ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisterona

ACTIVELLE ® é um medicamento à base de hemidrato de estradiol + acetato de noretisterona

GRUPO TERAPÊUTICO: Hormônios sexuais femininos - Progestina e estrogênio, combinação bifásica

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisterona

ACTIVELLE ® é comumente usado no tratamento farmacológico de sintomas da menopausa em mulheres pós-climatéricas.

A presença de estrogênios e progestogênios também ajuda a prevenir o estabelecimento de condições patológicas crônicas, como a osteoporose, sendo, portanto, usada na prevenção da osteoporose em mulheres pós-menopausadas com alto risco de fraturas patológicas.

Mecanismo de ação ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisterona

Atualmente, a terapia de reposição hormonal utiliza progestágenos úteis na melhora da sintomatologia pós-climatérica, ao mesmo tempo em que protege o estado de saúde do paciente.

Na verdade, a menopausa é inevitavelmente acompanhada por um declínio progressivo da função ovariana que resulta na redução da produção de estrogênio devido a vários distúrbios vasomotores, como ondas de calor e distúrbios neurológicos, como insônia, alterações de humor e depressão.

A administração exógena de estrogênio permite controlar os sintomas acima, melhorando a qualidade de vida das mulheres na pós-menopausa, compensando assim a queda fisiológica desses hormônios.

Entretanto, apesar da importante e inevitável atividade terapêutica, os estrogênios em geral e o estradiol em primis apresentam intensa atividade indutora de células endometriais responsáveis pela hiperplasia e em alguns casos de carcinomas.

Este importante risco é felizmente controlado pelo uso concomitante de progestinas sintéticas, como a noretisterona, que além de tamponar a atividade proliferativa das células endometriais, contribuem para o controle da sintomatologia climatérica e a prevenção da osteoporose.

Estudos realizados e eficácia clínica

1. RISCOS ATIVOS E VASCULARES

Estudo de médio prazo demonstrando que tomar ACTIVELLE ® não afeta significativamente o risco cardiovascular e cerebrovascular, bem como outros progestagênios como ANGELIQ.

2. EFICÁCIA CLÍNICA ATIVIDADE

Trabalho que descreve como a administração de ACTIVELLE é eficaz na redução dos sintomas vasomotores da menopausa em apenas 3 meses de tratamento, garantindo a obtenção de níveis séricos normais de estradiol.

3. ATIVIDADE E DENSIDADE MAMOGRÁFICA

A ingestão de progestogênios de baixa dose, independentemente do esquema de dosagem usado (contínuo ou cíclico), não parece determinar nenhum tipo de aumento na densidade mamográfica. Esse parâmetro é importante para reduzir o risco de desenvolver doenças neoplásicas.

Método de uso e dosagem

ACTIVELLE ®

Comprimidos revestidos com 1 mg de hemi-hidrato de estradiol e 0, 5 mg de acetato de noretisterona:

As propriedades farmacocinéticas do estradiol e da noretisterona permitem a correta implementação da terapia de reposição hormonal tomando-se um comprimido por dia, todos os dias ao mesmo tempo.

Neste caso, os períodos de suspensão não devem ser esperados, pois é uma terapia de combinação contínua.

Advertências ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisterona

A ingestão de ACTIVELLE ® deve necessariamente ser precedida por um exame médico cuidadoso para verificar a adequação e a possível presença de leiomiomas (miomas uterinos) ou endometriose, anamnese de distúrbios tromboembólicos, fatores de risco para tumores dependentes de estrogênio., por exemplo predisposição hereditária (parentes de primeiro grau com câncer de mama), hipertensão, doença hepática, diabetes mellitus com ou sem comprometimento vascular, colelitíase, enxaqueca ou cefaleia (grau grave), lúpus eritematoso sistêmico, história de hiperplasia endometrial, epilepsia e osteosclerose, Fatores de risco potenciais que aumentam o risco de ocorrência de efeitos colaterais graves associados à terapia com progestogênio estrogênico, tais como eventos tromboembólicos e neoplásicos.

Nesses casos, é importante que o médico avalie cuidadosamente a relação custo / benefício, monitorando a saúde do paciente por meio de verificações periódicas.

ACTIVELLE ® contém lactose para que sua ingestão, em pacientes com deficiência de enzima lactase, baixa captação de glicose / galactose ou intolerância à lactose, possa estar associada a distúrbios gastrintestinais graves.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

A ausência de ensaios clínicos capazes de caracterizar o perfil de segurança do ACTIVELLE ® quando tomado durante a gestação, e a presença de estudos experimentais capazes de demonstrar a toxicidade de altas doses estrogênicas na saúde do feto, também estendem as contraindicações para a gravidez.

Além disso, dada a capacidade do estradiol e da noretisterona de permear o filtro mamário e se concentrar no leite materno, ele também amplia a contra-indicação anteriormente mencionada ao período subsequente de amamentação.

interações

O uso concomitante de ingredientes ativos que induzem enzimas do citocromo, como primidona, fenitoína, barbitúricos, carbamazepina (usada para tratar a epilepsia), rifampicina (usada para tratar a tuberculose), ampicilina, tetraciclinas, griseofulvina (antibióticos usados para tratar doenças infecciosas), ritonavir, modafinil e, por vezes, erva de São João (Hypericum perforatum), podem aumentar a depuração de estradiol e noretisterona contidos em ACTIVELLE ®, reduzindo os seus efeitos terapêuticos.

Também é útil lembrar como o uso de hormônios sexuais pode causar alterações em alguns valores laboratoriais relacionados às funções tireoidiana, hepática, renal e adrenal.

Contra-indicações ACTIVELLE ® - Estradiol + Noretisterona

ACTIVELLE ® está contra-indicado em caso de hipersensibilidade à substância activa ou a um dos seus excipientes, em caso de hemorragias vaginais de origem desconhecida, cancro da mama ou tumores dependentes de estrogénio-progestina, disfunção hepática e renal, processos tromboembólicos em curso ou anteriores

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

A ingestão de ACTIVELLE ®, bem como de outros progestogênios usados na terapia de reposição hormonal, está associada a inúmeros efeitos colaterais de várias entidades clínicas.

Nervosismo e alterações de humor, enxaqueca, palpitações, dor abdominal, náuseas, sangramento ocasional, edema e ganho de peso são as reações adversas mais comuns, mas clinicamente controláveis e facilmente revertidas com a descontinuação da terapia.

Pelo contrário, o aumento da incidência de episódios de colecistite litíase e pancreatite, eventos embólicos do trombo e doenças neoplásicas, é atualmente o principal problema relacionado à ingestão de progestágenos por períodos prolongados de tempo e em categorias particulares de pacientes de risco.