generalidade
A gabapentina é um ingrediente ativo utilizado no tratamento da epilepsia e da dor neuropática periférica .
A gabapentina foi sintetizada para criar um ingrediente ativo capaz de exercer ação agonista contra os receptores do ácido gama-aminobutírico (GABA), um dos mais importantes neurotransmissores inibitórios do sistema nervoso central. O objetivo, portanto, era criar um fármaco com ação mimética do GABA que pudesse ser útil no tratamento da epilepsia, semelhante a outros princípios ativos com ação semelhante (como barbitúricos e benzodiazepínicos). Paradoxalmente, a gabapentina não apresenta nenhum tipo de atividade mimética de GABA, mas acredita-se que seu local de ação esteja nos canais de cálcio . Apesar disso, o exato mecanismo de ação pelo qual essa substância ativa pode controlar as crises epilépticas e com o qual consegue induzir analgesia na presença de dor neuropática periférica ainda não parece totalmente esclarecido.
Para exercer sua ação, gabapentina deve ser tomado por via oral . De fato, os medicamentos que o contêm estão na forma de cápsulas ou comprimidos revestidos. Dispensar estes medicamentos pode ocorrer mediante apresentação de prescrição médica repetível (RR); no entanto, é uma banda Um medicamento cujo custo pode, portanto, ser reembolsado pelo Sistema Único de Saúde (SSN).
curiosidade
A gabapentina é também conhecida pelo nome feminino de gabapentina .
Exemplos de medicamentos contendo gabapentina
- Keneil®
- Gabapentina Almus®
- Gabapentina DOC®
- Gabapentina EG®
- Gabapentina Mylan®
- Gabapentina Pfizer®
- Neurontin®
Indicações terapêuticas
Quando é indicado o uso de gabapentina?
O uso de gabapentina é indicado no tratamento de:
- Várias formas de epilepsia (ataques epilépticos limitados a áreas cerebrais localizadas e ataques epilépticos que se espalham para diferentes áreas do cérebro).
- Dor neuropática periférica (por exemplo, induzida por doenças como diabetes e herpes zoster, comumente conhecido como fogo de Santo Antônio)
Você sabia disso ...
A gabapentina pode ser prescrita tanto como tratamento de suporte (terapia combinada) como outra terapia antiepiléptica quando é incapaz de controlar totalmente as crises epilépticas, e como o único tratamento (monoterapia) em adultos e crianças com mais de 12 anos de idade .
avisos
Advertências e precauções para o uso de gabapentina
Antes de iniciar o tratamento com gabapentina, é aconselhável informar o seu médico se:
- Você está sofrendo de doença renal;
- Está em hemodiálise;
- Você sofre de doenças respiratórias e / ou doenças do sistema nervoso;
- Você tem mais de 65 anos de idade.
Em qualquer caso, como medida de precaução, antes de tomar medicamentos à base de gabapentina, é aconselhável informar o médico sobre o seu estado de saúde, conscientizando-o de qualquer doença ou doença de qualquer tipo.
Além disso, se aparecerem sintomas como náuseas, vômitos e dor persistente no estômago durante o tratamento com gabapentina, entre em contato com o seu médico imediatamente, pois eles podem indicar o início da pancreatite aguda.
Durante o tratamento com gabapentina, também é importante informar o seu médico imediatamente se apresentar sintomas como:
- Pensamentos suicidas e autoflagelação;
- Fraqueza muscular;
- Dor e dor;
- mal-estar;
- febre;
- Descoloração da urina;
- Anormalidades dos exames de sangue e, em particular, aumento dos níveis sanguíneos de creatina fosfoquinase.
Nota
Após a colocação no mercado de medicamentos contendo gabapentina (experiência pós-comercialização), foram relatados casos de abuso e dependência .
Finalmente, deve-se lembrar que o uso de gababentina pode causar efeitos colaterais que podem prejudicar a capacidade de dirigir e / ou utilizar máquinas (por exemplo, sonolência, tontura e cansaço). Portanto, extrema cautela é recomendada e evitar tais atividades caso ocorram os efeitos adversos acima mencionados.
Interações farmacológicas
Interações entre a gabapentina e outras drogas
Antes de tomar gabapentina, é bom informar o seu médico se estiver tomando ou se tiver sido contratado recentemente:
- Outras drogas antiepilépticas;
- Drogas usadas para tratar distúrbios do sono;
- Medicamentos antidepressivos;
- Drogas ansiolíticas;
- Drogas usadas no tratamento de transtornos psiquiátricos;
- Drogas usadas para tratar distúrbios neurológicos;
- Fármacos opiáceos (podem aumentar o efeito da gabapentina; além disso, a combinação opióide-gabapentina pode causar sonolência e diminuir a taxa de respiração);
- Antiácidos contendo alumínio e magnésio (podem reduzir a absorção de gabapentina no nível gástrico, portanto, recomenda-se tomar gabapentina não antes de duas horas após tomar o antiácido à base de alumínio e / ou magnésio).
No entanto, antes de iniciar a terapêutica com gabapentina, deve informar o seu médico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, medicamentos ou produtos de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica (SOP). ), medicamentos vendidos sem prescrição médica (OTC), produtos fitoterápicos e fitoterápicos e produtos homeopáticos.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais causados pela assunção de gabapentina
Como qualquer outra substância ativa, a gabapentina também pode causar efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes a experimentem ou a manifestem da mesma maneira. De fato, cada pessoa reage de maneira subjetiva à administração da droga mostrando diferentes efeitos colaterais por tipo e intensidade, ou não os mostrando de forma alguma.
No entanto, abaixo estão alguns dos principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com gabapentina.
Distúrbios sanguíneos
O tratamento com gabapentina pode causar leucopenia e trombocitopenia.
Distúrbios do sistema nervoso
A ingestão de gabapentina pode levar ao aparecimento de:
- sonolência;
- tonturas;
- Dor de cabeça;
- ataxia;
- disartria;
- tremores;
- hipoestesia;
- Distúrbios de coordenação;
- Alterações de reflexos;
- convulsões;
- nistagmo;
- Alterações de funções cognitivas.
Transtornos psiquiátricos
O tratamento com gabapentina pode favorecer o aparecimento de:
- Estados confusionais;
- Nervosismo e agitação;
- ansiedade;
- depressão;
- Instabilidade emocional;
- Pensamentos suicidas e autodestrutivos.
Distúrbios cardiovasculares
A administração de gabapentina pode levar ao aparecimento de vasodilatação, hipertensão e palpitações.
Distúrbios gastrointestinais
Tomar gababentina pode causar:
- Náusea e / ou vômito;
- Dor abdominal;
- dispepsia;
- Diarréia ou constipação;
- Flatulência.
Em casos raros, a pancreatite também pode ocorrer.
Distúrbios dos pulmões e vias aéreas
A terapia com gabapentina pode promover o aparecimento de:
- tosse;
- dispnéia;
- bronquite;
- faringite;
- rinite;
- Depressão respiratória.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
O tratamento com gabapentina pode levar ao aparecimento de:
- Erupções cutâneas;
- acne;
- coceira:
- Síndrome de Stevens-Johnson;
- Eritema multiforme;
- alopecia;
- Erupção cutânea com eosinofilia e sintomas sistêmicos.
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos
O uso de gabapentina pode causar:
- artralgia;
- mialgia;
- Contrações musculares;
- myoclonus;
- Rabdomiólise.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com gabapentina consistem em:
- Reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis;
- anorexia;
- Aumento do apetite;
- Hipoglicemia ou hiperglicemia (efeitos colaterais observados especialmente em pacientes com diabetes);
- Infecções (respiratórias, ouvidos, urinárias);
- Transtornos da visão;
- zumbido;
- tonturas;
- Boca seca;
- Gengivite e outras desordens dentárias;
- fadiga;
- febre;
- Edema periférico ou generalizado;
- Doenças e distúrbios hepáticos e / ou renais;
- Impotência e disfunção sexual.
overdose
Em caso de sobredosagem com gabapentina, pode ocorrer toxicidade aguda, caracterizada por sintomas como:
- sonolência;
- letargia;
- tonturas;
- Distúrbios da fala;
- Visão dupla;
- diarréia;
- Perda de consciência.
O tratamento no caso de ingestão de doses excessivamente elevadas da substância ativa é geralmente sintomático e de suporte . A hemodiálise pode ser útil em pacientes com problemas renais .
No entanto, no caso de uma sobredosagem de gabapentina - verificada ou presumida - é bom ir imediatamente para a sala de emergência mais próxima, tendo o cuidado de levar consigo a embalagem do medicamento usado.
Mecanismo de ação
Como funciona a gabapentina?
Como mencionado, o exato mecanismo de ação pelo qual a gababentina é capaz de exercer a atividade antiepiléptica e analgésica contra a dor neuropática periférica ainda não está totalmente esclarecido. No entanto, acredita-se que seu local de ação esteja em canais de futebol com controle de voltagem . Mais detalhadamente, a gababentina demonstrou ser capaz de se ligar com alta afinidade à subunidade alfa-2-delta (α-2-δ) dos canais supracitados. Portanto, tem-se a hipótese de que essa ligação leva a uma série de respostas que poderiam ser responsáveis tanto pela atividade anticonvulsivante (através da redução da liberação de neurotransmissores excitatórios em algumas áreas do cérebro) quanto pela atividade analgésica.
Instruções de uso e Posologia
Como tomar gabapentina
A gabapentina deve ser administrada por via oral ; na verdade, está disponível sob a forma de cápsulas e comprimidos revestidos, que devem ser engolidos inteiros com muita água .
Para o tratamento da epilepsia em adultos e adolescentes e para o tratamento da dor neuropática periférica em adultos, a dose inicial habitual varia entre 300 mg e 1800 mg de gabapentina por dia, para ser tomada em doses divididas, de acordo com as indicações médicas . Posteriormente, a quantidade de droga administrada pode ser gradualmente aumentada pelo médico até um máximo de 3600 mg de gabapentina por dia.
Para o tratamento da epilepsia em crianças com seis ou mais anos de idade, a dose média de gabapentina necessária para o controlo das crises é de 25-35 mg / kg de peso corporal por dia.
No entanto, a dose exacta (dose e duração do tratamento) da gabapentina deve ser determinada pelo médico numa base individual para cada doente e pode variar dependendo do tipo de perturbação que precisa de ser tratada (epilepsia ou dor neuropática periférica), ambos dependendo da resposta do paciente ao mesmo tratamento.
Nota
Pacientes com distúrbios e distúrbios renais, pacientes em hemodiálise e pacientes idosos podem precisar reduzir suas doses usuais.
Gravidez e aleitamento
A gabapentina pode ser tomada durante a gravidez e amamentação?
O risco de tomar gabapentina em mulheres grávidas não é conhecido; no entanto, estudos em animais mostraram toxicidade reprodutiva .
Além disso, estudos realizados com outras drogas antiepilépticas destacaram a possibilidade de sofrer alterações no desenvolvimento fetal. Em particular, a associação de várias drogas antiepilépticas aumenta o risco de malformações congênitas (por exemplo, fissura labial, malformações cardíacas, defeitos do tubo neural).
À luz do que foi dito até agora, o uso de gabapentina em mulheres grávidas deve ser evitado a menos que os potenciais benefícios esperados para a mãe superem possíveis riscos para o feto . Em situações semelhantes, o medicamento poderia ser usado, mas apenas sob a supervisão rigorosa do médico .
As mulheres em idade fértil que precisam de terapia com gabapentina, por outro lado, devem usar métodos contraceptivos para evitar uma possível gravidez.
No que diz respeito às mães que amamentam, uma vez que a gababentina é excretada no leite humano e os efeitos que pode ter sobre a criança não são conhecidos, é aconselhável evitar a amamentação durante o tratamento com a substância ativa em questão.
Contra-indicações
Quando a gabapentina não deve ser usada
A utilização de gabapentina é contraindicada em caso de hipersensibilidade conhecida à gabapentina e / ou a um ou mais dos excipientes contidos no medicamento a ser utilizado.
