significativamente quando KYTRIL ® é administrado com o objetivo de reduzir náuseas e vômitos associados à cirurgia.

Em qualquer caso, a formulação correta da dosagem deve ser realizada apenas pelo médico, com base em quais são as características fisiológicas e clínicas do paciente.

Advertências KYTRIL ® Granisetron

Como todos os antagonistas, também seletivos, dos receptores de serotonina, o granisetron contido em KYTRIL ® é capaz de reduzir a motilidade do segmento intestinal, piorando potencialmente as condições clínicas dos pacientes que sofrem de oclusão e obstruções intestinais.

Apesar do granisetron, alterar ligeiramente as características de condutividade do miocárdio, alterações como o alongamento do intervalo QT ou o aparecimento de arritmias e distúrbios de condução, podem aumentar significativamente em pacientes que sofrem de doenças cardiovasculares.

As várias formulações fornecidas para KYTRIL ® podem conter sorbitol e lactose, tornando-as perigosas para indivíduos que sofrem de intolerância à frutose, malabsorção de glucose / galactose ou deficiência da enzima lactase.

A presença de dor de cabeça, tontura e sonolência após a ingestão de granisetron, poderia reduzir as capacidades perceptivas normais do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas e veículos motorizados.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

A ausência de ensaios clínicos relacionados com a experimentação do granisetron em mulheres grávidas não permite compreender o perfil de segurança do KYTRIL ® quando tomado durante a gravidez.

A este respeito geralmente não se recomenda tomar esta droga durante o período inteiro da gravidez e a amamentação subsequente.

interações

Estudos farmacocinéticos diferentes demonstraram que o granisetron pode se adaptar à administração concomitante de outros ingredientes ativos, especialmente aqueles comumente usados durante tratamentos antieméticos, sem alterações significativas nas propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas do medicamento supracitado.

Contra-indicações KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade comprovada a um dos seus componentes ou em caso de gravidez e aleitamento.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

O ensaio clínico associou-se à hipótese de KYTRIL ® também em doses terapêuticas, aparecimento de alterações do sistema nervoso, especialmente dores de cabeça e sonolência, perturbações gerais como astenia e perturbações do aparelho gastrointestinal, como diarreia ou obstipação.

Definitivamente mais raros foram as alterações do sistema cardiovascular.

Apenas em alguns casos houve pirexia, aumento das transaminases e erupções cutâneas que tendem a regressão espontânea, uma vez que a terapia foi descontinuada-