drogas

gastroprotectors

generalidade

Os medicamentos gastroprotetores - como pode ser deduzido de seu próprio nome - têm a tarefa de "proteger" o estômago, em particular a mucosa, do dano que pode ser causado por ambos os medicamentos gastrolépticos (como os AINEs), e de condições patológicas que favorecem a formação de lesões na mesma mucosa gástrica (como estresse, infecções por Helicobacter pylori, alterações dos fatores endógenos que regulam a produção de ácido no estômago e deficiência de barreira mucosa).

Na realidade, o termo "gastroprotetores" é bastante genérico e inclui vários ingredientes ativos, com diferentes alvos e diferentes mecanismos de ação.

Abaixo, esses ingredientes ativos serão brevemente ilustrados.

Inibidores da Bomba de Prótons (IPP)

Inibidores da bomba de prótons exercem a atividade de drogas gastroprotetoras inibindo a secreção ácida do estômago.

Mais detalhadamente, estes ingredientes activos são capazes de se ligarem irreversivelmente à H + / K + -ATPase, isto é, a bomba de protões presente nas membranas das células parietais da mucosa gástrica, impedindo assim a produção de ácido clorídrico.

Os inibidores da bomba de prótons têm longa duração de ação e inibem a secreção basal e estimulada por alimentos.

O progenitor dessa classe de medicamentos é o omeprazol, mas o lansoprazol, o esomeprazol, o pantoprazol e o rabeprazol também são amplamente utilizados.

No entanto, para obter mais informações sobre essa classe de medicamentos, recomendamos a leitura do artigo dedicado "Inibidores da bomba de prótons contra a gastrite".

Antagonistas do receptor H2 da histamina

Antagonistas da histamina H2 (ou anti-histamínico H2) também desempenham seu papel em drogas gastroprotetoras inibindo a secreção ácida do estômago.

De fato, nas células parietais da mucosa gástrica, estão presentes receptores para a histamina tipo 2. Quando a histamina é liberada pelas células endócrinas presentes no nível gástrico, ela se liga a seus receptores nas membranas das células parietais, onde modula um sinal positivo para a liberação de ácido clorídrico.

Portanto, através da antagonização dos receptores H2 acima mencionados, tanto a secreção ácida basal quanto a estimulada por alimentos é inibida.

Entre os diferentes antagonistas dos receptores H2 utilizados na terapia, mencionamos a cimetidina (o pai dessa classe de drogas), ranitidina, nizatidina e famotidina.

misoprostol

O misoprostol (Cytotec ®) é um análogo sintético da prostaglandina E1 (PGE1). Este ingrediente ativo é um dos medicamentos gastroprotetores, graças à sua capacidade de exercer uma ação citoprotetora forte contra a mucosa gástrica.

Mais detalhadamente, o misoprostol é capaz de aumentar a secreção de bicarbonato e a produção de muco, evitando assim a lesão da mucosa do estômago.

Este ingrediente ativo é usado principalmente para prevenir danos que podem ocorrer como resultado do uso crônico de drogas antiinflamatórias não esteroidais.

sucralfato

Sucralfato (Gastrogel ®) é um complexo de hidróxido de alumínio (Al (OH) 3 ) e octasulfato de sacarose.

Este composto faz parte dos medicamentos gastroprotetores, pois é um agente citoprotetor que - ao atingir o estômago - é capaz de formar um gel que atua como uma barreira protetora contra a mucosa gástrica, dificultando o contato com o ácido clorídrico e evitando assim o aparecimento de qualquer lesão.

Além disso, o sucralfato também é capaz de inibir a atividade da pepsina e estimular a síntese de prostaglandinas.

No entanto, a ingestão deste composto pode causar efeitos colaterais não negligenciáveis, como a constipação e a redução da absorção de outros medicamentos tomados por via oral.

Bismuto coloidal

O bismuto coloidal - semelhante ao misoprostol e sucralfato - também pertence à categoria de drogas gastroprotetoras, graças à ação citoprotetora que é capaz de exercer.

De fato, o bismuto coloidal é capaz de estimular a síntese de prostaglandinas e bicarbonato; além de poder exercer ação tóxica contra o Helicobacter pylori, impedindo também a sua adesão à mucosa gástrica.

Não é coincidência que o bismuto coloidal - junto com drogas antibióticas e inibidores da bomba de prótons - seja usado na terapia de erradicação do H. pylori .

antiácidos

Na realidade, os antiácidos não são considerados verdadeiros fármacos gastroprotetores, pois não são capazes de aumentar as defesas da mucosa gástrica; na verdade, eles neutralizam a acidez excessiva do estômago apenas temporariamente, sem impedir a produção de ácido clorídrico.

Os antiácidos mais conhecidos incluem bicarbonato de sódio (NaHCO 3 ), carbonato de cálcio (CaCO 3 ), hidróxido de alumínio (Al (OH) 3 ) e hidróxido de magnésio (Mg (OH) 2 ). Em particular, a associação destes dois últimos sais é usada em várias especialidades medicinais (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®) que são amplamente utilizadas no tratamento do ácido estomacal e da dor epigástrica associada à dispepsia., úlcera péptica ou outras doenças gastrointestinais.