cetoprofeno

generalidade

O cetoprofeno é um antiinflamatório não esteroidal (AINE) com atividade analgésica, antiinflamatória e antipirética.

Cetoprofeno - Estrutura Química

É uma droga disponível em muitas formulações farmacêuticas adequadas para diferentes vias de administração (oral, tópica, retal e parenteral).

Do ponto de vista químico, o cetoprofeno é um derivado do ácido 2- (para-amino-fenil) propiônico.

Exemplos de especialidades medicinais contendo cetoprofeno

• Arthrosylene ®
• Fastum gel ®
• Flexen "Retard" ®
• Ketodol ®
• Oki ®
• Orudis ®

indicações

Para o que você usa

O uso de cetoprofeno é indicado para o tratamento sintomático de:

• Estados inflamatórios e dolorosos causados ​​por trauma;
• Dor e inflamação da natureza reumática;
• neuralgia;
• Dores menstruais;
• Dor de cabeça;
• Artrite reumatóide;
• Espondilite anquilosante;
• Artrite dolorosa;
• Reumatismo extra-articular;
• osteoartrite;
• Tendinite e tenossinovite;
• Capsulite e bursite;
• Dor lombar e ciática;
• Gota aguda;
• Dor pós-operatória;
• Dor neoplásica.

avisos

O cetoprofeno pode causar perfuração, ulceração e sangramento gastrointestinal. Portanto, se algum sintoma gastrointestinal aparecer, você deve informar seu médico imediatamente. É importante sublinhar que o cetoprofeno é capaz de induzir uma maior toxicidade gastrointestinal em comparação com outros AINEs.

Em pacientes nos quais há um risco maior de dano gastrointestinal, a terapia concomitante com drogas gastroprotetoras pode ser avaliada.

Se algum tipo de reação alérgica ocorrer durante o tratamento com cetoprofeno, o tratamento com o medicamento deve ser imediatamente descontinuado e o médico deve ser contatado imediatamente.

Além disso, antes de iniciar o tratamento com cetoprofeno, deve informar o seu médico se se encontrar numa das seguintes condições:

• Se você está sofrendo de doença cardíaca;
• Se você está sofrendo de colite ulcerativa ou doença de Crohn;
• Se você tem uma história (até mesmo história familiar) de hipertensão e / ou insuficiência cardíaca congestiva;
• Se você tem doença hepática ou cirrose hepática;
• Se você está sofrendo de nefrose;
• Se você está sofrendo de asma associada a rinite crônica, sinusite crônica e / ou polipose nasal.

Finalmente, o cetoprofeno pode causar efeitos colaterais que podem prejudicar a capacidade de dirigir e / ou usar máquinas, portanto, deve-se ter cautela.

interações

A administração concomitante de cetoprofeno e os seguintes medicamentos não é recomendada devido aos efeitos secundários perigosos que podem ocorrer;

• Outros AINEs ;
• Anticoagulantes orais (tais como varfarina e heparina);
• Agentes antiplaquetários plaquetários (como, por exemplo, clopidogrel e ticlopidina);
• Lítio (um medicamento usado para tratar o transtorno bipolar);
• Metotrexato (um anticancerígeno).

A administração concomitante de cetoprofeno e os seguintes medicamentos, por outro lado, devem ser realizados com muita cautela:

• Medicamentos anti- hipertensivos ;
• Corticosteróides ;
• Pentoxifilina (um antitrombótico);
• Drogas trombolíticas ;
• Probenecide (um medicamento anti-drogas);
• ISRS (inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressivos);
• Fenitoína (um antiepiléptico);
• Sulfonamidas (drogas antibiicas);
• Ciclosporina e tacrolimus (drogas imunossupressoras);
• Zidovudina (usada para tratar o HIV);
• Sulfaniluree (drogas usadas contra o diabetes).

Em qualquer caso, no entanto, é aconselhável informar o seu médico se estiver a tomar - ou se tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos sujeitos a receita médica e produtos fitoterápicos e homeopáticos.

Efeitos colaterais

O cetoprofeno pode causar diferentes tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. O tipo de efeitos adversos e a intensidade com que ocorrem dependem da sensibilidade que cada indivíduo tem em relação ao medicamento.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com cetoprofeno.

Distúrbios do sangue e do sistema linfático

A terapia com cetoprofeno pode promover o aparecimento de:

• Anemia hemorrágica;
• Leucopenia, ou seja, a diminuição do número de leucócitos na corrente sanguínea;
• Plateletenia, isto é, a diminuição do número de plaquetas no sangue;
• Agranulocitose, ou seja, a diminuição do número de granulócitos na corrente sanguínea.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com cetoprofeno pode levar a:

• náuseas;
• vômitos;
• dispepsia;
• Dor abdominal;
• Diarréia ou constipação;
• flatulência;
• gastrite;
• melena;
• hematêmese;
• Úlcera péptica;
• Perfuração gastrintestinal e hemorragia;
• Exacerbação de colite e doença de Crohn em pacientes afetados.

Doenças cardiovasculares

O tratamento com cetoprofeno pode causar insuficiência cardíaca, hipertensão e vasodilatação.

Doenças dos rins e trato urinário

O tratamento com cetoprofeno pode causar:

• Insuficiência renal aguda;
• Alterações nos testes de função renal;
• Nefrite tubulo-intersticial;
• Síndrome nefrítica.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

A terapia com cetoprofeno pode causar:

• Erupção cutânea;
• coceira;
• Reações de fotossensibilidade;
• urticária;
• alopecia;
• rash;
• Síndrome de Stevens-Johnson;
• Necrólise epidérmica tóxica.

Distúrbios do sistema nervoso

O tratamento com cetoprofeno pode promover o aparecimento de:

• Dor de cabeça;
• tonturas;
• parestesia;
• sonolência;
• Alteração do sentido do paladar;
• Convulsões.

Distúrbios hepatobiliares

A terapia com cetoprofeno pode causar um aumento nos níveis sanguíneos de enzimas hepáticas e pode promover o aparecimento de hepatite e icterícia.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com cetoprofeno são:

• Reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis;
• angioedema;
• edema;
• zumbido;
• Visão turva;
• Úlceras da cavidade oral;
• Aumento do peso corporal;
• Alterações de humor;
• asma;
• broncoespasmo;
• Rinite.

overdose

Os sintomas que podem ocorrer em caso de sobredosagem com cetoprofeno são:

• Náusea e vômito;
• diarréia;
• Dor de cabeça;
• tonturas;
• sonolência;
• Dor abdominal.

Hipotensão, depressão respiratória e sangramento gastrointestinal também foram relatados em intoxicações muito graves.

Não existe um antídoto específico contra a sobredosagem com cetoprofeno, pelo que o tratamento é apenas sintomático e de suporte.

Em qualquer caso, se você suspeitar que tomou muita medicação, entre em contato com seu médico imediatamente ou entre em contato com o hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

O cetoprofeno é um antiinflamatório não esteroidal e - como tal - realiza sua ação antiinflamatória e analgésica inibindo a ciclooxigenase (ou COX).

A ciclo-oxigenase é uma enzima conhecida por três diferentes isoformas: COX-1, COX-2 e COX-3.

A COX-1 é uma isoforma constitutiva, normalmente presente nas células e envolvida nos mecanismos de homeostase celular.

A COX-2, por outro lado, é uma isoforma indutível que é produzida pelas células inflamatórias (as citocinas inflamatórias) ativadas.

A tarefa dessas enzimas é converter o ácido araquidônico presente em nosso organismo em prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos.

As prostaglandinas - e em particular as prostaglandinas G2 e H2 (respectivamente, PGG2 e PGH2) - estão envolvidas nos processos inflamatórios e medeiam as respostas à dor. Enquanto as prostaglandinas E (PGE) induzem o aumento da temperatura corporal, elas induzem febre.

Portanto, com a inibição da atividade da COX-2, o cetoprofeno previne a síntese de prostaglandinas responsáveis ​​pela inflamação e dor.

No entanto, o cetoprofeno não é seletivo em relação à COX-2, portanto, também é capaz de inibir a COX-1. Esta última inibição é responsável por alguns dos efeitos colaterais típicos de todos os AINEs não seletivos (como os efeitos colaterais gastrointestinais).

Além disso, o cetoprofeno também exerce uma ação antagônica contra a bradicinina, um neurotransmissor liberado durante os processos inflamatórios responsáveis ​​pela ativação dos receptores periféricos da dor.

Finalmente, o cetoprofeno também é capaz de inibir a síntese de leucotrienos (moléculas envolvidas em processos inflamatórios) e reduzir a migração de leucócitos para as articulações inflamadas.

Instruções de uso - Posologia

Como mencionado, o cetoprofeno está disponível em diferentes formulações farmacêuticas adequadas para diferentes vias de administração. Mais precisamente, o medicamento está disponível para:

• Administração oral sob a forma de comprimidos, cápsulas, cápsulas moles, pó ou grânulos para solução oral, gotas orais e grânulos efervescentes.
• Administração tópica sob a forma de espuma cutânea, creme, spray para a pele, gel, solução de pele e gesso medicado (estas formulações devem ser aplicadas apenas na pele) e sob a forma de spray para mucosa oral e enxaguatório bucal (para ser usado apenas na mucosa oral).
• Administração retal na forma de supositórios.
• Administração intravenosa ou intramuscular na forma de solução injetável ou pó e solvente para solução injetável que deve ser misturada imediatamente antes do uso da droga.

Para evitar a ocorrência de efeitos colaterais perigosos, durante o tratamento com cetoprofeno, é essencial seguir escrupulosamente as instruções fornecidas pelo médico, tanto no que diz respeito à quantidade de droga a ser utilizada, tanto no que diz respeito à freqüência de doses e a duração da droga. mesmo tratamento.

Abaixo estão algumas indicações sobre as doses de cetoprofeno usadas rotineiramente na terapia. Contudo, para descobrir a posologia exacta de cada formulação farmacêutica, consulte as bulas dos medicamentos individuais.

Administração oral

Quando o cetoprofeno é administrado por via oral, a dose geralmente utilizada em adultos varia de 25 a 200 mg de medicamento, dependendo da gravidade da dor e da inflamação.

A frequência de administração depende da quantidade de fármaco tomada, uma vez que, em nenhuma circunstância, a dose máxima diária de 200 mg de cetoprofeno deve ser excedida.

Administração tópica

Ao usar cetoprofeno para uso da pele na forma de creme, gel, spray, solução ou espuma de pele, geralmente, recomenda-se realizar 1-3 aplicações por dia, conforme prescrito por um médico.

No entanto, quando o cetoprofeno é usado na forma de um emplastro medicamentoso, é aconselhável aplicar apenas um adesivo de cada vez, a menos que prescrito de outra forma pelo médico.

É muito importante lembrar que ao usar o cetoprofeno para uso cutâneo, a parte tratada não deve ser exposta à luz solar e raios UV, seja durante o tratamento ou por um período de pelo menos duas semanas após o término do tratamento. Isto é devido a reações de fotossensibilidade que podem ocorrer.

Quando se utiliza um spray de mucosa oral à base de cetoprofeno, a dose recomendada é de 1-2 pulverizações até três vezes por dia.

Quando se usa o colutório à base de cetoprofeno, no entanto, recomenda-se enxaguar duas vezes ao dia.

Administração retal

Quando o cetoprofeno é utilizado como supositórios, a dose diária recomendada varia entre 100 e 200 mg de substância ativa por dia.

Também neste caso - como na administração oral - a dose máxima de 200 mg de cetoprofeno nunca deve ser excedida por dia.

Administração parenteral

Quando se utiliza a solução injectável à base de cetoprofeno, a dose habitual do medicamento é de 100-200 mg por dia, para administração por via intravenosa ou intramuscular.

Gravidez e aleitamento

Geralmente, não é recomendado o uso de cetoprofeno durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, no entanto, se o médico considerar absolutamente necessário, ele ainda pode decidir prescrevê-lo.

O uso da droga no terceiro trimestre da gravidez, entretanto, é contraindicado devido ao dano que o cetoprofeno pode causar ao feto (toxicidade cardiopulmonar, disfunção renal e tempo prolongado de sangramento após o nascimento) e à mãe (prolongamento do tempo). sangramento e inibição das contrações uterinas, com consequente atraso ou prolongamento do trabalho de parto).

O uso de cetoprofeno também é contraindicado em mães que estão amamentando.

Além disso, a droga afeta negativamente a fertilidade feminina, portanto, não deve ser tomada por mulheres que pretendem engravidar.

Contra-indicações

O uso de cetoprofeno é contraindicado nos seguintes casos:

• Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao mesmo cetoprofeno;
• Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs;
• Em pacientes com úlcera péptica;
• Em pacientes que sofreram hemorragia, ulceração ou perfuração gastrointestinal ou que sofreram de dispepsia crônica;
• Em pacientes com gastrite;
• Em pacientes com insuficiência cardíaca grave;
• Em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal;
• Em pacientes com distúrbios graves de coagulação;
• Em pacientes com leucopenia preexistente e / ou trombocitopenia;
• Em doentes que sofreram recentemente de proctite ou em doentes que sofram de perturbações da hemorróida;
• No último trimestre da gravidez;
• Durante a lactação.