O que é a cimetidina?
A cimetidina é o progenitor dos antagonistas dos receptores H2-histamina e pode certamente ser considerada um marco, não só no desenvolvimento desta classe de fármacos, mas também na história da química farmacêutica.
A cimetidina foi o primeiro antagonista H2 desenvolvido, do qual derivam todas as outras moléculas pertencentes a essa classe de drogas.
A cimetidina foi o produto obtido a partir da finalização de um importante projeto da então SmithKline & French nos anos 60 e 70.
A cimetidina foi comercializada pela primeira vez na Grã-Bretanha em 1976 sob o nome registrado de Tagamet; hoje também pode ser encontrado como um medicamento genérico sob o nome da própria molécula, isto é, a cimetidina. Desde o início do projeto até a comercialização da mesma cimetidina demorou cerca de 12 anos, e foi a primeira droga no mundo que alcançou um bilhão de dólares em lucro por ano. Pode-se dizer que a cimetidina mudou a vida de pacientes que sofrem de gastrite e que ainda é uma droga amplamente usada em todo o mundo.
Posologia e métodos de uso
A cimetidina pode ser administrada por via oral ou parenteral (intravenosa e intramuscular) de acordo com as várias necessidades terapêuticas.
Tratamento de úlcera duodenal
No tratamento da úlcera duodenal, por via oral, entre 800 e 1600 mg / dia de cimetidina são tomadas em uma única administração diária, antes de ir para a cama. Alternativamente, você pode tomar 1200 mg / dia divididos em 4 doses diárias de 300 mg cada, três refeições principais e uma antes de dormir. Para evitar o aparecimento de irritação estomacal, sempre que possível, recomenda-se tomar o medicamento com o estômago cheio. A duração do tratamento depende da resposta terapêutica, mas normalmente varia de 4 a 8 semanas; se não houver cicatrizes completas, o tratamento pode ser prolongado mesmo por períodos mais longos. Se, em vez disso, a úlcera duodenal parenteral estiver sendo tratada, 300 mg de injeções de cimetidina são administradas por via intravenosa ou intramuscular a cada 6, 8 horas. Ou, alternativamente, pode ser administrado como uma infusão contínua de 40-50 mg de cimetidina por hora até um máximo de 100 mg / hora (2, 4 g / dia), conforme necessário. No caso de terapia profilática (preventiva) de úlcera duodenal, 400 mg / dia de cimetidina administrada em dose única, por via oral, antes de dormir, ou 300 mg / dia por injeção intravenosa ou intramuscular sempre em uma única administração são usados .
Tratamento de úlcera gástrica
No tratamento da úlcera gástrica, por via oral, utiliza-se 800 mg / dia de cimetidina em uma única administração, à noite, antes de dormir. Nos casos em que é necessária uma dose maior, podem ser utilizados 1200 mg / dia, divididos em 4 doses diárias. Recomenda-se administrar a droga em um estômago cheio. Em caso de tratamento de úlcera gástrica parenteral, 300 mg de cimetidina são usados para injeção intravenosa ou intramuscular a cada 6 horas. Alternativamente, uma infusão intravenosa contínua de cimetidina pode ser utilizada a uma taxa de 50 mg / h.
Tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison
A cimetidina também é bastante utilizada no tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison. Utiliza-se oralmente 1200 mg / dia de cimetidina dividida em quatro doses diárias, uma em cada refeição e uma antes de deitar; injeção de injeções intravenosas ou intramusculares de 300 mg de cimetidina a cada 6 horas. Alternativamente, é possível administrar infusão contínua - inicialmente - 50mg de cimetidina por hora; em um estágio posterior, dependendo da resposta terapêutica, 40 a 500 mg / h de cimetidina são usados; em qualquer caso, a dose diária não deve exceder 2400 mg.
Tratamento da doença do refluxo gastroesofágico
No tratamento da doença do refluxo gastroesofágico, por via oral, são utilizados 1600 mg / dia de cimetidina divididos em duas administrações ou quatro doses diárias de 400 mg cada. Por via parenteral, em vez disso, as doses utilizadas são 300 mg de cimetidina administrada por injecção intravenosa ou intramuscular a cada 6 horas, ou - alternativamente - uma infusão contínua de fármaco pode ser administrada a uma taxa de 50 mg / h.
Todas as doses acima mencionadas referem-se a pacientes adultos.
Contra-indicações e avisos
Antes de iniciar o tratamento com cimetidina contra úlceras estomacais, é essencial certificar-se de que os sintomas do sofrimento gástrico não são devidos a malignidade, uma vez que o câncer de estômago é caracterizado por sintomas semelhantes aos gerados pela úlcera gástrica. ; esses sintomas são aliviados pela cimetidina. Assim, a cimetidina pode mascarar os sintomas da neoplasia formada no estômago, retardando assim o diagnóstico correto da doença. Este tipo de avaliação é particularmente importante se o paciente for de idade avançada ou tiver se queixado de novos sintomas ou de uma mudança recente nos mesmos.
Estudos recentes de natureza prolongada demonstraram que em doentes idosos com diabetes, pneumonias crónicas ou com um sistema imunitário comprometido (devido a, por exemplo, tratamentos de quimioterapia ou doenças como a SIDA), existe um risco mais elevado de desenvolver pneumonia se sendo tratado com cimetidina ou outros antagonistas H2. Portanto, você deve informar o seu médico se ocorrer tosse ou outros sintomas de uma infecção no tórax durante o tratamento. O uso simultâneo de cimetidina e álcool pode levar a um aumento na concentração de álcool na circulação. A explicação biológica parece estar relacionada à inibição da cocaína desidrogenase pela cimetidina, o que leva a um aumento na biodisponibilidade do álcool e a uma inibição do metabolismo hepático do próprio álcool.
De outros estudos, foi confirmado que a cimetidina inibe o metabolismo oxidativo das drogas. Por exemplo, a cimetidina aumenta o efeito anticoagulante da Varfarina, por isso é aconselhável monitorar os pacientes que tomam varfarina e cimetidina simultaneamente (tempo de protrombina). A cimetidina pode prolongar o efeito de outras drogas importantes, como betabloqueadores e diazepam.
Gravidez e aleitamento
Estudos em animais não demonstraram qualquer risco para o feto em relação ao uso de cimetidina na gravidez. Infelizmente não há estudos completos em gravidezes humanas. Foi confirmado que a cimetidina atravessa a placenta, embora lentamente, por difusão passiva em ambas as direções.
Embora em vários casos a cimetidina tenha sido utilizada sem qualquer risco durante a gravidez no tratamento da úlcera gástrica, recomenda-se vivamente a sua utilização apenas se for realmente necessário. Dados de outros estudos sugerem que - é claro - a exposição do feto é maior se administrações crônicas de um total de Xmg de cimetidina forem usadas em vez de apenas uma dose da mesma dose X, então a cimetidina pode ser usada durante a parto para prevenir a síndrome de Mendelson. O uso de cimetidina no parto não interfere na duração do parto ou nas contrações durante o trabalho de parto.
Está provado que a cimetidina é secretada no leite humano. Durante a administração de 400 mg de cimetidina em um paciente, a concentração máxima do medicamento no leite atingiu 5 mcg / ml. Estas concentrações não mudam quando a administração crônica de cimetidina é continuada. Embora os fabricantes recomendem não usar a cimetidina durante a amamentação, de acordo com a American Academy of Pedriatics, a ingestão de cimetidina é considerada compatível com a amamentação.
Efeitos colaterais e indesejados
Nenhum efeito colateral ocorreu na maioria dos pacientes tratados com cimetidina. No entanto, como todas as drogas, a cimetidina também pode causar efeitos colaterais e colaterais. Os mais comuns são os gastrointestinais, como a diarréia, que afeta 1% dos pacientes tratados com cimetidina. Outros efeitos colaterais que podem ocorrer quando se toma a cimetidina são aqueles no sistema nervoso central (especialmente em pacientes idosos), como dor de cabeça, estado confusional reversível e distúrbios extrapiramidais; o quadro clínico piora em pacientes com insuficiência renal grave. Em outros casos, foram relatados efeitos colaterais cardiovasculares muito mais raros, como bradicardia, extra-sístoles atriais e ventriculares e taquicardia ventricular. Outros casos relatados são aqueles relacionados ao metabolismo hepático, com aumento das transaminases séricas, que, no entanto, tendem a se normalizar durante o tratamento com cimetidina.
