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5 HTP - 5-hidroxitiptofano

O que é isso?

O 5-HTP - ou 5-hidroxitriptofano, se você preferir - é um derivado de aminoácido obtido do triptofano.

A importância do 5-hidroxitriptofano deve-se ao facto de este composto ser um precursor da serotonina, um neurotransmissor de vital importância para o bem-estar de todo o organismo. A serotonina está de fato envolvida em inúmeras funções biológicas, como a regulação do humor, do sono, do apetite e até do comportamento sexual.

O 5-HTP, bem como dentro do nosso corpo, também está presente em grandes quantidades dentro das sementes de Griffonia simplicifolia (uma planta também conhecida como feijão Africano), cujos extratos são tomados como uma rica fonte de este composto particular.

O 5-hidroxitriptofano está disponível em vários suplementos nutricionais, tanto como é e na forma de extrato de semente de amora, titulado e padronizado em 5-HTP.

Síntese e Produção

Síntese de 5-HTP e Serotonina

O 5-hidroxitriptofano é um precursor da serotonina, sintetizado a partir do aminoácido triptofano por uma reação de hidroxilação operada pela enzima triptofano hidroxilase. Uma vez formado, o 5-HTP é então transformado em serotonina através de uma descarboxilação.

A reação que ocorre dentro do corpo é a seguinte:

Produção industrial de 5-HTP

No nível industrial, geralmente, o 5-hidroxitriptofano é obtido por extração das sementes de griffonia.

atividades

Atividade e Mecanismo de Ação do 5-HTP

Como o 5-HTP é o precursor direto na reação de síntese da serotonina operada a partir do triptofano, acredita-se que sua ingestão oral seja capaz de aumentar os níveis desse neurotransmissor centralmente.

O 5-HTP, de fato, mostrou ser capaz de superar a barreira hemato-encefálica e chegar ao sistema nervoso central, ao nível do qual pode ser convertido em serotonina.

Ao mesmo tempo, foi demonstrado que a administração oral de 5-HTP também pode induzir um aumento nos níveis de outros neurotransmissores, como a melatonina (que desempenha um papel muito importante na regulação do ritmo sono-vigília), dopamina e norepinefrina. (também implicado em mecanismos de regulação do humor) e beta-endorfinas (envolvidas em numerosas funções biológicas, incluindo regulação do sono e controle do apetite).

A falta de serotonina - ou em qualquer caso, a alteração de sua concentração normal no nível central - é considerada um elemento determinante no desenvolvimento de várias doenças. Portanto, o 5-HTP é um composto particularmente interessante e potencialmente útil no tratamento de condições em que há uma diminuição dos níveis de serotonina.

A este respeito, existem muitos estudos realizados sobre o 5-hidroxitriptofano para demonstrar a sua eficácia, a partir do qual surgiu que a sua administração oral é capaz de:

  • Exercer atividades antidepressivas (de acordo com a hipótese monoaminérgica, de fato, a depressão é um distúrbio causado por um déficit de neurotransmissores como serotonina, dopamina e noradrenalina).
  • Contratem a insónia, em particular aumentando a fase REM e melhorando a qualidade do sono.
  • Verifique o apetite excessivo e, mais precisamente, o desejo irreprimível de ingerir alimentos que se manifestam em muitos pacientes obesos. Em particular, o 5-HTP parece ser particularmente eficaz na diminuição do consumo de carboidratos e alimentos doces.
  • Aliviando os sintomas da fibromialgia (atividade confirmada por vários estudos em que os pacientes experimentaram uma melhora notável nos sintomas, como ansiedade, dor e insônia).
  • Reduzir a frequência de ataques em doentes que sofrem de enxaqueca crónica (estudos realizados comparando o 5-HTP com um medicamento anti-enxaqueca conhecido como metisergida - demonstraram que a eficácia dos dois ingredientes activos é semelhante).

usos

Como mencionado, como o 5-HTP é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica e aumentar os níveis centrais de serotonina, seu uso pode ser útil em todas as situações em que há uma alteração da concentração normal desse neurotransmissor, como acontece por exemplo, em depressão, insônia, alguns distúrbios alimentares e fibromialgia.

No entanto, apesar dos resultados encorajadores obtidos nos vários estudos realizados até agora, o uso terapêutico do 5-idorssitriptofano não foi oficialmente aprovado; portanto, cai somente na composição de suplementos alimentares e não na composição de drogas reais.

O uso destes suplementos pode ser útil em caso de abaixamento do humor e insônia, e pode ajudar a controlar o apetite. No entanto, esses produtos certamente não são capazes de tratar condições como depressão, obesidade, insônia ou fibromialgia.

Nota

Os suplementos de 5-HTP não devem ser utilizados como substitutos de uma dieta equilibrada e de um estilo de vida saudável.

Além disso, como mencionado, eles não são capazes de curar doenças como as mencionadas acima. O uso destes suplementos, portanto, pode ser útil em caso de condições não patológicas, ou - se o médico considerar apropriado - eles podem ser usados ​​como adjuvantes no contexto de tratamento médico-farmacológico específico e direcionado.

dosagem

Normalmente, para melhorar o humor, recomenda-se tomar cerca de 100-150 mg de 5-HTP por dia, para ser tomado em doses divididas (duas ou três vezes por dia).

Para combater a insônia, no entanto, recomenda-se uma dose diária de 100-300 mg de 5-hidroxitriptofano, a ser tomada preferencialmente antes de dormir.

benefícios

Benefícios da suplementação de 5-HTP com suplementação de triptofano

Como o 5-HTP é obtido pela hidroxilação do triptofano, é natural se perguntar por que - para combater o humor, o apetite e os distúrbios do sono - é preferível recorrer à integração do 5-hidroxitriptofano ao invés da integração do triptofano. .

Isto é basicamente porque a ingestão oral de 5-HTP é mais vantajosa de muitos pontos de vista do que o triptofano oral. De fato:

  • O 5-HTP é absorvido em quantidades elevadas quando administrado por via oral e é capaz de passar facilmente pela barreira hematoencefálica, alcançando assim o sistema nervoso central.
  • Absorção de 5-HTP não é influenciada pela presença de outros aminoácidos, portanto, pode ser tomada durante as refeições sem que sua atividade seja afetada.
  • O passo limitante na síntese da serotonina a partir do triptofano é representado precisamente pela transformação deste último em 5-hidroxitriptofano. Portanto, a administração do 5-HTP permite que este passo crítico seja contornado.
  • Ao contrário do triptofano, o 5-HTP não pode ser usado em outras vias sintéticas para a produção de proteínas, como a niacina. Por esse motivo, comparado ao triptofano, quando tomado por via oral, o 5-HTP pode atingir o sistema nervoso central em maior quantidade.

Efeitos colaterais

Quando administrado na dose recomendada, o 5-hidroxitriptofano parece ser um produto seguro a ser usado. No entanto, não é incomum que ocorram náuseas e distúrbios gástricos após a administração, embora sejam geralmente pequenas queixas.

No entanto, deve-se notar que após o tratamento oral com 5-HTP, alguns pacientes também relataram outros efeitos colaterais mais ou menos graves, tais como:

  • vômitos;
  • flatulência;
  • diarréia;
  • Dor e azia;
  • Dor de cabeça;
  • Distúrbios sexuais;
  • Distúrbios musculares;
  • Síndrome de mialgia-eosinofilia.

Interações farmacológicas

Por ser capaz de aumentar os níveis de serotonina no organismo, o 5-hidroxitriptofano pode estabelecer interações com diferentes drogas.

carbidopa

A ingestão concomitante de 5-HTP e carbidopa causa, em indivíduos sensíveis, um aumento do risco de surgimento de doenças semelhantes à esclerodermia.

Portanto, a ingestão de 5-hidroxitriptofano em pacientes já em uso de carbidopa deve ser realizada com cautela e sob supervisão médica.

IMAO e SSRI

O uso concomitante de inibidores da 5-hidroxitriptofano e monoamina oxidase (IMAOs) ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) aumenta significativamente o risco de síndrome da síndrome serotoninérgica. Por essa razão, tais associações devem ser realizadas com cuidado, ou melhor evitadas.

No caso de administração concomitante, deve ter-se precaução e os doentes devem ser monitorizados para detecção precoce de sintomas de síndrome serotoninérgica, tais como confusão, desorientação e ansiedade.

Outros medicamentos

O 5-hidroxitriptofano pode estabelecer interações medicamentosas também com:

  • Dextrometorfano (um medicamento antitussígeno);
  • Meperidina, tramadol e pentazocina (drogas analgésicas opióides).

Todas as drogas acima são potencialmente capazes de aumentar os níveis centrais de serotonina. Por conseguinte, em caso de utilização concomitante com 5-HTP, pode ocorrer um efeito aditivo tal que a concentração de serotonina no organismo aumenta excessivamente, conduzindo ao aparecimento de efeitos secundários graves e possivelmente ao aparecimento de síndrome serotoninérgica.

Gravidez e aleitamento

Com relação à ingestão de 5-hidroxitriptofanbo durante a gestação e lactação, até o momento, não foram realizados estudos adequados para comprovar sua eficácia e, acima de tudo, a segurança de uso para a mãe e o feto / criança. Portanto, como medida de precaução, o uso de 5-HTP durante a gravidez e lactação não deve ser realizado.

Contra-indicações

O uso de 5-HTP é contraindicado em caso de hipersensibilidade conhecida ao mesmo 5-hidroxitriptofano.