supositórios

Definição de supositórios

Normalmente, quando se ouve de "supositórios", é feita referência imediata às preparações farmacológicas para serem administradas por via rectal; na realidade, o termo "supositório" é mais geral e, além de indicar essa rota precisa de administração, também se refere à aplicação da droga diretamente na vagina (óvulos vaginais) ou na uretra (supositório uretral).

Os supositórios em geral, e supositórios em particular, são formas farmacêuticas sólidas contendo um ingrediente activo dissolvido num meio gordo ou de outro modo ceroso; a composição particular dos excipientes permite que o fármaco se liquefaça, portanto seja libertado e se espalhe após um período muito curto de tempo a partir da inserção no recto, na vagina ou na uretra.

Os supositórios exercem sua ação terapêutica local e sistêmica: para relatar alguns exemplos, supositórios formulados com glicerina atuam em nível local favorecendo a evacuação em pouco tempo, enquanto aqueles preparados com paracetamol ou com anti-inflamatórios podem ser administrados retal para baixar a febre ou para aliviar dores de cabeça e outros tipos de dor.

Ingredientes e tipos ativos

O princípio ativo que compõe os supositórios é escolhido de acordo com a perturbação a que se deseja remediar; a droga é sempre formulada em associação com excipientes, útil para conter o princípio ativo, favorecer a fusão em contato com o calor do corpo e forjar o supositório.

A peculiaridade dos supositórios reside na composição sólida peculiar: introduzida no organismo (no reto, na vagina ou na uretra) na forma sólida, o supositório se dissolve rapidamente e, posteriormente, é absorvido graças aos vasos sanguíneos.

Alguns supositórios são formulados com uma base oleaginosa, como manteiga de cacau, na qual o ingrediente ativo é dissolvido; outros supositórios - especialmente aqueles para uso vaginal e uretral - consistem em propilenoglicol, um excipiente solúvel em água (solúvel em água). Supositórios de glicerol são compostos de glicerol e gelatina, e são normalmente utilizados para fins laxantes.

Há também supostos supositórios líquidos, nos quais a administração da droga (geralmente um laxativo) se executa por meio de uma seringa especial, diretamente no reto.

Supositórios retais

SUPLEMENTOS RECINTOS podem determinar sua ação terapêutica em nível local ou sistêmico:

No nível local, os supositórios são formulados com drogas capazes de facilitar a evacuação: os ingredientes laxantes ativos - geralmente emolientes - que os compõem, atuando diretamente no nível da mucosa anal, induzem a evacuação por meio de uma lubrificação do reto. Estes supositores são normalmente formulados com uma base de glicerina. Além disso, no nível local, os supositórios podem ser formulados com substâncias ativas capazes de exercer uma ação benéfica para o tratamento de hemorróidas : neste caso, os supositórios retais são formulados com substâncias com ação vasoconstritora.
Em um nível sistêmico, os supositórios podem ser usados para vários propósitos: neste caso, recomenda-se introduzir o supositório após a evacuação, para evitar que ele seja expelido antes de ser absorvido pelo organismo. Para atuar em um nível sistêmico, o princípio ativo com o qual o supositório retal é formulado é rapidamente absorvido pela mucosa do reto, que, como observamos, é rico em vasos sanguíneos: depois que a droga atingiu a circulação, ela pode atingir os órgãos-alvo. Os ingredientes ativos mais comumente usados para preparar supositórios retais deste tipo são: paracetamol (para diminuir a febre), prometazina (para tratar náuseas e vômitos), ácido acetilsalicílico e opioides (para reduzir a dor) etc.

Supositórios vaginais

O VAGINAL SUPOSTO inclui uma série de preparações farmacológicas para uso puramente ginecológico: entre os supressores vaginais, lembramos: óvulos vaginais, comprimidos vaginais e cremes para serem aplicados internamente por meio de uma cânula especial.

Também esta categoria de drogas pode ter seu efeito terapêutico em nível local e sistêmico: alguns supositórios vaginais são formulados com uma mistura de lactobacilos, útil para assegurar o equilíbrio da flora bacteriana vaginal; outros são compostos de antibióticos (por exemplo, para erradicar infecções bacterianas, apoiadas por Trichomonas vaginalis, Mycoplasma hominis, Neisseria gonorrhoeae, etc.), antifúngicos (para o tratamento de infecções por Candida albicans ) e antivirais (para tratar infecções por vírus, como aqueles suportados pelo Herpes simplex ).

Supositórios uretrais

URETHRAL SUPPOSED são indicados para tratar distúrbios do sexo masculino, incluindo disfunção erétil e impotência; nos Estados Unidos, o nome comercial desses supositórios particulares é MUSE, que significa Medical Urethral System for Erection. Estas formulações farmacológicas particulares são dispositivos transuretrais modulares, nos quais o fármaco é introduzido na uretra através do aplicador "pistão" apropriado.

Supositórios retais: vantagens e desvantagens

Muitos médicos recomendam tomar uma determinada droga por via retal, na forma de supositório: os benefícios derivados dessa via de administração são de fato consideráveis; no entanto, as desvantagens não faltam. Mas vamos vê-los em mais detalhes.

BENEFÍCIOS

Ao contrário dos medicamentos orais, os supositórios que devem ser tomados por via retal não causam irritação gástrica, pois não passam pelo estômago.

Outra vantagem importante, que diferencia os supositórios retais dos comprimidos orais, diz respeito às enzimas: as drogas que seriam inativadas pelas enzimas gástricas permanecem quando aplicadas por via retal.

Em caso de vômito, mesmo após o uso de um supositório retal, o problema característico das drogas orais não se apresenta: como sabemos, quando ocorre antes de o ingrediente ativo ter sido completamente absorvido pelo organismo, o vômito pode comprometer a eficácia do medicamento. . Para os supositórios retais, esse problema não existe.

Supositórios são particularmente indicados como resultado de cirurgia gastrointestinal, bem como em crianças e idosos que lutam para engolir medicamentos por via oral.

DESVANTAGENS

Se até este ponto analisamos os supositórios como um modo excepcional de administração farmacêutica, não devemos esquecer as possíveis desvantagens.

Embora a mucosa retal seja bastante rica em vasos sangüíneos, o supositório é colocado em contato com uma área de absorção marcadamente reduzida comparada à intestinal; Como conseqüência, a absorção retal da droga é reduzida quando comparada com a dos medicamentos tomados por via oral. Além disso, a absorção do fármaco formulado na forma de supositórios, bem como sua disponibilidade, não é constante nem previsível: dependendo do ponto em que o ingrediente ativo chega, ele pode ser absorvido pelo plexo hemorroidário inferior, ou pelo trato médio ou superior: por este motivo, a droga pode passar ou não pelo fígado.

A área em que o supositório retal exerce sua ação está sujeita a irritação; Não surpreendentemente, muitos supositórios são formulados com ingredientes ativos laxativos, que promovem a evacuação exercendo uma leve irritação da mucosa anal.

Outro elemento importante não deve ser subestimado: as bactérias que colonizam o ânus e o reto podem às vezes inativar parte do princípio ativo, reduzindo assim a atividade do fármaco.

Os principais conceitos descritos acima estão resumidos na tabela

Benefícios de supositórios por via retal	Desvantagens de supositórios por via retal
Eles não causam irritação gástrica A droga não é inativada por enzimas gástricas A droga também é absorvida em caso de vômito O efeito laxante de alguns medicamentos formulados como supositórios é quase imediato Indicado para aqueles que têm dificuldade em engolir comprimidos por via oral e para aqueles que foram submetidos a cirurgia gastrointestinal	Área retal: menos absorção em comparação com o intestino Absorção do medicamento não é constante e não previsível Área sujeita a irritação Possível inativação do medicamento por bactérias Absorção da droga bastante lenta

Modo de entrada

Para obter a máxima eficácia terapêutica, a inserção correta do supositório é muito importante; abaixo, as diretrizes gerais para assumir corretamente um supositório retal são dadas.

Lave bem as mãos.
Se o supositório for mole, recomenda-se colocá-lo na geladeira por alguns minutos, ou deixá-lo em água fria (antes de abrir a embalagem) para permitir que os excipientes solidifiquem o supositório.
Remova o invólucro.
Se necessário, corte o supositório com um pano macio (de acordo com a dosagem prescrita pelo médico).
Se necessário, use uma luva de látex.
É aconselhável lubrificar a parte superior do supositório, para facilitar sua inserção no reto.
Deite-se de lado, com a perna apoiada no chão, a outra ligeiramente inclinada para a frente, em direção ao abdômen.
Eleve uma nádega e insira o supositório no reto, para que ele passe pelo esfíncter do músculo anal.
É aconselhável manter a posição deitada de lado por alguns minutos, para evitar que o supositório seja expelido.
Lave bem as mãos.