A terazosina é um bloqueador alfa seletivo α1 usado para tratar sintomas de hiperplasia benigna da próstata.
O relaxamento dos músculos lisos da próstata e da uretra está associado a um aumento do fluxo urinário máximo e a uma redução considerável da obstrução, melhorando assim consideravelmente as condições das pessoas que sofrem de hiperplasia benigna da próstata (HBP). De fato, os sintomas da PCI são causados principalmente pela presença de hiperplasia prostática e pelo aumento do tônus da musculatura lisa da bexiga e da próstata, que, como vimos, é regulado justamente pelos receptores adrenérgicos alfa1. Terazosina também melhora os sintomas de irritação do trato urinário inferior, causada pela contração do músculo liso local.
No entanto, a terazosina também tem uma desvantagem bastante frequente, que é a diminuição da pressão arterial. Como a maioria dos pacientes com hiperplasia prostática benigna é mais velha, esse também é um dos efeitos colaterais mais comuns. A diminuição da pressão arterial pela terazosina ocorre porque também induz o relaxamento do músculo liso ao redor dos vasos maiores do sistema circulatório, causando um aumento desses vasos e, consequentemente, reduzindo a resistência periférica. Esse efeito colateral pode ser um problema em pacientes que já sofrem de hipotensão arterial, na qual a terazosina pode causar tonturas e desmaios. No caso de desmaio do paciente após a administração de terazosina, recomenda-se deitar o paciente deitado, a fim de promover a circulação sanguínea e, se necessário, procurar assistência médica. A administração de terazosina provoca uma redução na pressão arterial, clinicamente significativa, mesmo em indivíduos normotensos, que continua por 24 horas após o tempo de recrutamento; a manifestação dos sintomas depende da resposta individual do paciente e de sua pressão arterial habitual; portanto, efeitos ortostáticos indesejáveis podem ocorrer, especialmente no início do tratamento com terazosina, em muitos indivíduos.
Outro efeito curioso que se manifesta após a administração da terazosina é a diminuição da concentração sangüínea de colesterol. De facto, estudos clínicos demonstraram que a administração de doses terapêuticas de terazosina combina uma diminuição, em comparação com os valores pré-tratamento, de 2-5% da concentração total de colesterol no plasma, e uma diminuição de cerca de 3-6% no concentração de frações LDL e VLDL tomadas em conjunto.
A terazosina é rapidamente absorvida no trato gastrointestinal após a administração oral e atinge sua concentração plasmática máxima em menos de uma hora. A terazosina também apresenta uma alta afinidade pelas proteínas plasmáticas, às quais cerca de 95% do fármaco absorvido se liga. A maior parte da droga é metabolizada pelo fígado, passando por apenas uma pequena parte da primeira passagem hepática, sendo então eliminada com urina por cerca de 40% e com fezes por cerca de 60%. A meia-vida da terazosina é de aproximadamente 12 horas a partir do momento da ingestão. Estudos clínicos demonstraram que em pacientes de idade muito avançada (ou idade geriátrica) a eliminação (a velocidade de eliminação do medicamento do corpo) diminui em cerca de 30% em comparação com a norma.
Terazosin também é usado no tratamento da hipertensão arterial, para o qual o mecanismo de ação farmacológica é sempre o mesmo. De fato, o relaxamento do músculo liso que envolve as artérias e as arteríolas leva a uma diminuição da pressão arterial. A este respeito, deve no entanto ser lembrado que a terazosina tende a ter uma afinidade ligeiramente superior para os receptores adrenérgicos alfa-1 do tracto urinário, tornando-a um fármaco mais adequado no tratamento de sintomas de hiperplasia benigna da próstata.
A Terazosina foi comercializada pela primeira vez pela empresa farmacêutica Abott, nos Estados Unidos, em 1987, sob o nome registrado de Hytrin ®; hoje em dia, a terazosina pode ser encontrada no mercado como um medicamento genérico sob o nome Terazosin, ou sob outros nomes de fantasia.
Posologia e métodos de uso
Diferentes dosagens são utilizadas para os diferentes tipos de tratamento com terazosina, pois é essencial que a dose de terazosina seja ajustada de acordo com a resposta individual de cada paciente. De fato, no início de cada tratamento, tanto dos sintomas da hiperplasia benigna da próstata quanto da hipertensão arterial, recomenda-se começar com uma dose de terazosina de apenas 1 mg / dia, que deve ser administrada antes de ir para a cama. Dessa forma, as chances de efeitos colaterais, como desmaios súbitos devido à redução excessiva da pressão arterial, são bastante reduzidas.
Se a terazosina for utilizada para o tratamento da hipertensão, recomenda-se proceder aumentando a dose diária progressivamente, duplicando as doses de ingestão em intervalos semanais até que a resposta terapêutica desejada seja alcançada. Geralmente, no entanto, 2 mg / dia de terazosina é suficiente para controlar a pressão arterial. Em alguns casos, podem atingir-se até 10 mg / dia e vários estudos clínicos confirmaram que esta dose pode ser utilizada durante longos períodos de tempo como dose de manutenção. Em alguns casos, no tratamento da hipertensão arterial, a terazosina é usada em combinação com outras drogas anti-hipertensivas, como drogas diuréticas; Nestes casos, a dose de terazosina deve ser reduzida e, se necessário, o ajuste da dose deve ser repetido. A co-administração de terazosina juntamente com outros fármacos anti-hipertensivos deve ser feita com precaução, porque existe o risco de um efeito terapêutico oposto, ou seja, o aparecimento de hipotensão arterial grave.
Mesmo quando a terazosina é usada para tratar os sintomas da hiperplasia benigna da próstata, recomenda-se ajustar a dose, dobrando a dose aproximadamente em intervalos regulares, a cada semana ou a cada duas semanas até que a resposta terapêutica desejada seja alcançada. . No entanto, as doses mais utilizadas são aquelas de 5 mg / dia e 10 mg / dia, enquanto a melhora dos sintomas da hiperplasia benigna da próstata começa a ocorrer após cerca de quinze dias do início da administração da terazosina. Para evitar o aparecimento de hipotensão ortostática, recomenda-se iniciar a terapêutica com 1 mg de comprimidos de terazosina, durante uma semana, e depois continuar com os comprimidos de 2 mg nas duas semanas seguintes e mudar para comprimidos de 5 mg. de terazosina durante a semana. A melhora dos sintomas da hiperplasia prostática benigna e a resposta ao tratamento devem ser revistas a cada mês.
A utilização de terazosina em doentes com insuficiência hepática moderada ou grave requer atenção especial, porque a terazosina é quase inteiramente metabolizada pelo fígado e excretada principalmente pelo canal biliar; portanto, no caso de pacientes que sofrem de insuficiência hepática, recomenda-se um ajuste muito cuidadoso da dose terapêutica.
No início do tratamento com terazosina, é importante que a primeira dose seja administrada ao doente antes de deitar, para ajudar o organismo a habituar-se à queda de pressão e a evitar o aparecimento de tonturas e síncope súbita. As outras doses do tratamento também podem ser administradas pela manhã, ou em outras horas do dia, desde que haja uma regularidade diária, que se seguirá durante a duração do tratamento.
A administração de terazosina não deve ser interrompida sem primeiro consultar o seu médico, especialmente se usado para tratar a hipertensão arterial; Se o tratamento for interrompido por engano, recomenda-se reiniciar a administração de terazosina na dose de 1 mg, a tomar antes de deitar.
Terazosina: contra-indicações e efeitos colaterais »
