Xarelto ® Rivaroxabana

O XARELTO ® é um medicamento à base de rivaroxabana.

GRUPO TERAPÊUTICO: Antitrombóticos

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações XARELTO ® Rivaroxabana

XARELTO ® está indicado como uma ajuda farmacológica preventiva - contra o tromboembolismo venoso - em pacientes adultos que se submetem à cirurgia de substituição de quadril e joelho.

Mecanismo de ação XARELTO ® Rivaroxabana

O rivaroxaban, tomado por via oral por XARELTO ® é rapidamente absorvido, atingindo as concentrações plasmáticas máximas aproximadamente 2-4 horas após a administração oral.

A biodisponibilidade desta substância activa é muito elevada, excedendo constantemente os 80% nas doses inferiores a 15 mg.

Uma vez absorvido, o rivaroxabano é transportado na corrente circulatória, largamente ligado às proteínas plasmáticas, em particular à albumina.

XARELTO ® representa uma droga antitrombótica inovadora, dado seu mecanismo de ação que é expresso através da inibição direta do fator de coagulação Xa. Ao antagonizar o efeito deste fator solúvel, a Rivaroxabana impede que o caminho da coagulação prossiga, seja pelo caminho extrínseco ou pelo caminho intrínseco, bloqueando um estágio chave que permite que a protrombina gere trombina (fator IIa) e inicie a formação de trombos, com a produção de fibrina.

A ausência de ação direta contra as plaquetas ou vitamina K garante um perfil de ação mais controlado com efeitos colaterais reduzidos.

Uma vez completado o efeito biológico, após cerca de 7-11 horas, o rivaroxabano é metabolizado no fígado pelas enzimas do citocromo CYP3A4 e CYP2J2 e subsequentemente eliminado pelas fezes e pela urina.

Da dose total tomada, cerca de 1/3 é encontrada inalterada na urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

EFICÁCIA E SEGURANÇA DO RIVAROXABAN

Vários estudos clínicos parecem concordar com a maior eficácia da rivaroxabana na prevenção de distúrbios tromboembólicos venosos após a cirurgia. Os dados mostram que a terapia com XARELTO ® pode ser não apenas mais eficaz, mas também mais fácil (trata-se de terapia oral, não parenteral) e segura, reduzindo significativamente os episódios hemorrágicos.

2. RIVAROXABAN TAMBÉM EM FIBRILAÇÃO ATRIAL

Além da maior efetividade na prevenção de desordens tromboembólicas venosas devido à cirurgia do quadril, diversos ensaios clínicos apoiam a eficácia terapêutica da rivaroxabana como uma ferramenta preventiva da embolia da fibrilação atrial. Mais precisamente, o XARELTO ® parece ser pelo menos tão eficaz quanto a varfarina no tratamento dessas condições, mas definitivamente mais seguro e mais fácil de aplicar tanto para o médico quanto para o paciente.

3. XARELTO NA PREVENÇÃO DE PATOLOGIAS TROMBOEMBÓLICAS

O XARELTO ® representa hoje uma alternativa válida à varfarina para o tratamento de doenças tromboembólicas. De fato, em um estudo conduzido em 4500 pacientes submetidos à terapia cirúrgica do quadril, a administração de rivaroxabana no pós-operatório garantiu uma redução na incidência de embolia do trombo venoso em 0, 2%, comparada aos 2% previamente obtidos com profilaxia farmacológica normal. .

Método de uso e dosagem

XARELTO ® 10 mg comprimidos de rivaroxabano : o início da terapia deve ocorrer algumas horas após a cirurgia, no entanto, não antes de a hemostase ter ocorrido completamente.

Neste ponto, a dose ideal - que parece ser de 10 mg, tomada uma vez por dia - deve ser continuada por cerca de 5 semanas na cirurgia do quadril e por 2 semanas na cirurgia do joelho.

Os ajustes posológicos devem ser esperados em pacientes idosos ou com insuficiência hepática e renal.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DE XARELTO ® Rivaroxabana - A APRESENTAÇÃO E CONTROLE DO SEU MÉDICO É NECESSÁRIO.

Avisos XARELTO ® Rivaroxaban

Antes de iniciar o tratamento com XARELTO ®, é aconselhável verificar a estrutura de coagulação do doente e monitorizá-la durante a intervenção terapêutica.

Ainda mais atenção deve ser dada aos pacientes com uma predisposição para o desenvolvimento de sangramento, traumatizados, submetidos a procedimentos médicos de risco (como punção espinhal ou peridural) ou que sofram de doenças hematológicas com processos de coagulação prejudicados.

Pela mesma razão, seria aconselhável informar o seu médico, ou possivelmente os socorristas, da ingestão de um medicamento com efeitos anticoagulantes.

O metabolismo hepático e a secreção renal e hepática do rivaroxabano tornam particularmente arriscado tomar o medicamento em caso de redução da funcionalidade dos órgãos acima mencionados, sendo capaz de determinar um aumento significativo nas concentrações sanguíneas do ingrediente ativo com risco aumentado de efeitos colaterais.

XARELTO ® contém lactose e pode, portanto, ser responsável por distúrbios gastrointestinais em pacientes com má absorção de glicose-galactose e deficiência da enzima lactase.

Alguns efeitos secundários descritos após tomar XARELTO ® podem reduzir as capacidades perceptivas normais do paciente e tornar perigoso o uso de máquinas ou a condução de veículos motorizados.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Diversas evidências experimentais, mesmo que apenas em modelos animais, mostraram um efeito tóxico sobre a saúde do feto. Além disso, a capacidade de atravessar a placenta e as alterações hemodinâmicas induzidas podem aumentar o risco de sangramento fetal e levar à morte ou ao aborto.

Pelas razões acima, e pela ausência de estudos adicionais sobre a secreção de rivaroxabana no leite materno, é fortemente desencorajado tomá-lo durante a gravidez e no período subsequente de lactação.

interações

A presença de um metabolismo hepático e o envolvimento de duas enzimas do citocromo fortemente moduladas por outras substâncias ativas expõem o rivaroxabano a potenciais perturbações das propriedades farmacocinéticas.

Mais especificamente, inibidores do CYP3A4 tais como cetoconazol, antifúngicos azólicos, inibidores da protease do HIV e ederithromicina podem levar a concentrações plasmáticas aumentadas deste ingrediente ativo, aumentando efeitos terapêuticos e tóxicos, enquanto indutores do CYP3A4, como fenitoína, carbamazepina, fenobarbital ou a erva de São João pode reduzir suas concentrações plasmáticas mascarando seu efeito.

Anticoagulantes, agentes anti-inflamatórios e antiagregantes plaquetários não esteróides, poderiam modular a capacidade anticoagulante do fármaco.

Contra-indicações XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® está contra-indicado em caso de hemorragias em curso, doenças do sistema de coagulação, aumento do risco de hemorragia, hipersensibilidade verdadeira da substância activa ou aos seus excipientes e durante todo o período de gravidez e aleitamento.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Estudos clínicos observaram a incidência de reações colaterais em cerca de 14% dos pacientes tratados com XARELTO ® As reações mais comumente observadas foram no sistema gastrintestinal, com diarréia e vômito e no fígado, com aumento das concentrações de transaminase plasmática.

Mais raros foram os casos de hemorragia ou anemia, associados a sintomas de gravidade variável (vertigem, cefaleia, amnésia, parestesia, palidez, edema, astenia, dor difusa) dependendo da extensão do sangramento.