PALUDRINE ® - Cloridrato de proguanil

PALUDRINE ® é um medicamento à base de cloridrato de proguanilo

GRUPO TERAPÊUTICO: Antimaláricos - biguanidas

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações PALUDRINE ® - Cloridrato de proguanil

PALUDRINE ® é usado, geralmente em combinação com cloroquina, mas às vezes sozinho, para profilaxia da malária.

Mecanismo de ação PALUDRINE ® - Cloridrato de proguanil

PALUDRINE ® é um medicamento utilizado na prevenção da malária maligna causada pelo Plasmodium Falciparum.

A atividade terapêutica deve-se às características metabólicas do Proguanil, que, uma vez ingerido, é metabolizado pela enzima citocromo p450 em cicloguanil, na qual atua como substrato inibidor da enzima diidrofolato redutase, bloqueando a síntese de ácido fólico, essencial para a células em replicação ativa.

Em particular, a deficiência de ácido fólico limita significativamente a formação de esquizontes, elementos-chave do ciclo exo-eritrocitário e iniciadores da forma eritrocitária, responsáveis então pela sintomatologia clássica, e do fechamento do ciclo de vida do parasita.

A eficácia profilática do Proguanil é frequentemente comprometida pelo aparecimento simultâneo de mecanismos farmacológicos de resistência, implementados pelo Plasmodium através de mutações contínuas do gene que codifica a diidrofolato redutase.

É precisamente por essa razão que, portanto, torna-se necessário combiná-lo com outras drogas, útil para limitar a disseminação hematogênica do parasita.

Estudos realizados e eficácia clínica

A PRESCRIÇÃO DE ANTIMALARICI

J Travel Med. 2012 out; 19 (6): 357-60.

Estudo interessante que avalia as prescrições de drogas antimaláricas em um período de 4 anos. Proguanil geralmente em associação com uma droga como a atovaquona é ainda uma das drogas mais prescritas na prevenção da malária.

ESTRATÉGIAS PREVENTIVAS PARA A MALÁRIA

PLoS One. 2012; 7 (8): e42284.

Estudo importante na gestão do tratamento e prevenção da malária em territórios endémicos como o Malawi. Mais precisamente, o uso ao longo do tempo de drogas como atovaquona e proguanil reduziu a freqüência de plasmódios resistentes à cloroquina, podendo justificar a reintrodução desse princípio ativo contra o surgimento de novos mecanismos de resistência a medicamentos como o Proguanil.

TOLERABILIDADE DO PROGUANIL

Infectar o quimioter. 2013 Feb; 19 (1): 20-3.

Trabalho que demonstra como a associação entre atovaquona e proguanil é geralmente eficaz e melhor tolerada do que a mefloquina em viajantes japoneses.

Método de uso e dosagem

PALUDRINE ®

Cloridrato de proguanilo 100 mg comprimidos

O esquema profilático para malária deve ser definido pelo médico de acordo com protocolos internacionais para prevenção de doenças causadas por protozoários.

O tipo de esquema, considerando também a possível associação com outras drogas, será definido com base nas características fisiopatológicas do paciente e no grau de malária endêmica no território do hospedeiro.

Protocolos preventivos geralmente requerem tratamento farmacológico prolongado que começa alguns dias antes da partida e termina várias semanas depois de voltar para casa.

De forma a optimizar as propriedades farmacocinéticas do Proguanil, recomenda-se tomar o medicamento com o estômago cheio, com água e de preferência sempre ao mesmo tempo.

Advertências PALUDRINE ® - Cloridrato de proguanil

A terapêutica com PALUDRINE ® deve ser necessariamente precedida de uma verificação médica cuidadosa para avaliar a presença de condições incompatíveis com a terapêutica com Proguanil.

Deve ter-se especial precaução em doentes idosos ou em doentes com doenças renais hepáticas, dadas as propriedades farmacocinéticas do proguanil, que requerem um metabolismo hepático intenso e subsequente eliminação renal.

Durante o tratamento com PALUDRINE ® é essencial seguir cuidadosamente todas as indicações fornecidas pelo seu médico, lembrando que este medicamento é adequado exclusivamente para a prevenção da malária e não para o tratamento de episódios agudos.

Juntamente com a terapia farmacológica, seria apropriado aplicar regras simples de higiene para limitar o risco de perfuração do vetor da malária, evitando assim o risco de infecção a montante.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

PALUDRINE ® é geralmente contraindicado durante a gravidez e no período subsequente de amamentação devido à ausência de trabalho capaz de caracterizar completamente o perfil de segurança do medicamento para a saúde do feto e do lactente.

Qualquer uso deste medicamento, ligado a necessidades inevitáveis, deve ser constantemente supervisionado pelo seu ginecologista.

interações

A fim de maximizar a eficácia profilática do Proguangile, limitando o máximo possível a ocorrência de efeitos colaterais graves, seria aconselhável que o paciente em terapia com PALUDRINE® evitasse a suposição contextual de:

Medicamentos à base de trissilicato de magnésio, dada a reduzida absorção sistêmica do princípio ativo;
Anticoagulantes orais, para o aumento da atividade anticoagulante.

Contra-indicações PALUDRINE ® - Cloridrato de proguanil

PALUDRINE ® está contra-indicado em doentes hipersensíveis à substância activa ou a um dos seus excipientes, em vez de doentes com doença hepática e renal grave, bem como úlcera gastroduodenal.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

A administração de Proguanile pode causar o aparecimento de reações gastro-entéricas com dores de cólica, diarréia, constipação, úlceras na boca, estomatite e reações raramente mais graves devido à hipersensibilidade à droga.