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Colestiramina - Questran

o que

A colestiramina (Questran®) é um medicamento oral destinado a reduzir os níveis de colesterol no sangue ou a melhorar o prurido associado a certas doenças do fígado.

Colestiramina e colesterol alto

A colestiramina é uma resina de troca iônica que não pode ser absorvida pelo intestino. Uma vez atingido esse nível, no entanto, liga-se irreversivelmente aos ácidos biliares despejados no intestino delgado, impedindo sua absorção.

A conversão em sais biliares, que ocorre pelo fígado, é o único meio disponível para o corpo eliminar o excesso de colesterol. Uma vez que eles são despejados no intestino delgado, os ácidos biliares, que são parte da composição biliar, são parcialmente reabsorvidos e parcialmente eliminados nas fezes. É por isso que a colestiramina, ao aumentar a eliminação fecal dos sais biliares, ajuda a reduzir sua reabsorção diminuindo os níveis de colesterol plasmático.

O organismo, na verdade, tenta restabelecer o pool de ácidos biliares perdido devido à droga com um duplo mecanismo compensatório. A síntese de colesterol endógeno aumenta e os receptores de fígado para LDL aumentam a fim de retirá-lo dessas lipoproteínas plasmáticas e incorporá-lo aos sais biliares.

Em última análise, portanto, após a ingestão de colestiramina, há uma redução no colesterol no sangue, parcialmente limitada pelo aumento da síntese endógena. Há também uma ligeira diminuição na capacidade de absorção do colesterol alimentar devido à falta de ácidos biliares.

Outros usos

Ileotomia

A colestiramina é também utilizada para prevenir a diarreia em doentes que sofreram uma ressecção intestinal ileal (por vezes, é necessário nas complicações da doença de Crohn). De fato, ao nível do íleo, os ácidos biliares são normalmente reabsorvidos, os quais, quando esse trecho terminal do intestino delgado é removido, retiram água no intestino grosso por efeito osmótico, causando diarréia.

Coceira de distúrbios hepáticos

Um dos sintomas mais incômodos relacionados às doenças do fígado e vias biliares é o prurido ; isso, também comum no terceiro trimestre da gravidez por razões semelhantes, é atribuído ao acúmulo de ácidos biliares na pele, devido à incapacidade do fígado ou dos ductos biliares para descarregar bile no intestino (por exemplo, devido à presença de cálculos). ). A partir daqui, podemos entender a utilidade da colestiramina em aplacar a coceira, graças à sua capacidade já lembrada de impedir a reabsorção da porção biliar derramada no intestino. A dose de ingestão deve ser, nesse sentido, a mínima efetiva para o controle do transtorno.

Limites de eficácia

A colestiramina é ineficaz no tratamento da hipercolesterolemia familiar homozigótica, na qual - devido a causas genéticas - não é possível aumentar a densidade do receptor como descrito no parágrafo anterior.

Outra limitação do tratamento com colestiramina é a hipertrigliceridemia. De fato, dentro de uma ou duas semanas após a ingestão, há uma redução de 20 a 30% na colesterolemia total, quase completamente no LDL (o HDL, o chamado colesterol bom, até tende a aumentar levemente). No entanto, os níveis sanguíneos de triglicerídeos tendem a aumentar, especialmente em pacientes com hipertrigliceridemia. Este efeito colateral pode ser controlado pela associação com fibratos. No entanto, quando é necessária uma redução importante do colesterol, o medicamento pode estar associado a estatinas.

Efeitos colaterais

Entre os efeitos colaterais da colestiramina tipicamente caem distúrbios gastrointestinais - como constipação, dor abdominal, flatulência, inchaço, pirose e esteatorréia (com perda de vitaminas lipossolúveis) - que podem ser parcialmente melhorados por uma dieta rica em líquidos e fibras, apoiada da integração com vitaminas lipossolúveis. Como se previu, além disso, após a terapia com colestiramina há um aumento nos triglicerídeos no sangue, mas também de fosfatase alcalina e transaminases. Finalmente, a droga é contra-indicada na úlcera péptica ativa e pode aumentar o risco de pedras na vesícula biliar.

interações

O medicamento pode limitar a absorção de certos medicamentos (como hormônios da tireóide, vitaminas lipossolúveis, digitálicos, anticoagulantes orais, tiazidas, beta-bloqueadores, corticosteróides, loperamida, AINEs, fluvastatina, valproato, doxepina), que devem ser tomados pelo menos por 4 horas. a partir dele.

Como usar

As doses normalmente utilizadas são altas, variando em média de 8 a 16 gramas por dia, divididas em 2/4 suposições meia hora antes das refeições ou imediatamente após. O sabor desagradável do medicamento pode ser corrigido misturando-o num veículo com um sabor agradável (por exemplo, um sumo de fruta)

Para mais informações sobre o uso de colestiramina, por favor consulte o folheto informativo do Questran.