NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® é um medicamento à base de esomeprazol.

GRUPO TERAPÊUTICO: Antirrefluxo - Inibidores de bomba de Antiulcer-Proton

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® é utilizado na prática clínica no tratamento de todas as manifestações patológicas do trato gastrointestinal, associadas à hiperacidez gástrica, como úlceras duodenais, úlceras pépticas, úlceras gástricas, doença do refluxo gastro-esofágico e esofagite.

Em combinação com antibióticos, o NEXIUM ® também pode ser usado na erradicação do Helicobacter Pylori, concomitantemente com antiinflamatórios não esteróides para reduzir o desenvolvimento de úlceras gástricas e duodenais, associado ao uso prolongado desses medicamentos.

Mecanismo de ação NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® é um medicamento à base de esomeprazol, ingrediente ativo pertencente à categoria dos inibidores da bomba de prótons, e ativo na bomba H + / K + ATPase.

Tomado oralmente, graças à formulação gastro-resistente, passa inalterada a barreira gástrica, para ser absorvida ao nível duodenal, atingindo a concentração plasmática máxima dentro de 2 horas após a administração oral.

Quando ligado às proteínas plasmáticas, é distribuído na corrente circulatória, onde é transformado na forma ativa, após a protonação induzida pelo ambiente ácido dos canalículos intracelulares das células parietais do estômago.

Aqui, a forma ativa do esomeprazol pode ligar seletivamente um resíduo de Cys da bomba de prótons ácida, inibindo-a irreversivelmente e assegurando uma redução de cerca de 80% nas concentrações de ácido intragástrico, com um efeito terapêutico que é maximizado dentro de 2-3 dias após primeira suposição.

Após a sua acção, a célula parietal re-sintetiza novas proteínas funcionais, enquanto o esomeprazol sofre um importante metabolismo hepático pelas enzimas do citocromo p450 e uma subsequente excreção renal.

Estudos realizados e eficácia clínica

EPOMEPRAZOL IDADE PEDIÁTRICA

O refluxo gastroesofágico e a sintomatologia associada são uma das condições patológicas mais freqüentes em pacientes pediátricos. Neste estudo, a eficácia do tratamento com esomeprazol por 8 semanas foi avaliada em pequenos pacientes com idade entre 12 e 36 meses e afetados por esofagite erosiva. Até 84% dos pacientes tratados demonstraram uma melhora significativa na sintomatologia, sem efeitos colaterais clinicamente significativos.

2. EXOMEPRAZOL E TRATAMENTO HOSPITALAR

O esomeprazol é um dos poucos inibidores da bomba de prótons também disponíveis em frascos para infusão intravenosa. Este estudo mostra como o uso deste método de administração pode ser particularmente seguro e eficaz para pacientes hospitalizados e afetados por úlcera péptica hemorrágica, reduzindo a sintomatologia e os custos de tratamento do paciente.

3. COMPARAÇÃO ENTRE INIBIDORES DA BOMBA PROTÉNICA

Este estudo conduziu cerca de 5.000 pacientes com esofagite erosiva, mostrou que a administração diária de 40 mg de esomeprazol pode ser mais eficaz do que o lansoprazol, na resolução de esofagite erosiva e azia.

Método de uso e dosagem

NEXIUM ® comprimidos revestidos gastrorresistentes de 20 - 40 mg de esomeprazol ou NEXIUM ® 40 mg:

apesar da formulação correta da dosagem, ela deve ser desenvolvida pelo seu médico, após uma avaliação cuidadosa das condições fisiopatológicas do paciente e de seus objetivos terapêuticos, é possível descrever, em princípio, algumas dosagens amplamente utilizadas na prática clínica comum.

Mais precisamente, a dose diária de 20 - 40 mg parece ser suficiente para tratar esofagite de refluxo erosivo, doença do refluxo gastro-esofágico, úlcera duodenal e H.Pylori péptica em combinação com antibióticos, e na prevenção de úlceras gástricas por tratamento prolongado com fármacos anti-inflamatórios não esteróides, enquanto que para o tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison, a dose pode mesmo ser duplicada.

A formulação em ampolas injetáveis é exclusivamente de interesse hospitalar.

Advertências NEXIUM ® Esomeprazole

A ingestão de NEXIUM ® deve ser precedida de uma avaliação cuidadosa do quadro clínico do paciente para excluir a origem maligna de doenças do trato gastrointestinal.

Essa necessidade é particularmente relevante, dada a capacidade do esomeprazol, de mascarar alguns sinais e sintomas importantes, o que poderia retardar o diagnóstico, facilitando a progressão da doença e a falha terapêutica.

A administração de esomeprazol também deve ser realizada com especial cuidado em doentes com insuficiência hepática e renal, para os quais foi descrito um aumento significativo da exposição à substância ativa.

A ação antiacida induzida pelo NEXIUM ® pode aumentar o risco de infecções por Salmonella e Campylobacter ou alterar a absorção de outras drogas.

O aparecimento de episódios de sonolência, confusão mental e vertigem após a ingestão de esomeprazol pode tornar perigoso o uso de máquinas e a condução de veículos.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

NEXIUM ®, assim como outras preparações de esomeprazol, são contraindicadas na gravidez e lactação, dada a ausência de estudos e modelos experimentais que demonstrem a total segurança do princípio ativo quando tomado nesses momentos, na saúde do feto e do lactente .

interações

Sabe-se que o esomeprazol é metabolizado pelo citocromo p450 e mais precisamente pelas isoformas do CYP2C19 e CYP3A4, e como seus metabólitos podem reduzir a atividade dessas enzimas.

À luz destes dados, portanto, parece evidente que a administração concomitante de ingredientes ativos metabolizados pelo mesmo sistema enzimático pode resultar em uma variabilidade significativa das características farmacocinéticas dos mesmos.

Portanto, nesses casos, seria necessário evitar essa interação ou ajustar a dose de modo a manter o efeito terapêutico, minimizando o risco de efeitos colaterais.

Além disso, a redução da acidez intragástrica induzida por NEXIUM ® poderia reduzir a absorção de drogas que requerem pH particularmente ácido para serem absorvidas como alguns antifúngicos.

Contra-indicações NEXIUM ® Esomeprazole

Dada uma reactividade cruzada documentada entre os vários inibidores da bomba de protões, NEXIUM ® está contra-indicado em casos de hipersensibilidade conhecida à substância activa ou a outros derivados do benzimidazol.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

A experimentação clínica e a monitorização pós-comercialização evidenciaram uma série de efeitos secundários, felizmente facilmente toleráveis e clinicamente insignificantes como dores de cabeça, dores abdominais, náuseas, vómitos, diarreia, obstipação, flatulência, tonturas e insónia.

Mais eventos adversos clinicamente importantes, como disfunção hepática e renal, distúrbios hematológicos e imunológicos, foram observados mais raramente e exclusivamente em categorias específicas de pacientes de risco.