Generalidades e classificação
Os relaxantes musculares - como pode ser facilmente deduzido de seu nome - são drogas usadas no ambiente clínico para promover o relaxamento muscular, tanto esquelético quanto suave.
Os relaxantes musculares estão disponíveis sob a forma de várias formulações farmacêuticas para uso oral, parenteral e até tópico.
Substancialmente, os relaxantes musculares podem ser divididos em dois grandes grupos, dependendo do mecanismo pelo qual eles exercem a ação de liberar os músculos:
- Relaxantes musculares de ação central;
- Relaxantes musculares periféricos.
Relaxantes musculares de ação central
Os relaxantes musculares de ação central realizam sua atividade atuando diretamente no nível do sistema nervoso central.
Geralmente, este tipo de relaxantes musculares é usado para o tratamento de contratura muscular e espasticidade, que pode estar associada a traumatismos, doenças da medula espinhal de várias origens e natureza, patologias cerebrais, doenças autoimunes (como, por exemplo, esclerose múltipla). distúrbios da coluna vertebral, doenças degenerativas e tumores.
Os ingredientes ativos pertencentes a esta categoria de relaxantes musculares são diferentes e possuem diferentes mecanismos de ação.
Abaixo, alguns desses medicamentos serão brevemente descritos.
eperisona
Eperisona (Expose®) é um relaxante muscular usado para combater a espasticidade muscular resultante de doenças neurológicas degenerativas, traumáticas ou neoplásicas.
A ação relaxante muscular do eixo é devida à sua capacidade de inibir a descarga espontânea dos neurônios motores gama presentes no nível da coluna vertebral.
Além disso, a eperisona também é capaz de exercer ações analgésicas e vasodilatadoras.
Os principais efeitos indesejáveis da hepisona são palpitações, tonturas, dores de cabeça, tremores, fadiga, astenia, distúrbios gastrointestinais e erupções cutâneas.
tiocolchicos�eo
O tiocolquicosido (Muscoril®, Miotens®) é um relaxante muscular de ação central que é usado principalmente no tratamento de contraturas musculares dolorosas associadas a condições agudas da coluna vertebral.
O tiocolquicoside exerce sua atividade através de um complexo mecanismo de ação, que envolve a antagonização do receptor GABA-A.
O tiocolquicosido pode causar efeitos indesejáveis no nível gastrointestinal, além de promover o aparecimento de sonolência.
baclofen
O baclofeno (Lioresal®) é um relaxante muscular usado no tratamento da hipertonia espástica associada à esclerose múltipla, doenças da medula espinhal, traumáticas, infecciosas ou degenerativas (como paralisia espinhal espinhal, mielite transversa, paraplegia traumática)., esclerose lateral amiotrica, etc.) e a patologias cerebrais, tais como encefalopatias infantis, vasculopatias cerebrais e tumores.
O baclofeno realiza sua atividade relaxante muscular exercendo ação agonista contra o receptor GABA-B, graças ao qual é possível controlar a liberação de alguns neurotransmissores excitatórios, causando uma diminuição do tônus muscular.
Os principais efeitos colaterais que podem surgir após o uso de baclofen são: sedação, sonolência, depressão respiratória, dor de cabeça, insônia, euforia, confusão, distúrbios gastrointestinais e tremores.
Zanaflex
A tizanidina (Sirdalud®) é um relaxante muscular usado tanto no tratamento de espasmos musculares dolorosos associados a distúrbios da coluna vertebral e intervenções cirúrgicas, quanto no tratamento da espasticidade muscular causada por patologias de natureza diferente.
A tizanidina é um agonista central do receptor adrenérgico α2 e, portanto, exerce sua ação relaxante muscular inibindo a liberação de norepinefrina dos interneurônios da coluna vertebral.
Os efeitos colaterais que podem ocorrer como resultado da administração de tizanidina incluem bradicardia, hipotensão, sonolência, tontura, insônia e distúrbios do sono, fadiga e fraqueza muscular.
Relaxantes Musculares Periféricos
Os relaxantes musculares de ação periférica são drogas que - como pode ser facilmente entendido - exercem sua ação no nível do sistema nervoso periférico.
Mais detalhadamente, esses ingredientes ativos exercem uma ação bloqueadora neuromuscular através da interação com os receptores nicotínicos de acetilcolina.
Geralmente, esses relaxantes musculares são usados como adjuvantes na anestesia, para facilitar procedimentos cirúrgicos, mas também para facilitar a execução de alguns tipos de testes diagnósticos invasivos.
Os relaxantes musculares de ação periférica podem, por sua vez, ser divididos em dois subgrupos:
- Relaxantes musculares periféricos despolarizantes;
- Relaxantes musculares periféricos não despolarizantes.
Relaxantes musculares periféricos despolarizantes
Este tipo de relaxantes musculares periféricos liga-se aos receptores nicotínicos presentes ao nível da placa neuromuscular, exercendo sobre eles uma ação agonista que causa uma despolarização da membrana plasmática das células nervosas. Essa despolarização leva a uma fasciculação muscular consequente. Mais tarde, a membrana celular é repolarizada, mas está em um estado de dessensibilização cuja conseqüência é precisamente o relaxamento dos músculos.
A succinilcolina pertence a esta categoria de relaxantes musculares. Esta substância activa tem uma curta duração de acção e é utilizada caso seja necessário induzir um bloqueio neuromuscular rápido por períodos relativamente curtos. De fato, a succinilcolina é freqüentemente usada para facilitar alguns tipos de exames endoscópicos.
Além disso, esta droga também pode ser usada em conjunto com drogas anestésicas durante a cirurgia e para facilitar a intubação traqueal.
Relaxantes musculares periféricos não despolarizantes
Esses relaxantes musculares não despolarizam a membrana das células nervosas, de modo que não induzem fasciculação muscular antes de produzir o efeito de relaxamento no músculo liso. De fato, essas moléculas - ao contrário dos relaxantes musculares despolarizantes - têm uma ação antagônica competitiva contra os receptores nicotínicos presentes no nível da placa neuromuscular.
Estes ingredientes ativos são usados principalmente no campo cirúrgico, a fim de obter uma liberação adequada dos músculos durante as operações.
Os ingredientes ativos do músculo pertencem a esta categoria de relaxantes musculares, como:
- Atracúrio (Acurmil®, Tracrium®), com duração de ação ligeiramente superior à da succinilcolina;
- Vecurônio (Norcuron®), no entanto, esta substância ativa tem uma duração intermediária de ação. Além disso, em comparação com outros relaxantes musculares não despolarizantes, não induz libertação de histamina e tem menos efeitos cardiovasculares;
- Rocurônio (Esmeron®), este relaxante muscular tem uma duração de ação semelhante à do vecurônio, mas, em comparação com o último, tem um início de ação mais rápido. Como o vecurônio, o rocurônio não induz uma liberação significativa de histamina.
Efeitos colaterais dos relaxantes musculares periféricos
Naturalmente, o tipo de efeitos colaterais que podem ocorrer após o uso de relaxantes musculares periféricos varia de acordo com o ingrediente ativo utilizado e dependendo da sensibilidade de cada paciente à droga em si.
No entanto, muitos desses relaxantes musculares - mas não todos - causam hipotensão, problemas cardíacos e broncoespasmo.
Além disso, como mencionado, alguns relaxantes musculares periféricos também são capazes de promover a liberação de histamina, com o conseqüente aparecimento de efeitos indesejáveis no nível da pele (prurido, urticária, pápulas, eritema), do trato respiratório (asma, broncoespasmo). e do sistema cardiovascular.
