Por Dr. Nicola Sacchi - Autor do livro: Drogas e doping no esporte -
introdução
Entre as mais recentes descobertas no campo farmacêutico, um papel proeminente é desempenhado pelos inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (5PDE) usados para o tratamento da disfunção erétil.
Mecanismo de ação dos inibidores da fosfodiesterase tipo 5
O fenômeno de ereção é devido a um relaxamento dos músculos lisos dos corpos cavernosos do pênis, seguido por vasodilatação arterial. A constrição paralela dos vasos venosos causa estagnação do sangue que segue a ereção.
O relaxamento dos músculos lisos dos corpos cavernosos é um fenômeno mediado pelo óxido nítrico (NO). Activa a enzima guanilato ciclase que catalisa a transformação do trifosfato de guanosina (GTP) em monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) que estimula o relaxamento muscular. O cGMP é degradado por uma fosfodiesterase da qual pelo menos seis isoenzimas são conhecidas. Nos corpos cavernosos, a fosfodiesterase envolvida é a fosfodiesterase tipo 5 (5PDE).
Efeitos colaterais
Naturalmente, existem vários efeitos colaterais possíveis causados pela ingestão dessas substâncias. O principal risco está ligado ao fato de que a vasodilatação pode levar à hipotensão, com possíveis desequilíbrios cardiovasculares. O tratamento da disfunção erétil foi, portanto, associado a eventos cardiovasculares graves, como infarto do miocárdio, angina de peito intermediária, morte súbita cardíaca, arritmias ventriculares, acidente vascular cerebral, ataque isquêmico transitório e alterações de pressão.
Além disso, o sildenafil parece inibir a estimulação cardíaca beta-adrenérgica; de fato, enquanto os efeitos do sildenafil no nível cardíaco eram mínimos em condições de repouso, em condições de estimulação beta ou sobrecarga de pressão, o sildenafil diminuía as respostas cardíacas induzidas pela dobutamina e os efeitos sistólicos resultantes da estimulação beta. Deve-se acrescentar que esses efeitos certamente são agravados por uma condição cardiovascular não ideal.
Entre os efeitos colaterais, também deve ser lembrado que também pode haver distúrbios como vômitos, diarréia, dispepsia, ondas de calor, além das já mencionadas alterações de pressão.
Ingredientes ativos e nomes comerciais
Entre as moléculas mencionadas, o progenitor e o primeiro a ser comercializado foi o sildenafil (Viagra); após a sua colocação no mercado, duas outras drogas da mesma classe nasceram, nomeadamente tadalafil (Cialis) e vardenafil (Levitra). Dos três compostos, o Viagra é o que tem a menor duração de ação (6/8 horas), mas mais forte, enquanto os outros têm uma atividade muito mais longa (Cialis mais de 24 horas), mas menos intensa. Recentemente, o avanafil (Stendra) também foi introduzido no mercado, o que difere de outros inibidores da PDE5 para um rápido início de ação, cerca de 15 minutos, mas também para uma duração mais curta de ação.
Uso na hipertensão pulmonar e no esporte
Os inibidores de fosfodiesterase do tipo 5 demonstraram recentemente ser eficazes no tratamento de outra doença vascular: hipertensão pulmonar. Esta condição é causada por uma forte constrição dos vasos sanguíneos nos pulmões, o que reduz a capacidade do sistema respiratório de levar oxigênio ao corpo. Como resultado da ação vasodilatadora, o sildenafil e outras substâncias dessa classe dilatam a artéria e outros vasos pulmonares, causando uma diminuição da pressão arterial nos pulmões e aumentando a disponibilidade de oxigênio . Tudo isso torna a molécula em questão também capaz de trazer vantagens consideráveis em termos de rendimento energético sob estresse: os possíveis benefícios para o usuário se traduzem em uma melhora na capacidade de fazer exercícios aeróbicos .
Estudos especiais conduzidos em altitudes elevadas também mostraram como o sildenafil leva a um aumento significativo na saturação de oxigênio no sangue durante a atividade física. Além disso, um aumento na carga máxima de trabalho e na capacidade cardíaca máxima foi destacado. Na prática, o sildenafil demonstrou melhorar significativamente as capacidades físicas em condições de hipoxia devido à altitude.
À luz dessas descobertas, alguns esportistas usam o sildenafil para melhorar o desempenho aeróbico em esportes de longa duração.
Ainda há pouca informação sobre a capacidade dessas substâncias em afetar positivamente o desempenho físico; no entanto, embora nem todos os estudos sejam capazes de demonstrar benefícios reais para atletas em habilidades de resistência, a prática de usar inibidores de 5PDE antes do desempenho em esportes de resistência é cada vez mais comum. As capacidades vasodilatadoras dessas substâncias, particularmente no nível pulmonar, podem melhorar a capacidade de oxigenar os músculos; Por esse motivo, mais e mais atletas de esportes de resistência usam esses produtos.
Para confirmar essa prática entre os esportistas, há também um estudo italiano publicado em 2014 [Loraschi et al.], Que examina essa prática entre os ciclistas. Este estudo, através de um questionário anônimo, informou que, em uma amostra de ciclistas, vários deles admitiram o uso de Sildenafil antes de uma competição.
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