Metoclopramida PLASIL ®

PLASIL ® é um medicamento à base de monocloreto de metoclopramida mono-hidratado.

GRUPO TERAPÊUTICO: Medicamentos para distúrbios gastrointestinais - pró-cinéticos funcionais.

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações PLASIL ® Metoclopramide

PLASIL ® é usado, por suas propriedades terapêuticas, no tratamento de distúrbios funcionais do trato gastrintestinal devido a terapias farmacológicas prolongadas, gastrite e úlcera péptica, síndromes dispépticas, terapias cirúrgicas e radiológicas.

PLASIL ® é amplamente utilizado no tratamento de náuseas e vômitos de várias origens (por exemplo, associado a dores de cabeça, transtornos de ansiedade, terapia de anestesia, etc.).

Mecanismo de ação PLASIL ® Metoclopramide

A metoclopramida é uma molécula básica e lipossolúvel, e por isso é absorvida efetivamente no nível intestinal após a administração oral e subsequentemente distribuída a vários tecidos ligados às proteínas plasmáticas. A biodisponibilidade observada está sujeita a importantes variações individuais que são mais pronunciadas quando o medicamento é administrado por via intramuscular (maior biodisponibilidade e concentração máxima).

Sua ação terapêutica está ligada às diferentes propriedades moduladoras exercidas sobre várias estruturas receptoras presentes ao nível do trato gastrointestinal, que são importantes na coordenação e regulação das capacidades peristálticas, contráteis e tônicas da musculatura intestinal. Mais precisamente, há um aumento no tônus e na amplitude das contrações gastroduodenais peristálticas, que tendem a diminuir progressivamente da extremidade mais proximal à extremidade distal, permitindo uma progressão do conteúdo intestinal em direção ao cólon, evitando assim qualquer tipo de refluxo.

Este último tipo de atividade também parece ser apoiado pela ação tônica que a metoclopramida exerce sobre a musculatura da parte distal do esôfago e, portanto, também do esfíncter esofágico.

Do ponto de vista molecular, todas as funções acima mencionadas são justificadas por uma ação coordenadora da substância ativa contida no PLASIL ® capaz de antagonizar os efeitos dos receptores dopaminérgicos D1-D2 da dopamina e 5-HT3 da serotonina, e aumentar a ativação de Receptores 5-HT4, responsáveis pela estimulação colinérgica.

Após sua ação, após cerca de 3-5 horas, a metoclopramida sofre um discreto metabolismo hepático, sendo posteriormente eliminada pela urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. METOCLOPRAMIDE NA GRAVIDEZ

Náuseas e vômitos, representam dois distúrbios muito frequentes na gravidez, que definitivamente pioram a qualidade de vida das futuras mães durante todo o período gestacional. Entre os antieméticos de primeira escolha, em diferentes países, está a metaclopramida, que há muito tempo vem sendo desestimulada no primeiro trimestre. Este estudo recente, no entanto, se concentra em estatísticas, argumentando que a incidência de anomalias congênitas, morte perinatal, baixo peso ao nascer ou gravidez prematura não é particularmente maior em mulheres que tomaram metoclopramida. Apesar disso, no entanto, é possível observar uma ligeira tendência, como justificar a solicitação de mais estudos clínicos úteis para esclarecer o real perigo desse medicamento quando tomado durante a gravidez.

2. METOCLOPRAMIDE E HEMICRANIA AGUDA

A administração rápida de metoclopramida, hoje representa uma das possíveis terapias úteis no tratamento da enxaqueca aguda. Embora tenha sido usado há muito tempo na prática clínica comum, ainda não há dosagem ideal. Por este motivo, foi testada a administração intravenosa de 10, 20 e 40 mg de substância ativa, avaliando a sua eficácia. Estudos parecem concordar que doses acima de 10mg não resultam em melhora significativa dos sintomas.

3. A INEFICIÊNCIA DO METOCLOPRAMIDA NA PREVENÇÃO DA NÁUSEA E NA PÓS-INTERVENÇÃO DE VOTO

Náuseas e vômitos estão entre as reações mais freqüentemente observadas após a cirurgia com relativa sedação, o que torna o curso pós-operatório particularmente irritante. Entre as drogas utilizadas no tratamento dessa condição, é possível incluir a metoclopramida, que, apesar de seu amplo uso, parece ser a menos efetiva na prevenção desses distúrbios.

Método de uso e dosagem

As doses recomendadas relacionadas ao uso de PLASIL ® são:

PLASIL ® 10, 5 mg comprimidos de mono-hidrato de monocloreto de metoclopramida: um comprimido 3 vezes ao dia antes das refeições;
PLASIL ® 10, 5 mg cirros monocloro mono-hidrato de metoclopramida: 10 ml de xarope 3 vezes ao dia, antes das refeições;
Frasco PLASIL ® para 10, 5 mg solução injectável de mono-hidrato monocloreto de metoclopramida: um frasco para injectáveis intramuscular ou intravenoso (libertação lenta). Neste último caso, a administração deve ser garantida por pessoal especializado.

PLASIL ® deve ser tomado sob rigorosa supervisão médica, e quaisquer ajustes de dose, necessários, por exemplo, em pacientes com doença hepática e renal, devem ser estabelecidos pelo médico, após avaliação cuidadosa da condição física do paciente.

Advertências PLASIL ® Metoclopramide

Devido ao metabolismo hepático e subsequente eliminação renal do monohidrato de monocloreto de metoclopramida, o PLASIL ® deve ser tomado com especial cuidado em doentes com insuficiência hepática e renal.

A mesma precaução também deve ser respeitada no caso de pacientes deprimidos e epilépticos, dada a capacidade do ingrediente ativo de diminuir os limiares relativos do início dos sintomas.

O aparecimento de febre, distúrbios extrapiramidais, aumento das concentrações séricas de enzimas musculares, aumento das concentrações séricas de prolactina em pacientes com câncer de mama ou adenoma hipofisário, pode ocorrer após a ingestão de PLASIL ® neste caso a suspensão da terapia, Pode ser o suficiente para parar os sintomas.

A presença de álcool e de efeitos colaterais, como sonolência, tontura e queda nas capacidades perceptivas após o uso de PLASIL ®, pode tornar perigosa a condução de carros ou o uso de máquinas.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

Durante a gravidez e lactação, é importante procurar aconselhamento do seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.

gravidez

Uma vasta quantidade de dados sobre mulheres grávidas (mais de 1.000 resultados de exposição) indica ausência de toxicidade malformativa e fetotoxicidade. Se clinicamente necessário, a metoclopramida pode ser usada durante a gravidez. Devido às propriedades farmacológicas (como para outros neurolépticos), no caso de administração de metoclopramida no final da gravidez, a síndrome extrapiramidal no recém-nascido não pode ser excluída. A metoclopramida deve ser evitada no final da gravidez. Se a metoclopramida for usada, a monitorização neonatal deve ser instituída.

lactação

A metoclopramida é excretada no leite materno em níveis baixos. As reações adversas não podem ser excluídas na criança amamentada. Portanto, a metoclopramida não é recomendada durante a amamentação. A descontinuação da metoclopramida em mulheres a amamentar deve ser considerada.

interações

Os efeitos da substância ativa contida no PLASIL ® poderiam ser aumentados pela administração concomitante de álcool, drogas com ação inibitória sobre o sistema nervoso central e inibidas pela ingestão simultânea de levodopa, anticolinérgicos e morfina e derivados.

A acção procinética do mono-hidrato do monocloreto de metoclopramida, poderia, em vez disso, determinar uma alteração das propriedades farmacocinéticas de diferentes ingredientes activos quando tomado ao mesmo tempo.

Contra-indicações PLASIL ® Metoclopramide

PLASIL ® é contraindicado em pacientes que sofrem de glaucoma, feocromocitoma, doença epiléptica, síndrome de Parkinson, doenças extrapiramidais e em doentes submetidos a tratamento farmacológico com anticolinérgicos, levodopa ou medicamentos capazes de causar reações extrapiramidais.

A ingestão deste medicamento também é contraindicada em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus componentes, no primeiro trimestre da gravidez, e em todos os casos em que o aumento do peristaltismo e da motilidade intestinal pode agravar as condições da saúde do paciente (sangramento gastro-intestinal, perfurações e obstruções intestinais).

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

O consumo de PLASIL ®, especialmente quando prolongado ao longo do tempo, pode estar associado a síndromes extrapiramidais, como tremor, distonia aguda e discinesia, sonolência, alucinações, confusão, alteração de personalidade, convulsões e depressão.

Ensaios clínicos e monitoramento pós-comercialização também descreveram a possível incidência de diarréia, metahemoglobinemia, hiperprolactinemia em pacientes de risco, hipotensão e reações alérgicas.