LIPSIN ® Fenofibrato

LIPSIN ® é um fármaco à base de Fenofibrato (comicronized)

GRUPO TERAPÊUTICO: Hypolipidemic - Fibratos

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® é indicado no tratamento de dislipidemia caracterizada por excesso de triglicérides, quando uma dieta adequada e um estilo de vida saudável não produziram resultados efetivos.

LIPSIN ® também pode ser usado no tratamento da hipercolesterolemia primária, como terapia de reposição de estatinas.

Mecanismo de ação LIPSIN ® Fenofibrate

O fenofibrato tomado com LIPSIN ® é absorvido no nível gastrointestinal e hidrolisado em seu metabólito farmacologicamente ativo, o ácido fenofíbrico, que atinge as concentrações plasmáticas máximas cerca de 4 horas após a administração da droga.

As propriedades terapêuticas deste composto são essencialmente devidas à ação moduladora nos processos de síntese / degradação de ácidos graxos e lipoproteínas, realizadas no fígado.

Mais precisamente, os fibratos são capazes de atuar como agonistas do receptor, ativando o receptor alfa do PPAR hepático, com modulação da expressão de vários genes que se traduz metabolicamente em:

Aumento da síntese de apolipoproteínas ApoAI e Apo AII (fração proteica de HDL), resultando em aumento da colesterolemia HDL;
Aumento da síntese de lipoproteínas lipase, com aumento da captação e oxidação de triglicerídeos contidos em VLDL e LDL;
Maior síntese de proteínas de transporte envolvidas na oxidação de ácidos graxos;
Inibição da expressão de ApoCIII, uma proteína inibidora da lipase lipoproteica;
Inibição da enzima HMG-CoA redutase.

Todos esses mecanismos são a base da ação lipídica "normalizadora" do fenofibrato, que resulta na redução dos níveis plasmáticos de triglicerídeos e colesterol LDL, e no aumento da colesterolemia HDL.

Após cerca de 20 horas de ação, o ácido fenofíbrico é eliminado principalmente pela urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 A EFICÁCIA DA TERAPIA FENOFIBRATO / ESTATINA COMBINADA

Mais e mais médicos optam por usar - para o tratamento da hiperlipidemia em pacientes com alto risco cardiovascular - uma terapia combinada entre fibratos e estatinas. Em detalhe, a ação terapêutica da combinação de fenofibrato e pravastatina foi testada em 248 pacientes.

A eficácia da terapia combinada foi decididamente maior, com uma redução do colesterol LDL de 14% em comparação com 6% de monoterapia, de triglicerídeos de 22% em comparação com 2%, e um aumento do colesterol HDL de 6, 5% em comparação com '1%; tudo em face da incidência de eventos adversos comparáveis entre os dois grupos.

Estes resultados suportam a hipótese da grande eficácia da terapia combinada, desde que a dosagem terapêutica seja corretamente formulada.

2. FENOFIBRAÇÃO E TERAPIA COMBINADA EM PACIENTES DIABÉTICOS DO TIPO II

Este importante estudo questiona a real capacidade preventiva contra acidentes cardiovasculares, exercida pela terapia com fenofibrato. Mais especificamente, os pesquisadores - apesar de observar uma redução significativa nos níveis de triglicérides após a adição de fenofibrato na terapia dislipidêmica do paciente diabético - não registraram uma diminuição significativa nos eventos cardiovasculares.

A hipótese formulada fornece um papel importante do colesterol HDL na prevenção de eventos cardiovasculares, que o fenofibrato dificilmente pode aumentar.

3. FENOFIBRATO, NÃO SOMENTE IPOLIPEMIZANDO

A eficácia terapêutica do fenofibrato observada neste estudo não se materializou apenas na redução dos níveis de triglicerídeos plasmáticos (-34%) e colesterol LDL (-20%), e no aumento de 10% na colesterolemia HDL, mas também em uma redução de 15% de fibrinogênio e 13% de ácido úrico, destacando assim um papel metabólico complexo e importante da droga.

Método de uso e dosagem

LIPSIN ® 200 mg cápsulas de combonato de fenofibrato: recomenda-se uma cápsula por dia, mantendo um plano de dieta e um estilo de vida adequado.

Um ajuste de dose deve ser fornecido pelo médico em caso de função renal reduzida, proporcionalmente ao estado de saúde deste órgão.

EM CADA CASO, ANTES DA LIPSEIN ® Fenofibrate ASSUMPTION - A PRESCRIÇÃO EO CONTROLE DO SEU DOUTOR É NECESSÁRIO.

Advertências LIPSIN ® Fenofibrate

Antes de iniciar o tratamento com LIPSIN ®, seria aconselhável seguir uma dieta hipolipídica e um estilo de vida saudável por pelo menos um quarto. Caso esta abordagem terapêutica seja inadequada, é aconselhável recorrer à terapia farmacológica.

Antes e durante a administração de fenofibrato, seria útil monitorar alguns parâmetros laboratoriais, como creatinina (marcador da função renal) e transaminases (marcadores da função hepática), possivelmente suspendendo a terapia após um aumento nos níveis plasmáticos acima de 50% e 3 vezes em comparação com o intervalo normal.

Mesmo após o uso de fibratos, seria aconselhável investigar a possível presença de miopatias e condições predisponentes ao desenvolvimento de patologias do músculo esquelético, monitorando constantemente os níveis de creatina quinase, a fim de evitar o surgimento de rabdomiólise e miopatias.

É também aconselhável utilizar LIPSIN ® com precaução em caso de úlcera péptica e em caso de redução da tolerância à lactose, galactosemia, deficiência de lactase e síndrome de má absorção de glucose / galactose.

A ingestão de fenofibrato não deve alterar a capacidade de condução normal dos carros e o uso de máquinas.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Não é recomendado para uso durante a gravidez e lactação, dada a importância dos lipídios no desenvolvimento embrionário, fetal e neonatal adequado, e a ausência de estudos específicos a esse respeito.

interações

Os efeitos hipolipemiantes do fenofibrato podem ser acentuados pelo uso concomitante de estatinas ou outras drogas hipolipemiantes. Essa combinação também pode levar a um aumento nos casos de rabdomiólise e doença hepática.

Os fibratos podem aumentar o efeito dos anticoagulantes orais, aumentando os episódios hemorrágicos; portanto, um ajuste da dosagem seria apropriado.

A administração concomitante de ciclosporina foi associada, em casos raros, a uma alteração da função renal, exigindo assim uma monitorização cuidadosa dos níveis de creatinina.

As concentrações terapêuticas de ácido fenofíbrico podem ter uma ação inibitória moderada contra as enzimas hepáticas do citocromo CYP2C19 e CYP2A6, alterando as propriedades farmacocinéticas dos princípios ativos metabolizados por elas.

Contraindicações LIPSIN ® Fenofibrate

LIPSIN ® é contraindicado em casos de insuficiência hepática ou comprometimento grave da função hepática, em casos de insuficiência renal, patologias da vesícula biliar ou doenças pancreáticas graves, em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes e durante o período de gestação, lactação e pediatria .

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

As reações adversas mais comumente observadas após a ingestão de fenofibrato, afetam principalmente o trato gastrointestinal, com anormalidades digestivas, dor abdominal, náusea, diarréia, vômitos de vários graus e sofrimento hepático com aumento dos níveis de transaminases.

Raridades, hepatite, mialgias, cãibras, rabdomiólise, leucocitopenia, doenças respiratórias e pancreatite têm sido mais raras - e especialmente limitadas a determinados grupos de pacientes em risco.