zolpidem

O zolpidem é um medicamento hipnótico com ação sedativa. É um composto do tipo benzodiazepina pertencente à família das imidazopiridinas.

Zolpidem - Estrutura Química

indicações

Para o que você usa

O zolpidem é indicado para o tratamento de curto prazo da insônia.

avisos

Substâncias do tipo benzodiazepínico, como o zolpidem - assim como as benzodiazepinas - são indicadas para o tratamento da insônia apenas quando é um transtorno grave e debilitante para o paciente.

Extrema cautela deve ser usada na administração de zolpidem em pacientes com histórico de abuso de álcool e / ou drogas.

A duração do tratamento com zolpidem deve ser a mais curta possível.

Após o uso prolongado de zolpidem, a tolerância pode se desenvolver. Ou seja, há uma redução nos efeitos hipnóticos induzidos pela droga.

Como o zolpidem pode causar depressão respiratória, deve-se ter cautela ao administrar o medicamento em pacientes com insuficiência respiratória crônica.

O zolpidem não deve ser usado sozinho no tratamento da ansiedade associada à depressão.

O uso de zolpidem deve ser evitado em pacientes com insuficiência hepática grave.

O zolpidem não deve ser usado como tratamento primário da psicose.

Se a insônia persistir apesar do uso de zolpidem, o paciente deve ser reavaliado, pois esta insônia pode ser um sintoma de depressão.

O zolpidem afecta a capacidade de conduzir ou utilizar máquinas, pelo que estas actividades devem ser evitadas.

interações

O efeito sedativo do zolpidem é aumentado pelo álcool, portanto, durante a terapia com a droga, essa associação deve ser evitada.

O efeito depressivo no sistema nervoso central, induzido pelo zolpidem, pode ser aumentado pela administração concomitante dos seguintes fármacos:

Drogas antipsicóticas ;
Drogas hipnóticas, ansiolíticas e sedativas ;
Medicamentos antidepressivos ;
Analgésicos opióides ;
Drogas antiepilépticas ;
Drogas anestésicas ;
Drogas anti-histamínicas sedativas .

Além disso, casos de alucinações visuais foram relatados quando o zolpidem foi administrado concomitantemente com antidepressivos como bupropiona, desipramina, fluoxetina, venlafaxina e sertralina .

A utilização concomitante de zolpidem e fluvoxamina (um antidepressivo) pode causar um aumento na concentração plasmática do próprio zolpidem, pelo que esta associação não é recomendada.

A administração concomitante de zolpidem e ciprofloxacina (um antibiótico) pode aumentar a concentração plasmática do zolpidem. Essa associação deve ser evitada.

A rifampicina (um antibiótico) diminui a eficácia terapêutica do zolpidem.

O cetoconazol pode diminuir a taxa de eliminação do zolpidem e, consequentemente, pode aumentar a sua concentração plasmática.

Efeitos colaterais

O zolpidem - como todos os medicamentos - pode induzir vários tipos de efeitos colaterais, mas nem todos os pacientes os experimentam.

A seguir estão os principais efeitos adversos que podem ocorrer durante a terapia com zolpidem.

vício

O uso de zolpidem pode levar ao desenvolvimento de dependência física e psíquica.

O risco de desenvolver dependência é diretamente proporcional à dose de droga administrada e à duração do tratamento.

Pacientes com história de abuso de álcool e / ou drogas correm maior risco de desenvolver dependência.

Uma vez que a dependência física tenha sido estabelecida, a interrupção abrupta do tratamento causa sintomas de abstinência. Esses sintomas são:

desrealização;
despersonalização;
Ansiedade extrema;
confusão;
agitação;
irritabilidade;
Dor de cabeça;
Dormência e formigamento nas extremidades;
alucinações;
Ataques epilépticos;
Dores musculares;
Hipersensibilidade e intolerância a sons (hiperacusia);
Hipersensibilidade à luz e contato físico.

Amnésia anterógrada

O tratamento com zolpidem pode causar amnésia anterógrada.

O desenvolvimento deste tipo de amnésia geralmente ocorre algumas horas após a administração da droga. Portanto, depois de tomar o medicamento, os pacientes devem poder dormir continuamente por pelo menos 8 horas.

Insônia rebote

A insônia rebote pode ocorrer após a interrupção da terapia com zolpidem. Ou seja, há um ressurgimento agravado dos sintomas que levaram ao uso da droga.

Os sintomas de rebote podem ser acompanhados por alterações de humor, ansiedade e inquietação.

O risco de desenvolver esses sintomas é maior quando o tratamento é interrompido abruptamente, portanto, a descontinuação da terapia deve ocorrer gradualmente.

Transtornos psiquiátricos

Os chamados sintomas paradoxais podem ocorrer durante o tratamento com zolpidem. Esses sintomas são:

agitação;
inquietação;
Agravamento da insônia;
irritabilidade;
agressividade;
raiva;
delírios;
alucinações;
psicose;
Pesadelos;
Comportamento anormal.

Caso estes sintomas apareçam, o tratamento com zolpidem deve ser descontinuado.

Além disso, o zolpidem pode causar confusão, depressão e alterações da libido.

sonambulismo

Durante a terapia do zolpidem, foram relatados casos de sonambulismo e comportamentos associados, como dirigir veículos durante o sono, telefonar, cozinhar, comer e ter relações sexuais, seguido de amnésia do evento.

Distúrbios do sistema nervoso

O tratamento com zolpidem pode causar dores de cabeça, tonturas e diminuição dos níveis de consciência.

Distúrbios oculares

A terapêutica com zolpidem pode causar diplopia (visão dupla).

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com zolpidem pode causar dor abdominal, náusea, vômito e diarréia.

Transtornos pulmonares e do trato respiratório

A terapia com zolpidem pode causar depressão respiratória e infecções do trato respiratório superior e inferior.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

O tratamento com zolpidem pode causar erupções cutâneas, urticária, comichão e hiperidrose.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com zolpidem são:

Aumento dos níveis de enzimas hepáticas na corrente sanguínea;
Dor nas costas;
Fraqueza muscular;
fadiga;
Alterações de marcha;
Angioedema.

overdose

Em caso de sobredosagem com zolpidem - quer isoladamente, quer em conjunto com outras drogas que deprimem o sistema nervoso central - pode ver-se uma redução do estado de consciência até ao coma. Overdoses com desfechos fatais também foram relatados.

Se o paciente estiver consciente, o vômito deve ser induzido dentro de uma hora após o uso do medicamento. Se, por outro lado, o paciente estiver em um estado inconsciente, a lavagem gástrica deve ser realizada.

Se nenhuma melhoria for observada após a lavagem gástrica, a administração de carvão ativado pode ser útil para reduzir a absorção do fármaco.

Se aparecerem sintomas muito graves, o flumazenil (um antagonista dos receptores da benzodiazepina) pode ser um antídoto útil. Ao mesmo tempo, no entanto, a administração de flumazenil pode favorecer o aparecimento de convulsões.

Em qualquer caso, se suspeitar que tomou demasiada zolpidem, deve contactar imediatamente um médico e dirigir-se ao hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

O zolpidem - assim como os benzodiazepínicos - é capaz de aumentar o sinal do ácido γ-aminobutírico (GABA), mais comumente chamado de sinal GABAérgico.

O GABA é o mais importante neurotransmissor inibitório no cérebro e desempenha suas funções biológicas através da ligação a receptores específicos: GABA-A, GABA-B e GABA-C.

Um local de ligação específica para benzodiazepinas está presente no receptor GABA-A. O zolpidem - mesmo não sendo benzodiazepínico - é capaz de se ligar a esse sítio específico, ativando o receptor e promovendo a cascata de sinais inibitórios induzidos pelo GABA.

No entanto - apesar dos efeitos agonistas do zolpidem contra o receptor GABA-A serem qualitativamente semelhantes aos das benzodiazepinas - o zolpidem tem um efeito anticonvulsivante mais fraco mas um efeito sedativo maior.

Instruções de uso - Posologia

O zolpidem está disponível para administração oral na forma de comprimidos e gotas orais.

A duração do tratamento deve ser a mais curta possível. Normalmente, esta duração varia de alguns dias a um máximo de quatro semanas, incluindo o período de interrupção gradual da terapia.

A dose habitual de zolpidem é de 10 mg, para ser tomada antes de dormir.

Em doentes idosos, em doentes debilitados e em doentes com compromisso hepático, a dose habitual de zolpidem diminuiu para 5 mg.

A dose diária máxima que nunca deve ser excedida é de 10 mg da droga.

Gravidez e aleitamento

Como medida de precaução, o zolpidem não deve ser administrado a mulheres grávidas.

Se o zolpidem for administrado durante o último período da gravidez ou durante o parto, podem ocorrer efeitos adversos no recém-nascido, incluindo hipotermia, hipotonia e depressão respiratória. Além disso, crianças cujas mães tomaram zolpidem cronicamente durante a gravidez podem desenvolver dependência física e apresentar sintomas de abstinência no período pós-natal.

Como o zolpidem é excretado no leite materno, as mães que amamentam não devem tomar o medicamento.