bromocriptina

A bromocriptina é um composto semi-sintético que deriva da ergotamina. A ergotamina é um alcaloide natural produzido pelo ascomiceto Claviceps purpurea . Este fungo - também conhecido como Ergot - é um parasita das gramíneas e afeta principalmente o centeio. Quando o centeio é infestado com este fungo, é chamado chifre de centeio .

Bromocriptina - Estrutura Química

indicações

Para o que você usa

A bromocriptina é indicada para o tratamento de:

Adenomas hipofisários secretando prolactina (o hormônio responsável pela estimulação das glândulas mamárias e lactação);
Hiperprolactinemia, isto é, a presença de concentrações hemáticas elevadas de prolactina;
Galactorréia, ou seja, a secreção anormal de leite em mulheres que não estão amamentando;
Amenorreia dependente de prolactores;
Disfunção menstrual;
Acromegalia, que pode causar crescimento anormal de pêlos nas mulheres;
Hipogonadismo masculino dependente de proletick;
Síndrome maligna dos neurolépticos;
Doença de Parkinson.

Além disso, a bromocriptina foi aprovada em 2009 pelo FDA (Food and Drug Administration) para o tratamento do diabetes tipo 2; no entanto, o mecanismo pelo qual é capaz de exercer controle sobre a glicemia não é totalmente compreendido.

avisos

A terapia com bromocriptina deve ser realizada sob rigorosa supervisão médica.

As mulheres que tomam o medicamento devem passar por consultas ginecológicas regulares.

Casos de hemorragia gastrointestinal foram relatados em alguns indivíduos acromegálicos; portanto, os pacientes que recebem bromocriptina - com histórico de úlcera péptica ou úlcera péptica - devem preferencialmente receber outro tipo de tratamento.

Deve ser dada atenção à administração de bromocriptina em doentes parkinsonianos que tenham antecedentes de perturbações psicóticas, distúrbios cardiovasculares, ulceração péptica e / ou hemorragia gastrointestinal.

Quando a bromocriptina é administrada a mulheres para o tratamento de doenças que não estão relacionadas à hiperprolactinemia, a menor quantidade de medicação deve ser usada, a fim de evitar a redução da prolactina abaixo da taxa normal.

A bromocriptina pode causar sonolência e / ou induzir ataques de sono repentinos, portanto, os pacientes que tomam medicamentos devem evitar dirigir ou operar máquinas.

Devido à sua toxicidade pulmonar, deve-se ter cautela na administração de bromocriptina em pacientes com distúrbios pleuropulmonares de natureza não testada.

A bromocriptina não deve ser usada rotineiramente para prevenir ou interromper a produção de leite, mas deve ser usada somente em casos reais de necessidade e somente quando orientada por um médico. Além disso, o medicamento não deve ser usado em mulheres que foram afetadas - ou que foram afetadas - por doenças hipertensivas, doenças cardíacas e / ou distúrbios psiquiátricos graves.

interações

A bromocriptina é uma droga com efeito agonista nos receptores dopaminérgicos (receptores de dopamina). Como consequência, drogas antagonistas dopaminérgicas e drogas antipsicóticas poderiam reduzir o efeito da bromocriptina.

O tratamento com alcaloides da cravagem do centeio - ou com outros fármacos que atuam sobre a pressão arterial - concomitantemente à administração de bromocriptina, poderia causar um efeito fortalecedor. Portanto, deve-se ter cautela no uso simultâneo desses medicamentos.

O uso de macrolídeos (medicamentos com ação antibiótica) em conjunto com a bromocriptina, pode aumentar a concentração plasmática produzindo efeitos potencialmente perigosos.

A resposta à terapêutica com bromocriptina pode ser diminuída quando co-administrada com griseofulvina (um medicamento antifúngico).

A tolerância ao tratamento com bromocriptina pode ser reduzida pelo consumo de álcool .

Efeitos colaterais

A bromocriptina - como qualquer outra droga - pode induzir vários tipos de efeitos colaterais. Cada indivíduo responde diferentemente à terapia, de modo que não necessariamente os efeitos colaterais devem apresentar todos e com a mesma intensidade em cada paciente.

A seguir estão os principais efeitos adversos que podem ocorrer após o tratamento com bromocriptina:

Transtornos psiquiátricos

A terapia com bromocriptina pode causar excitação psicomotora, confusão e alucinações .

Distúrbios do sistema nervoso

Durante o consumo de bromocriptina, o aparecimento de distúrbios como dor de cabeça, tontura e discinesia é muito comum, caracterizado por movimentos musculares incontroláveis, perda de coordenação e / ou equilíbrio.

Além disso - como mencionado anteriormente - a bromocriptina pode causar sonolência, sonolência diurna excessiva e ataques de sono repentinos na ausência de sinais de alerta, tornando a condução de veículos e / ou o uso de máquinas muito perigosas.

Cardiopatias

O tratamento com bromocriptina pode causar doença cardíaca grave, incluindo valvulopatias cardíacas (ou seja, patologias da válvula cardíaca), pericardite (ou seja, inflamação do pericárdio, membrana que cobre o coração) e derrame pericárdico (acúmulo de líquido no espaço pericárdico, ou seja espaço entre o pericárdio eo coração).

Doenças vasculares

A terapia com bromocriptina pode promover o aparecimento de hipotensão ortostática, ou seja, uma queda súbita da pressão arterial após uma mudança de uma posição deitada ou sentada para uma posição em pé.

A bromocriptina também pode induzir hipertensão acompanhada de sintomas como dor de cabeça intensa, zumbido nos ouvidos, visão turva, ansiedade, confusão, dor torácica, falta de ar, batimentos cardíacos irregulares e convulsões.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com bromocriptina pode causar distúrbios como dor de estômago, perda de apetite, náuseas, vômitos, diarréia e constipação . Fezes com sangue também podem aparecer. A bromocriptina também pode causar hemorragia gastrointestinal.

Síndrome de Raynaud

A terapia com bromocriptina pode causar o fenômeno de Raynaud. Este fenómeno é caracterizado por um espasmo excessivo dos vasos sanguíneos periféricos, o que provoca uma redução do fluxo sanguíneo nas áreas afectadas. O fenômeno se manifesta principalmente nos dedos das mãos e dos pés, mas também pode envolver outras partes do corpo. A pele das áreas afetadas geralmente assume uma cor amarela que pode se tornar cianótica e, finalmente, uma vez que a corrente sanguínea tenha sido restaurada, ela se torna vermelha.

Distúrbios pleuropulmonares

A bromocriptina pode causar efusões pleurais e fibrose pleuropulmonar ; Estes efeitos secundários manifestaram-se acima de tudo após doses elevadas e tratamentos prolongados durante um longo período de tempo.

A bromocriptina também pode desencadear tosse com sangue ou vômito.

Distúrbios do controle dos impulsos

A terapia com bromocriptina pode causar distúrbios graves do controle dos impulsos. Esses transtornos incluem compras compulsivas ou gastos excessivos, jogo patológico, aumento da libido, hipersexualidade, bulimia e o impulso descontrolado de se alimentar.

hipoglicemia

A bromocriptina pode causar uma diminuição nos níveis de glicose no sangue; Esta redução pode causar sintomas como dores de cabeça, sudorese, tremores, fome, irritabilidade e dificuldade de concentração.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer após a ingestão de bromocriptina são:

Boca seca;
Cãibras nas pernas;
Problemas de visão;
Corrimento nasal constante ou nariz entupido;
rinite;
sinusite;
Dor no peito ou durante a respiração;
Respiração rápida;
Falta de ar;
Dor nas costas;
Inchaço localizado nos tornozelos e pés;
fraqueza;
Cansaço.

overdose

O tratamento da sobredosagem de bromocriptina é apenas sintomático. A metoclopramida pode ser usada para tratar vômitos e alucinações.

Mecanismo de ação

A bromocriptina é um agonista do receptor da dopamina e - como tal - é capaz de imitar os efeitos biológicos da dopamina. Em particular, a bromocriptina tem uma alta afinidade pelos receptores dopaminérgicos tipo 2 (receptores D2) localizados nas células luteotróficas da adenohipófise, responsáveis pela liberação de prolactina. Ao inibir a liberação de prolactina a montante, a bromocriptina é, assim, capaz de interromper o desempenho das funções biológicas ligadas a ela.

No entanto, embora a inibição da prolactina seja a principal função da bromocriptina, ela também é capaz de interagir com os neurônios dopaminérgicos presentes na área nigrostriatal do cérebro. Em pacientes com doença de Parkinson - além de uma degeneração desses neurônios - há também um déficit das enzimas responsáveis pela síntese de dopamina. É por isso que - para o tratamento desta patologia - os medicamentos são usados para atuar diretamente nos receptores dopaminérgicos, como a bromocriptina.

Instruções de uso - Posologia

A bromocriptina está disponível para administração oral na forma de comprimidos com diferentes dosagens. A droga deve sempre ser tomada na hora das refeições.

A dosagem de bromocriptina deve ser estabelecida pelo médico com base no tipo de doença que se pretende tratar.

Em geral, para os distúrbios que afetam a disfunção menstrual e galactorréia, a dose recomendada é de meio comprimido - contendo 2, 5 mg de substância ativa - a ser tomada duas ou três vezes ao dia.

No caso do tratamento da doença de Parkinson, no entanto, a dose usual de bromocriptina é aumentada para 30 mg por dia se usada como monoterapia e para 5-15 mg por dia se usada em combinação com outras drogas.