drogas

indometacina

generalidade

A indometacina é um fármaco anti-inflamatório não esteróide (AINE) pertencente à família dos derivados do ácido acético.

A indometacina - além de sua atividade anti-inflamatória - tem uma atividade antipirética acentuada (é mais potente que a aspirina e o paracetamol) e uma atividade analgésica igualmente forte.

Ibuprofeno - Estrutura Química

Está disponível em várias formulações farmacêuticas adequadas para administração oral, rectal, ocular e parentérica.

Exemplos de especialidades medicinais contendo indometacina

  • Difmetre ® (em combinação com cafeína e proclorperazina).
  • Indom Collirio ®
  • Indoxen ®
  • Liometacen ®

indicações

Para o que você usa

O uso de indometacina é indicado para o tratamento sintomático da inflamação e da dor causada por doenças como:

  • Afecções do sistema musculoesquelético;
  • Artrite reumatóide;
  • osteoartrite;
  • Tenho.

Al disso, a indometacina administrada pela via ocular indicada no tratamento de estados dolorosos e inflamatios (numa base n infecciosa) do segmento anterior do olho, em particular, ap cirurgia de cataratas.

avisos

Quando a terapia com indometacina é iniciada, podem ocorrer dores de cabeça, tontura e tontura. A incidência destes efeitos secundários pode ser reduzida iniciando o tratamento com doses baixas do fármaco, que serão então gradualmente aumentadas.

A indometacina pode causar ulceração, perfuração e / ou sangramento gastrointestinal. Portanto, se aparecer algum sintoma gastrointestinal de qualquer tipo, é aconselhável informar o seu médico imediatamente. Pacientes idosos e aqueles que sofreram distúrbios gastrointestinais graves no passado apresentam um risco maior de surgimento dos efeitos colaterais acima mencionados.

Se o médico considerar necessário, ele pode decidir prescrever uma terapia baseada em medicamentos gastroprotetores concomitantemente ao tratamento com indometacina.

A indometacina pode aumentar o risco de ataque cardíaco ou acidente vascular cerebral, especialmente se usado em altas doses e por longos períodos. Para isso, é muito importante nunca exceder as doses recomendadas de medicação.

Uma vez que casos de alterações retinianas e depósitos de córnea foram relatados, exames de vista apropriados devem ser realizados em pacientes submetidos à terapia de longo prazo com indometacina.

Se algum tipo de reação alérgica ocorrer durante o tratamento com indometacina, o tratamento com o medicamento deve ser interrompido imediatamente e o médico deve ser informado imediatamente.

Além disso, antes de iniciar o tratamento com indometacina, é aconselhável informar o seu médico se sofre - ou se sofreu no passado - de doenças como asma, colite ulcerativa, doença de Crohn, doença hepática, renal e / ou cardíaca.

interações

A indometacina é capaz de neutralizar o efeito natriurético da furosemida (um diurético).

A indometacina - como outros AINEs - aumenta o efeito de anticoagulantes e antiplaquetários plaquetários .

A administração concomitante de indometacina e corticosteroides causa um aumento do risco de ulceração gastrointestinal ou hemorragia.

A indometacina pode reduzir a eficácia terapêutica dos medicamentos anti-hipertensivos (como os inibidores da ECA e os antagonistas da angiotensina II). Além disso, o uso concomitante de indometacina e desses medicamentos em pacientes com insuficiência renal pré-existente pode resultar em agravamento da funcionalidade acima.

Finalmente, antes de iniciar o tratamento com indometacina, você deve informar o seu médico se você já estiver tomando algum medicamento, como:

  • Calcitonina ;
  • Probenecida ;
  • ISRS (inibidores seletivos da recaptação da serotonina);
  • Proglumida ;
  • Sulfonamidas ;
  • Zidovudina ;
  • Pentoxifilina ;
  • Outros AINEs

Em qualquer caso, no entanto, é bom informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica e produtos fitoterápicos e homeopáticos.

Efeitos colaterais

A indometacina pode causar vários efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes a experimentem.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com indometacina.

Distúrbios gastrointestinais

Durante a terapêutica com indometacina, pode ocorrer o seguinte:

  • náuseas;
  • vômitos;
  • Diarréia ou constipação;
  • flatulência;
  • dispepsia;
  • Dor abdominal;
  • melena;
  • hematêmese;
  • Ulceração, perfuração e / ou sangramento gastrointestinal;
  • Agravamento da colite ulcerativa e doença de Crohn em pacientes afetados.

Reações alérgicas

A indometacina pode causar reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis. Estas reações podem ocorrer na forma de:

  • angioedema;
  • urticária;
  • coceira;
  • erupções cutâneas;
  • Síndrome de Stevens-Johnson;
  • Necrólise epidérmica tóxica;
  • Queda de cabelo;
  • Dispnéia súbita;
  • Asma.

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

O tratamento com indometacina pode causar:

  • leucopenia;
  • trombocitopenia;
  • Anemia aplástica;
  • Anemia hemolítica;
  • Porpora.

Distúrbios oculares

A terapia com indometacina pode causar:

  • Visão desaparecendo;
  • Dor orbital e periorbital;
  • Depósitos corneanos;
  • Alterações retinianas.

Distúrbios hepatobiliares

O tratamento com indometacina pode causar hepatite e icterícia.

Doenças cardiovasculares

A terapia com indometacina pode promover o aparecimento de:

  • Infarto do miocárdio;
  • acidente vascular cerebral;
  • Insuficiência cardíaca;
  • Hipertensão.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com indometacina são:

  • Dor de cabeça;
  • tonturas;
  • síncope;
  • Confusão e aturdimento;
  • depressão;
  • hemorragias nasais;
  • Insuficiência renal;
  • Hematúria e / ou glicosúria;
  • Cansaço.

Efeitos colaterais devido à administração ocular de indometacina

Após o uso de colírios à base de indometacina, pode ocorrer o seguinte:

  • Queima ocular;
  • Sensação de calor;
  • Vermelhidão conjuntival;
  • sensibilidade à luz.

overdose

Actualmente, não há casos conhecidos de sobredosagem devido ao uso de indometacina para uso ocular.

Em caso de consumo excessivo de indometacina oral, retal ou parenteral, podem ocorrer sintomas gastrointestinais. O tratamento é apenas sintomático e de suporte.

Em qualquer caso, se suspeitar de sobredosagem com indometacina, deve contactar imediatamente o seu médico ou dirigir-se ao hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

A indometacina realiza sua atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética, inibindo a atividade da ciclooxigenase (ou COX).

A ciclo-oxigenase é uma enzima conhecida por três diferentes isoformas: COX-1, COX-2 e COX-3.

A COX-1 é uma isoforma constitutiva, normalmente presente nas células e envolvida nos mecanismos de homeostase celular.

A COX-2, por outro lado, é uma isoforma indutível que é produzida por células inflamatórias (citocinas inflamatórias) ativadas. A tarefa dessas enzimas é converter o ácido araquidônico em prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos.

As prostaglandinas estão envolvidas em processos inflamatórios e dolorosos (em particular, PGG2 e PGH2) e induzem o aumento da temperatura corporal, isto é, induzem febre (em particular, PGE).

Portanto, através da inibição da COX-2, a indometacina dificulta a formação de prostaglandinas, responsáveis ​​pela febre, inflamação e dor.

Deve-se notar, no entanto, que a indometacina não é seletiva em relação à COX-2, portanto, também é capaz de inibir a COX-1. Esta última inibição é responsável por alguns dos efeitos colaterais típicos de todos os AINEs não seletivos.

Instruções de uso - Posologia

Indometacina está disponível para:

  • Administração oral na forma de cápsulas duras.
  • Administração retal na forma de supositórios.
  • Administração parentérica na forma de pó e solvente para solução injectável.
  • Administração ocular na forma de colírio.

Abaixo estão algumas indicações sobre as doses de indometacina geralmente usadas em terapia. Não obstante, durante o tratamento com o medicamento, é necessário seguir sempre as instruções dadas pelo médico, tanto no que diz respeito à quantidade de indometacina a ser tomada, quanto quanto à duração do mesmo tratamento.

Administração oral e retal

Quando a indometacina é administrada por via oral ou retal, recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose de 75 mg de medicamento por dia. A dose pode ser aumentada gradualmente até 100-200 mg de indometacina por dia.

Administração parenteral

A indometacina parentérica só pode ser administrada no hospital por pessoal especializado. A dose habitual é de 25-50 mg, para ser administrada por via intravenosa.

Administração ocular

Os colírios à base de indometacina são usados ​​principalmente para tratar a inflamação do segmento anterior do olho após a cirurgia de catarata. A dosagem do medicamento deve ser estabelecida pelo médico individualmente.

Gravidez e aleitamento

Durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, a indometacina deve ser usada apenas se o médico considerar absolutamente necessário.

No terceiro trimestre da gravidez, entretanto, o uso da droga é contraindicado devido ao dano potencial que pode causar ao feto (toxicidade cardiopulmonar, disfunção renal e tempo prolongado de sangramento) e à mãe (inibição das contrações uterinas resultando em atraso ou trabalho de parto prolongado e aumento do tempo de sangramento).

Como existem dados insuficientes sobre a segurança do uso da indometacina por mães que amamentam, o uso da droga nesta categoria de pacientes não é recomendado.

Contra-indicações

O uso de indometacina é contraindicado nos seguintes casos:

  • Em pacientes com hipersensibilidade conhecida à mesma indometacina ou outros AINEs;
  • Em pacientes que tiveram reações alérgicas após salicilatos (como o ácido acetilsalicílico);
  • Em pacientes que sofrem ou sofreram de uma úlcera gastrintestinal;
  • Em pacientes que sofrem de insuficiência cardíaca grave;
  • Em pacientes submetidos a terapia diurética intensiva;
  • Em pacientes predispostos ao desenvolvimento de hemorragias;
  • Em pacientes com epilepsia;
  • Em pacientes que sofrem de parkinsonismo;
  • Na gravidez;
  • Durante a lactação.

Além disso, o uso de indometacina oral, retal ou parenteral é contraindicado em crianças e adolescentes com menos de 14 anos de idade, enquanto o uso de indometacina pela via ocular é contraindicado em crianças menores de 3 anos de idade. idade.