voriconazol

O voriconazol é um agente antimicótico (ou antifúngico) do tipo azol.

Voriconazol - Estrutura Química

O voriconazol é um análogo do fluconazol (outro fármaco antifúngico), mas - em comparação com o último - tem um espectro mais amplo de ação.

indicações

Para o que você usa

O uso de voriconazol é indicado para o tratamento de:

Aspergilose invasiva;
Candidaemia em pacientes não-neutropênicos;
Infecções graves e invasivas causadas por fungos resistentes ao fluconazol do gênero Candida ;
Infecções graves causadas por fungos dos gêneros Scedosporium e Fusarium .

avisos

Antes de tomar voriconazol, você deve informar o seu médico se você estiver em uma das seguintes condições:

Se reações alérgicas ocorreram no passado após o uso de outros azóis;
Se você sofre de doença hepática;
Se você sofre de doença cardíaca, como arritmias e prolongamento do intervalo QT (o intervalo de tempo necessário para o miocárdio ventricular despolarizar e repolarizar).

A terapia com voriconazol pode causar reações de fotossensibilização, portanto, a exposição direta à luz solar e aos raios UV deve ser evitada.

Além disso, com o uso prolongado de voriconazol, há um risco aumentado de desenvolver carcinoma cutâneo.

interações

A co-administração de voriconazol e os seguintes medicamentos devem ser evitados devido aos possíveis efeitos colaterais que podem ocorrer:

Terfenadina e astemizole, medicamentos anti-histamicos;
Cisaprida, um medicamento capaz de aumentar a motilidade gastrointestinal;
Pimozide, um antipsicótico;
Quinidina, um antiarrítmico;
Rifampicina e rifabutina, drogas antibiicas;
Efavirenz e ritonavir, antivirais utilizados no tratamento do VIH;
Carbamazepina, fenitoína e fenobarbital, drogas utilizadas no tratamento da epilepsia;
Alcalóides da cravagem do centeio (como a ergotamina e a di-hidroergotamina), medicamentos utilizados no tratamento da enxaqueca;
Sirolimus, um medicamento imunossupressor;
Erva de São João (ou Hypericum), uma planta medicinal com propriedades antidepressivas.

Além disso, deve informar o seu médico se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos porque - se necessitar de iniciar terapêutica concomitante com voriconazol - poderá ter de ajustar as doses usuais de medicação:

Varfarina e outros anticoagulantes;
Ciclosporina, tacrolimus e outros medicamentos imunossupressores;
Agentes hipoglicemiantes orais ;
Estatinas, usadas contra colesterol alto;
Benzodiazepinas ;
Omeprazol ;
Vincristina e vimblastina, drogas anticâncer;
Indinavir e outras drogas usadas para tratar o HIV;
Metadona ;
Fentanil e outros analgicos opides;
Ibuprofeno, diclofenaco e outros AINEs;
Fluconazol, outro antifúngico.

Em qualquer caso, no entanto, é aconselhável informar o seu médico se estiver a tomar - ou tiver tomado recentemente - medicamentos de qualquer tipo, incluindo medicamentos sujeitos a receita médica e produtos à base de plantas e / ou homeopáticos.

Efeitos colaterais

O voriconazol pode causar vários efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isso depende da sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação ao medicamento. Portanto, não é certo que os efeitos indesejáveis ocorram todos e com a mesma intensidade em cada pessoa.

Abaixo estão alguns dos efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com voriconazol.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

O tratamento com voriconazol pode causar:

Erupções cutâneas;
coceira;
Perda de cabelo;
Lus eritematoso sistico;
Câncer de pele.

Distúrbios hepatobiliares

A terapia com voriconazol pode causar aumento do fígado e promover o aparecimento de insuficiência hepática, icterícia e pedras na vesícula biliar.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com voriconazol pode causar:

pancreatite;
Inflamação do duodeno;
Inflamação do peritônio;
náuseas;
vômitos;
diarréia;
Dor de estômago;
prisão de ventre;
Indigestão.

Distúrbios do sistema nervoso central

A terapia com voriconazol pode causar:

sonolência;
tonturas;
tremores;
Alfinetes e agulhas;
Movimentos musculares involuntários;
convulsões;
Sintomas parecidos com Parkinson;
Problemas de coordenação e equilíbrio;
Alterações do sentido do paladar;
Redução da sensibilidade ao toque;
Edema cerebral.

Transtornos psiquiátricos

O tratamento com voriconazol pode levar ao aparecimento de:

confusão;
agitação;
ansiedade;
depressão;
alucinações;
Distúrbios do sono

Doenças cardiovasculares

Durante o tratamento com voriconazol pode ocorrer:

arritmias;
hipotensão;
Inflamação de uma veia;
Formações de coágulos no sangue;
Desmaio.

Alterações do sangue e sistema linfático

O tratamento com voriconazol pode levar a:

Diminuição do número de glóbulos vermelhos no sangue;
Redução do número de certos tipos de glóbulos brancos na corrente sanguínea;
Diminuição do número de plaquetas no sangue.

Metabolismo e distúrbios nutricionais

A terapia com voriconazol pode causar uma redução nos níveis de açúcar no sangue, sódio e potássio. Além disso, a droga pode causar um aumento nos níveis sanguíneos de colesterol e uréia.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos secundários que podem ocorrer durante o tratamento com voriconazol são:

Reações alérgicas, mesmo graves, em indivíduos sensíveis;
Sintomas semelhantes aos da gripe;
Distúrbios da visão e audição;
Dificuldade para respirar;
Redução da atividade das glândulas supra-renais;
Aumento ou diminuição da atividade da tireoide;
Ampliação das glândulas linfáticas;
Inflamação dos rins e proteinúria;
Inflamação dos tecidos que circundam os ossos;
Inflamação das articulações.

overdose

Se suspeitar que tomou muito voriconazol, deve informar imediatamente o seu médico ou contactar o hospital mais próximo.

Mecanismo de ação

O voriconazol exerce sua ação fungicida ao interferir na síntese do ergosterol.

O ergosterol é um esterol contido na membrana plasmática das células fúngicas.

O voriconazol inibe uma das principais enzimas da síntese do ergosterol supramencionado: 14α-desmetilase.

Ao inibir a 14a-desmetilase, os precursores do ergosterol começam a acumular-se no interior da célula fúngica. Quando atingem concentrações celulares muito altas, esses precursores tornam-se tóxicos para a mesma célula e, além disso, causam alterações na permeabilidade da membrana celular e alterações no funcionamento das proteínas nela contidas. A célula fúngica é condenada, portanto, a morte certa.

Instruções de uso - Posologia

O voriconazol está disponível para administração oral na forma de comprimidos e pó para suspensão oral e para administração intravenosa como um pó para solução para perfusão intravenosa.

Abaixo estão algumas indicações sobre as doses de voriconazol geralmente usadas em terapia.

Em qualquer caso - se for necessário - o médico pode decidir variar a quantidade de fármaco a administrar e a duração do tratamento.

Administração oral

Nos adultos e nos idosos, a dose geralmente utilizada de voriconazol é de 100-400 mg duas vezes por dia. A quantidade de medicação a ser tomada depende do peso corporal do paciente.

Em crianças de 2 a 12 anos e adolescentes entre 12 e 14 anos de idade com peso corporal inferior a 50 kg, a dose usual do medicamento é de 9 mg / kg de peso corporal, a ser tomada duas vezes ao dia.

Em adolescentes de 12 a 14 anos de idade com peso corporal acima de 50 kg e em adolescentes com mais de 14 anos de idade, a dose de voriconazol geralmente administrada é de 200-400 mg, a ser tomada duas vezes ao dia.

Administração intravenosa

Em adultos, a dose de voriconazol administrada por via intravenosa é de 4-6 mg / kg de peso corporal duas vezes por dia.

Em crianças, a dose habitual de voriconazol varia de 4 a 9 mg / kg de peso corporal, a tomar duas vezes por dia. A quantidade de voriconazol a ser administrada varia dependendo da idade e do peso da criança.

Gravidez e aleitamento

O voriconazol não deve ser utilizado em mulheres grávidas e mães que estejam a amamentar, a menos que o médico considere essencial.

Além disso, as mulheres em idade fértil devem tomar medidas contraceptivas adequadas ao longo da duração do tratamento com voriconazol, a fim de evitar a ocorrência de possíveis gravidezes.