LUCEN ® Esomeprazol

LUCEN ® é um medicamento à base de esomeprazol.

GRUPO TERAPÊUTICO: Antirrefluxo - Inibidores de bomba de Antiulcer-Proton

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações LUCEN ® Esomeprazole

LUCEN ® é útil tanto como suporte farmacológico para a prevenção e cicatrização de úlceras gástricas e duodenais associadas à terapia prolongada com antiinflamatórios não esteroidais, quanto como uma abordagem terapêutica para o tratamento de todos os estados mórbidos associados à hiperacidez gástrica, como doença do refluxo gastroesofágico, esofagite úlceras erosivas, duodenais, úlceras gástricas e pépticas e síndrome de Zollinger-Ellison.

Em combinação com antibióticos, o LUCEN® também pode ser utilizado no tratamento da erradicação do Helicobacter Pylori

Mecanismo de ação LUCEN ® Esomeprazole

Como os outros ingredientes ativos pertencentes à categoria do inibidor da bomba de prótons, mesmo o esomeprazol, o omeprazol mais comum é capaz de agir seletivamente na bomba de prótons ácida expressa pelas células parietais do estômago, reduzindo a secreção de prótons em direção ao lúmen gástrico.

A ativação do princípio ativo é observada após a protonação, exclusivamente nos canalículos intracelulares, onde o pH alcança valores baixos, enquanto após administração oral, consegue passar a barreira ácida do estômago, graças à formulação gastro-resistente, sendo assim absorvida posteriormente pela mucosa duodenal.

O pico plasmático máximo é observado após cerca de 2 horas com uma biodisponibilidade máxima que é de cerca de 64% da dose total tomada, dada a presença de um metabolismo pré-hepático moderado.

Em vez disso, a substância ativa é completamente metabolizada ao nível hepático, do citocromo p450, isoforma CYP2C19 e subsequentemente excretada predominantemente através da via renal.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. EXOMEPRAZOL E AINEs

Como uma das indicações terapêuticas do esomeprazol é conhecida, ela é representada pela prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas à terapia prolongada com antiinflamatórios não esteroidais. Neste estudo, a administração concomitante de doses fixas de naproxeno e esomeprazol foi particularmente útil na redução da incidência de complicações gástricas e duodenais.

2. EXOMEPRAZOL E MANUTENÇÃO TERAPÊUTICA

A administração oral de esomeprazol após terapia endoscópica para o tratamento da úlcera hemorrágica mostrou-se muito bem tolerada e eficaz na prevenção de possíveis sangramentos e não cicatrização da úlcera.

3. EXOMEPRAZOL E DISPHEY

Em alguns pacientes, as dificuldades digestivas parecem ser determinadas por uma alteração do microambiente gastrointestinal normal. Neste estudo, de fato, foi demonstrado que 68% dos pacientes com dispepsia podem se beneficiar de benefícios significativos com a redução da azia, dor abdominal, náusea e vômito, e a ingestão de esomeprazol.

Método de uso e dosagem

LUCEN ® comprimidos revestidos gastrorresistentes de 20 - 40 mg de esomeprazol:

a dosagem utilizada varia de acordo com as finalidades terapêuticas e o quadro clínico do paciente.

Em princípio, a dose diária de 80 mg é utilizada no tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison, enquanto que na maioria dos casos as doses de 40 e 20 mg / dia de esomeprazol são suficientes para o tratamento da esofagite por refluxo erosivo, doença de refluxo gastro-esofágico, úlcera duodenal e péptica por H.Pylori em combinação com antibióticos, e na prevenção de úlceras gástricas prolongadas com fármacos anti-inflamatórios não esteróides.

A dosagem correta deve, em qualquer caso, ser estabelecida pelo médico, após uma avaliação cuidadosa das condições físicas e patológicas do paciente e de seus objetivos terapêuticos.

Advertências LUCEN ® Esomeprazol

O metabolismo hepático e renal do esomeprazol requer uma supervisão médica cuidadosa quando o LUCEN ® é administrado em doentes com insuficiência hepática e renal.

Quanto aos demais inibidores da bomba de prótons, a administração de esomeprazol, deve ser precedida de uma avaliação do quadro clínico do paciente, para excluir a origem maligna das doenças gastrintestinais, reduzindo o risco de retardar o diagnóstico em decorrência Suposição LUCEN ® dada a capacidade de mascarar a sintomatologia.

A utilização prolongada deste medicamento tem sido associada a um aumento das concentrações sanguíneas de gastrina, provavelmente associadas ao aparecimento de neoformações gástricas e intestinais, felizmente não de origem maligna.

A redução da acidez no ambiente gástrico pode favorecer a infecção por Salmonella e Campylobacter, especialmente em pacientes que usam essas drogas continuamente.

O aparecimento de episódios de sonolência, confusão mental e vertigem após a ingestão de esomeprazol pode tornar perigoso o uso de máquinas e a condução de veículos.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

O perfil de segurança de LUCEN® quando tomado durante a gravidez ainda está em discussão devido à presença de estudos experimentais e ensaios clínicos com resultados conflitantes.

Por esta razão, portanto, a ingestão de esomeprazol é contra-indicada tanto durante a gravidez como no período subsequente de lactação.

interações

As interações descritas para a LUCEN ® são essencialmente devidas a:

Metabolismo induzido pelo CYP2C19, uma enzima altamente polimórfica, envolvida no metabolismo de muitas outras substâncias ativas e inibida pelos mesmos metabólitos do esomeprazol. É portanto evidente que a administração concomitante de esomeprazole e substratos da enzima supracitada, ou seus moduladores, e esomeprazole podem estar associados, respectivamente, a uma variação das propriedades farmacocinéticas dos vários compostos e de esomeprazole.
Redução da acidez intragástrica, que pode reduzir a absorção de drogas, como alguns antifúngicos, cuja absorção é regulada pelo pH gástrico.

Para evitar, portanto, o aparecimento de efeitos colaterais desagradáveis, seria útil evitar a administração concomitante dessas drogas ou ajustar as dosagens relativas.

LUCEN ® Esomeprazole Contra-indicações

LUCEN ® está contra-indicado durante a gravidez e lactação e em doentes com hipersensibilidade conhecida à substância activa e seus excipientes, ou a outros derivados do benzimidazol, dada a possibilidade de reactividade cruzada.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Os principais efeitos secundários descritos após a administração de LUCEN ® foram clinicamente insignificantes e caracterizados principalmente por dor abdominal, obstipação, diarreia, náuseas, vómitos, flatulência, tonturas e insónia.

Distúrbios mais graves e clinicamente mais relevantes foram observados raramente e especialmente em categorias particulares de pacientes em risco.

Em qualquer caso, todos os efeitos colaterais mencionados tendem a provocar uma regressão, uma vez que a terapia tenha sido descontinuada.