MESULID ® Nimesulide

MESULID ® é um medicamento à base de nimesulida

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-inflamatórios e anti-reumáticos não esteróides

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações MESULID ® Nimesulide

MESULID ® é indicado no tratamento sintomático da dor aguda presente em condições inflamatórias de vários tipos ou na dismenorreia primária.

Mecanismo de ação MESULID ® Nimesulide

O MESULID ®, um medicamento utilizado no tratamento da dor aguda, é um medicamento à base de nimesulida, o princípio ativo da subclasse das sulfonamidas, pertencente à categoria terapêutica dos anti-inflamatórios não esteroidais.

A presença do grupo sulfoanilídico permite, por um lado, tornar a actividade da substância activa particularmente selectiva, permitindo uma acção inibidora dirigida principalmente às isoformas enzimáticas da ciclooxigenase induzida por eventos que são prejudiciais e responsáveis pelo processo inflamatório (COX2), e por outro reduzir a acidez do composto.

As características acima fazem com que o MESULID ® seja mais seguro para a mucosa gastro-entérica, reduzindo assim tanto a ação direta de dano do ingrediente ativo quanto a inibição de prostaglandinas com atividade reguladora contra secreção ácida e mucoparal.

Quanto ao aspecto terapêutico, a nimesulida, uma vez absorvida pela mucosa gastrointestinal e distribuída entre os tecidos pela ligação com as proteínas plasmáticas, atingindo os tecidos submetidos a estímulos lesivos, inibe a atividade da COX 2, garantindo redução significativa produção de prostaglandinas com atividade pró-inflamatória, algogênica e pirogênica.

Após o término de sua atividade, após um metabolismo hepático que reproduz as isoformas enzimáticas do citocromo CYP2C9, a nimesulida na forma de catabólitos inativos é eliminada por mais de 70% através da urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. A EFICÁCIA ANALGÉSICA DE NIMESULIS NA PRÁTICA DE ODONTOLOGIA

Int J Oral Maxillofac Surg. Jun 2010; 39 (6): 580-4. Epub 2010 21 de abril.

Estudo demonstrando a maior eficácia analgésica da nimesulida, mesmo quando comparada a drogas antiinflamatórias mais recentes, na prática odontológica comum (extração do terceiro molar)

2. A HEPATOTOSISIDADE DO NIMESULIDE

Prescrever Int. 2011 maio; 20 (116): 125-6.

Estudo de uma queixa que sublinha os efeitos colaterais importantes da nimesulida no fígado, mesmo durante ciclos normais de terapia. Na Europa desde 1998, numerosos casos de hepatite grave se acumularam após o uso de nimesulida, sem qualquer tipo de notificação por agências internacionais.

3.LA NIMESULIDA COMO UM AGENTE NEUROPROTECTOR

Sichuan da proibição de Xue Xue Bao Yi Xue Julho de 2011; 42 (4): 498-502.

Estudo experimental interessante demonstrando como a nimesulida pode exercer um importante efeito neuroprotetor, preservando as habilidades mnemônicas e cognitivas em ratos submetidos à lesão cerebral traumática grave.

Método de uso e dosagem

MESULID ®

100 mg de comprimidos de nimesulide;

Granulado para suspensão oral de 50 ou 100 mg de nimesulida;

Supostamente para uso retal de 200 mg de nimesulida.

A dose recomendada em adultos é de um comprimido, saqueta ou supositório, duas vezes por dia, de preferência após as refeições.

Um ajuste das dosagens normalmente usadas pode ser levado em consideração pelo médico com base no quadro clínico do paciente, na eficácia da terapia e na possível presença de doenças hepáticas e renais.

Advertências MESULID ® Nimesulide

Tendo em conta os efeitos secundários significativos normalmente associados à terapêutica com nimesulida, é aconselhável consultar o seu médico antes de tomar MESULID ®.

Em qualquer caso, a terapia com nimesulida deve ser entendida como uma terapia de curto prazo, útil para superar os sintomas da dor, evitando assim o prolongamento da droga por períodos prolongados de tempo.

Nesse caso, é útil lembrar como a incidência e a gravidade dos efeitos colaterais da terapia podem ser proporcionais à duração da terapia e às dosagens utilizadas.

Os doentes que sofrem de doenças hepáticas, renais, gastro-entéricas e cardiovasculares devem prestar particular atenção à utilização de MESULID ®, dada a sua elevada susceptibilidade ao tratamento farmacológico.

Caso ocorram efeitos indesejáveis, o doente deve contactar imediatamente o seu médico, tendo em consideração a possibilidade de suspender imediatamente a terapêutica no local.

MESULID ® em comprimidos contém lactose, pelo que a sua ingestão não é recomendada em doentes com intolerância à lactose, deficiência da enzima lactase e síndrome de mal absorção de glucose-galactose.

MESULID ® granulado para suspensão oral em vez disso contém sacarose, por isso é mal indicado em pacientes com síndromes hereditárias de intolerância à frutose, má absorção de glicose / galactose e deficiência de sacarose-isomaltase.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

O uso de MESULID ® durante a gravidez é estritamente contra-indicado devido aos numerosos estudos na literatura que demonstram o aumento do risco de malformações cardiovasculares, respiratórias e renais que afetam o feto, após a ingestão de nimesulide durante a gestação.

Aos efeitos colaterais sobre o feto são adicionados aqueles sobre a mãe, sujeitos a um risco aumentado de hemorragia e complicações graves no momento do parto.

Além disso, dada a tendência da nimesulida de se concentrar em quantidades clinicamente relevantes no leite materno, seria aconselhável estender as contra-indicações acima para a fase subsequente da amamentação.

interações

Também a nimesulida, assim como os outros ingredientes ativos pertencentes à categoria dos anti-inflamatórios, poderiam ser afetados pela ingestão simultânea de vários medicamentos, perdendo assim as atividades terapêuticas normais e o perfil de segurança relacionado.

Por este motivo, deve-se dar atenção especial ao pressuposto contextual de:

Diuréticos, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, metotrexato e ciclosporina, que podem aumentar a toxicidade renal da nimesulida;
Ácido valpróico, fenofibratos, salicilatos, tolbutamida capaz de competir com nimesulida pela ligação ao sítio ativo, reduzindo assim sua eficácia terapêutica;
Ingredientes ativos capazes de alterar a motilidade gástrica, causando variações significativas na absorção do fármaco;
Antibióticos e substratos de enzimas do citocromo, para alterações nas propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas;
AINEs e opioides, dado o aumento do efeito analgésico exercido por sua interação;
Anticoagulantes, dado o aumento do risco de hemorragia associado ao uso simultâneo de AINEs.

Contra-indicações MESULID ® Nimesulide

O uso de MESULID ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade à substância ativa ou a um dos seus excipientes, insuficiência hepática e renal, úlceras gástricas e doenças gastrointestinais e insuficiência cardíaca grave.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

Numerosos ensaios clínicos e cuidadosa monitorização pós-comercialização avaliaram a incidência de efeitos colaterais associados à terapia com nimesulida.

Embora seja menor do que outros AINEs não seletivos, o tratamento com MESULID ® tem sido associado ao aparecimento de erupções cutâneas, prurido, urticária e edema, anemia, neutrofilia, trombocitopenia, granulocitopenia, sonolência, cefaleia, insônia e vertigem, taquicardia e hipertensão, dor epigástrica, náusea, vômito, diarréia e gastralgia, hipercalemia, asma, dispneia e broncoespasmo, disúria, oligúria, hematúria isolada e função hepática anormal.

A incidência e a gravidade dos efeitos colaterais acima mencionados foram, no entanto, proporcionais à dose total administrada e à duração da terapia medicamentosa.