trazodona

A trazodona é uma droga com ação antidepressiva. É provavelmente mais conhecido com o nome comercial Trittico ®. Foi descoberto nos anos 70 após pesquisa de laboratório conduzida pela empresa farmacêutica Angelini.

Trazodona - Estrutura Química

Além de ter ação antidepressiva, a trazodona também apresenta efeitos ansiolíticos e hipnóticos.

indicações

Para o que você usa

O uso de trazodona é indicado para o tratamento de:

Transtornos depressivos, com ou sem componente ansioso;
Adjuvante na terapia da dor (trazodona injetável);
Melhoria da anestesia (trazodona injetável).

Além disso, a trazodona tem se mostrado eficaz no tratamento de ataques de pânico, neuropatia diabética e abstinência de álcool ou benzodiazepínicos.

avisos

A depressão está relacionada a um aumento do risco de pensamentos suicidas, autoflagelação e tentativas de suicídio. A melhora desses sintomas pode não ocorrer imediatamente após a ingestão de trazodona, portanto, é necessária uma vigilância cuidadosa do paciente até que tal melhora ocorra.

A trazodona não deve ser usada em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade.

Se aparecer icterícia, o tratamento com trazodona deve ser descontinuado imediatamente.

A administração de trazodona em pacientes com esquizofrenia - ou outros transtornos psicóticos - pode resultar em um agravamento dos sintomas psicóticos.

Os pacientes que tomam trazodona que entram em uma fase maníaca devem parar de tomar o medicamento.

Em pacientes que estão sendo tratados com drogas anti-hipertensivas - e tomando trazodona - uma redução da dose de anti-hipertensivos pode ser necessária.

A trazodona deve ser usada com cautela em pacientes com doença cardiovascular prévia, incluindo aqueles que causam um aumento no intervalo QT (o intervalo de tempo que o miocárdio ventricular usa para despolarizar e repolarizar).

O cuidado deve ser usado na administração de trazodona em pacientes com:

epilepsia;
Insuficiência hepática e / ou renal, especialmente se grave;
doença cardíaca;
hipertiroidismo;
Distúrbios da micção;
Glaucoma de ângulo agudo.

Se sofrer de alguma destas condições, deve informar o seu médico antes de iniciar a terapêutica com trazodona.

A trazodona pode ter uma influência leve ou moderada na capacidade de conduzir e utilizar máquinas, pelo que recomenda-se precaução.

interações

A trazodona pode amplificar os efeitos sedativos induzidos por drogas antipsicóticas, ansiolíticas, hipnóticas, sedativas e anti - histamínicas .

O metabolismo da trazodona pode ser aumentado por contraceptivos orais, fenitoína (um medicamento antiepiléptico) e barbitúricos . Cimetidina (um medicamento usado para tratar a úlcera gástrica), por outro lado, pode diminuir o metabolismo da trazodona.

A trazodona é principalmente metabolizada pelo CYP3A4 hepático hepático, pelo que deve ser dada atenção à administração simultânea de trazodona e de fármacos capazes de inibir esta enzima, como, por exemplo:

Cetoconazol e itraconazol (drogas antifúngicas);
Eritromicina (um antibiótico);
Ritonavir e indinavir (drogas antivirais);
Nefazodona (outro antidepressivo).

A administração concomitante de trazodona e carbamazepina (um medicamento antiepiléptico) reduz a concentração plasmática de trazodona.

A ingestão simultânea de trazodona e antidepressivos tricíclicos ( TCA ) deve ser evitada devido a interações que podem ocorrer. O mesmo se aplica à administração simultânea de trazodona e IMAO (inibidores da monoamina oxidase).

A administração concomitante de drogas que aumentam a trazodona e a serotonina - como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina ( ISRSs ) - pode promover o surgimento da síndrome serotoninérgica. Além disso, a administração simultânea de trazodona e fluoxetina (um ISRS) pode causar um agravamento dos efeitos colaterais induzidos pela própria trazodona.

O uso simultâneo de trazodona e antipsicóticos, como - por exemplo - clorpromazina, flufenazina e perfenazina, pode causar grave hipotensão ortostática (isto é, uma queda acentuada da pressão arterial após uma mudança de posição sentada ou estendida para uma posição em pé).

A trazodona é capaz de aumentar os efeitos sedativos do álcool, portanto, a ingestão contemporânea deve ser evitada.

A trazodona pode alterar o metabolismo da levodopa (um medicamento usado para tratar a doença de Parkinson).

O uso de trazodona, juntamente com medicamentos que prolongam o intervalo QT, pode aumentar o risco de arritmias ventriculares.

A trazodona pode inibir a ação da clonidina (droga usada principalmente no tratamento da hipertensão).

O uso concomitante de trazodona e varfarina (um anticoagulante) pode modificar o tempo de protrombina.

Os efeitos colaterais induzidos pela trazodona podem aumentar se este for administrado simultaneamente com a erva de São João (ou erva de São João, uma planta com propriedades antidepressivas).

A trazodona pode causar aumento dos níveis sanguíneos de digoxina (um medicamento usado para aumentar a força de contração cardíaca) e fenitoína .

Efeitos colaterais

Como qualquer outra droga, a trazodona também pode causar vários efeitos colaterais. No entanto, os efeitos adversos nem sempre ocorrem todos com a mesma intensidade em cada paciente. Isso acontece por causa da sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação à droga.

A seguir estão os principais efeitos colaterais induzidos pela droga.

Distúrbios do sangue e sistema linfático

O tratamento com trazodona pode causar disfunções do sistema responsável pela produção de células sanguíneas (sistema hemolinfopoiético), tais disfunções podem causar:

Anemia (quantidade reduzida de hemoglobina no sangue);
Leucopenia (número reduzido de glóbulos brancos) com consequente aumento da susceptibilidade à contracção de infecções;
Plaquetia (número reduzido de plaquetas) levando ao aparecimento de contusões anormais e sangramento com um risco aumentado de sangramento.

Distúrbios endócrinos

A terapia com trazodona pode desencadear a síndrome de secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH).

Distúrbios de nutrição e metabolismo

Trazodona pode causar alterações nos níveis de sódio na corrente sanguínea, pode promover a perda de peso e o aparecimento de anorexia. Também pode causar um aumento no apetite.

Transtornos psiquiátricos

A trazodona pode causar distúrbios psiquiátricos, tais como:

Idéias subseqüentes e / ou comportamento suicida;
confusão;
insônia;
ansiedade;
desorientação;
mania;
nervosismo;
agitação;
delirium;
agressividade;
alucinações;
Pesadelos.

Distúrbios do sistema nervoso

O tratamento com trazodona pode causar:

convulsões;
Síndrome maligna dos neurolépticos;
tonturas;
tonturas;
dor de cabeça;
sonolência;
inquietação;
tremor;
Supervisão reduzida;
Distúrbios da memória;
Afasia expressiva (incapacidade de compreender a linguagem escrita e falada);
Parestesia (alteração da sensibilidade dos membros ou outras partes do corpo);
Distonia (um tipo particular de distúrbio do movimento).

Cardiopatias

A terapêutica com trazodona pode dar origem a doenças cardíacas, como bradicardia, taquicardia e anomalias no eletrocardiograma.

Doenças vasculares

O tratamento com trazodona pode causar hipotensão, hipotensão ortostática e síncope (perda transitória de consciência causada por uma hipoperfusão cerebral).

Distúrbios gastrointestinais

Depois de tomar trazodona, náuseas, vômitos, boca seca, diarréia ou constipação, dispepsia, dor de estômago, gastroenterite, aumento da salivação e íleo paralítico podem ocorrer.

Distúrbios hepatobiliares

A trazodona pode causar alterações nos níveis de transaminases no sangue, disfunção hepática e colestase intra-hepática. Além disso, a droga pode causar icterícia e hepatotoxicidade.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

O tratamento com trazodona pode promover o aparecimento de erupções cutâneas, comichão e hiperidrose.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos adversos que podem ocorrer após a ingestão de trazodona são:

Reações alérgicas em indivíduos sensíveis;
Diminuição da libido, mas de forma reduzida em comparação com outros antidepressivos;
Visão nebulosa;
Mioclonia (contração curta e involuntária de um músculo ou um grupo de músculos);
Alterações do sentido do paladar;
Congestão nasal e dispnéia;
Dor torácica;
Mialgia e / ou artralgia;
Dor dorsal e / ou dos membros;
Distúrbios da micção;
fraqueza;
fadiga;
febre;
edema;
Sintomas semelhantes aos da gripe;
Priapismo (ereção dolorosa e prolongada na ausência de excitação sexual).

overdose

Não há antídoto específico em caso de overdose de trazodona. O uso de carvão ativado e lavagem gástrica pode ser útil. Os sintomas típicos de sobredosagem trazida são náuseas, vómitos, sonolência e tonturas, mas também foram notificados casos mais graves de convulsões, taquicardia, hipotensão, insuficiência respiratória e até mesmo coma.

Em qualquer caso, se você suspeitar de ter tomado muita medicação, deve entrar em contato imediatamente com o centro hospitalar mais próximo.

Mecanismo de ação

A ação antidepressiva, ansiolítica e sedativa da trazodona parece ser devida principalmente à ação antagonista do fármaco sobre os receptores de serotonina 5-HT2A. De fato, esses receptores parecem estar envolvidos tanto em patologias depressivas quanto em psicose.

Além disso, a trazodona exerce uma fraca inibição do SERT, o transportador responsável pela recaptação da serotonina na terminação pré-sináptica. A inibição da recaptação da serotonina faz com que ela permaneça no espaço sináptico (o espaço presente entre a terminação pré-sináptica e pós-sináptica do nervo) por um período prolongado, provocando assim um aumento - ainda que insípido - da transmissão serotoninérgica.

Instruções de uso - Posologia

A trazodona está disponível para administração oral na forma de comprimidos ou gotas orais. Além disso, também está disponível em frascos para administração intramuscular ou intravenosa.

A dose de trazodona deve ser estabelecida pelo médico individualmente para cada paciente.

Deve-se notar que em pacientes com doença hepática - especialmente se for grave - a monitorização periódica da função hepática pode ser necessária.

A seguir estão as dosagens da droga geralmente usada.

Administração oral

Nos adultos, a dose habitual de trazodona é de 75-150 mg por dia, administrada em dose única à noite antes de dormir. A dose é aumentada até 300 mg de droga, para ser tomada em doses divididas durante o dia.

Em pacientes hospitalizados, a dosagem também pode ser de 600 mg de substância ativa por dia em doses repetidas.

Geralmente, um ajuste de dose é necessário em pacientes muito idosos.

Administração intramuscular ou intravenosa

Para o tratamento da depressão, a dose usual de trazodona é de 100-200 mg de droga diluída em 250-500 ml de solução salina, para ser administrada por infusão intravenosa lenta duas vezes ao dia.

Para a terapia complementar da dor, a dose usual de trazodona é de 25 a 50 mg de medicação por dia, administrada por via intramuscular ou por injeção ou infusão intravenosa, uma ou duas vezes por dia, a critério do médico.

Para o aumento da anestesia, a dose de trazodona usualmente utilizada é de 0, 5 a 1 mg / kg de peso corporal, para ser administrada em bolus na veia - ou por infusão intravenosa - uma ou mais vezes durante o curso da intervenção, de acordo com a sua duração.

Em pacientes muito idosos, uma redução na dose pode ser necessária.

Gravidez e aleitamento

A trazodona não deve ser usada durante a gravidez, exceto nos casos em que o médico não a considerar absolutamente necessária e somente após uma avaliação cuidadosa da relação risco-benefício. No caso de mulheres grávidas que tomam trazodona nos últimos estágios da gravidez, os recém-nascidos devem ser cuidadosamente monitorados para detectar quaisquer efeitos adversos.

Como a trazodona pode ser excretada no leite humano, o uso da droga pelas mães que amamentam é desencorajado.