Rifampicina

A rifampicina é um antibiótico pertencente à classe das rifamicinas. É um composto semi-sintético que deriva da rifamicina B, produzida pela Nocardia Mediterrânea .

Rifampicina - Estrutura Química

A rifampicina possui uma ação bactericida (isto é, é capaz de matar bactérias) e é comercializada na forma de formulações farmacêuticas adequadas para administração oral e parenteral.

indicações

Para o que você usa

A rifampicina em monoterapia é utilizada para a profilaxia de infecções causadas por Neisseria meningitidis e Haemophilus influenzae .

Em combinação com outros antibióticos, entretanto, a rifampicina é usada no tratamento de:

tuberculose;
lepra;
endocardite;
osteomielite;
Legionelose grave;
Brucelose aguda;
Infecções complicadas do trato urinário.

avisos

Antes de iniciar o tratamento com rifampicina, os doentes adultos devem ser monitorizados quanto a contagens sanguíneas e controlos para determinar os níveis sanguíneos de bilirrubina, enzimas hepáticas e creatinina.

A rifampicina tem uma capacidade de indução enzimática e, portanto, pode causar um aumento no metabolismo de muitos substratos endógenos, incluindo a vitamina D e hormônios produzidos pela tireóide e pela glândula adrenal.

A rifampicina pode causar um agravamento da porfiria em pacientes afetados.

A rifampicina pode dar uma cor vermelha à urina, suor, lágrimas e expectoração. Além disso, foi relatado que lentes de contato gelatinosas usadas por pacientes com rifampicina assumiram uma cor vermelha permanente.

O cuidado deve ser usado na administração de rifampicina na primeira infância e em pacientes idosos com má nutrição, especialmente quando o antibiótico é usado em combinação com isoniazida para o tratamento da tuberculose.

A administração de rifampicina em doentes com função renal comprometida só deve ser realizada se for realmente necessário e sob rigorosa supervisão médica. A função hepática desses pacientes deve ser constantemente monitorada. Caso surjam sintomas de toxicidade hepática, o tratamento com rifampicina deve ser descontinuado.

A rifampicina pode diminuir a eficácia dos contraceptivos orais, portanto, métodos anticoncepcionais não hormonais devem ser usados durante toda a duração da antibioticoterapia.

interações

A rifampicina é um indutor das enzimas hepáticas do citocromo P450, portanto, pode promover a eliminação e, consequentemente, reduzir a eficácia de drogas metabolizadas pelo mesmo citocromo P450. Entre essas drogas, mencionamos:

Anticonvulsivos ;
Antiarrítmicos ;
Algumas drogas anticâncer ;
Antipsicóticos ;
Antidepressivos tricíclicos ;
Anticoagulantes orais ;
Barbituratos e benzodiazepinas ;
Cloranfenicol (um antibiótico);
Fluoroquinolonas (drogas antibacterianas);
Contraceptivos orais ;
Corticosteróides ;
Analgésicos opióides ;
Antieméticos (antivomito);
Levotiroxina ;
Teofilina .

A administração concomitante de rifampicina e saquinavir e ritonavir (medicamentos antivirais utilizados no tratamento da SIDA) pode aumentar o risco de toxicidade para o fígado. Portanto, essa associação deve ser evitada.

O risco de hepatotoxicidade também aumenta com a administração concomitante de rifampicina e halotano (um anestésico geral) ou isoniazida (usado no tratamento da malária). Portanto, o uso simultâneo de rifampicina e halotano deve ser evitado, enquanto os pacientes com rifampicina e isoniazida devem ser cuidadosamente monitorados.

A co-administração de atovaquona (um fármaco utilizado no tratamento da malária) e de rifampicina resulta na diminuição das concentrações plasmáticas de atovaquona e um aumento na concentração plasmática de rifampicina.

O uso simultâneo de cetoconazol (um antifúngico) e rifampicina causa uma diminuição na concentração sanguínea de ambos os fármacos.

A rifampicina aumenta as concentrações plasmáticas do metabolito activo do enalapril (um inibidor da ECA) quando co-administrado em conjunto. Portanto, um ajuste da dose de enalapril administrada pode ser necessário.

Drogas antiácidas podem reduzir a absorção de rifampicina.

Em qualquer caso, é sempre bom informar o seu médico se estiver a tomar - ou se tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos sujeitos a receita médica e produtos à base de plantas e / ou homeopáticos.

Efeitos colaterais

A rifampicina pode causar vários efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes a experimentem. Isso ocorre porque cada pessoa tem sua própria sensibilidade à droga. Portanto, não é certo que os efeitos indesejáveis ocorram todos e com a mesma intensidade em cada paciente.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia baseada em rifampicina.

Distúrbios hepatobiliares

O tratamento com rifampicina pode induzir hepatotoxicidade e levar ao aparecimento de hepatite.

Distúrbios gastrointestinais

A terapia com rifampicina pode causar:

Náusea e vômito;
diarréia;
Desconforto abdominal;
Colite pseudomembranosa.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Durante o tratamento com rifampicina, podem ocorrer reações cutâneas, como vermelhidão, comichão e erupção cutânea ligeira.

Mais raramente, podem ocorrer reações mais graves, como reação de penfigoide, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.

Alterações do sangue e sistema linfático

Durante a terapêutica com rifampicina, os casos de:

Plaquetenia (isto é, a diminuição do número de plaquetas na corrente sanguínea) acompanhada ou não de púrpura;
Leucopenia, isto é, a diminuição dos níveis sanguíneos de leucócitos;
Eosinofilia, isto é, o aumento do número de eosinófilos na corrente sanguínea;
Anemia hemolítica aguda.

Além disso, apesar de raros, foram notificados casos de agranulocitose, ou seja, uma diminuição grave do número de granulócitos na corrente sanguínea.

Doenças dos rins e trato urinário

O tratamento com rifampicina pode resultar em insuficiência adrenal em pacientes com comprometimento prévio da função adrenal e insuficiência renal aguda causada por nefrite intersticial aguda ou necrose tubular aguda.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com rifampicina são:

edema;
Fraqueza muscular;
miopatia;
febre;
calafrios;
Dor de cabeça;
tonturas;
Dor óssea;
dispnéia;
pieira;
Redução de pressão arterial e choque;
Anafilaxia.

overdose

Os sintomas que podem ocorrer quando se toma doses excessivas de rifampicina são:

Náuseas e vômitos, mesmo sérios;
Dor abdominal;
dor de cabeça;
coceira;
letargia;
Aumentos transitórios nos níveis sanguíneos de bilirrubina e enzimas hepáticas;
Coloração marrom-avermelhada da pele, urina, fezes, suor e lágrimas, cuja intensidade varia de acordo com a quantidade de droga ingerida;
Edema facial e periorbital;
hipotensão;
Arritmias ventriculares;
Taquicardia sinusal;
Parada cardíaca;
convulsões;
Perda de consciência.

A terapia de dose excessiva de rifampicina deve ser de suporte e os sintomas devem ser tratados à medida que ocorrem.

A lavagem gástrica e o carvão ativado podem ser úteis para eliminar o excesso de antibiótico do trato gastrointestinal.

Em alguns pacientes, a hemodiálise também pode ser útil.

Mecanismo de ação

A rifampicina exerce sua ação antibacteriana, impedindo a transcrição do DNA. Mais precisamente, a rifampicina inibe a RNA polimerase dependente de DNA bacteriana. Esta enzima é capaz de transcrever a informação genética contida no DNA em uma molécula de RNA complementar.

Ao impedir que a célula bacteriana acesse sua informação genética, é possível interromper as várias atividades celulares que eventualmente levam à morte da própria célula.

Instruções de uso - Posologia

A rifampicina está disponível para administração intravenosa na forma de pó e solvente para infusão e para administração oral na forma de cápsulas, comprimidos e xarope.

Durante a terapia com rifampicina, é necessário seguir as instruções dadas pelo médico, tanto em relação à quantidade de droga a ser tomada quanto à duração do tratamento.

Administração oral

Para promover a absorção da rifampicina, é aconselhável tomar o medicamento com o estômago vazio e longe das refeições.

Para o tratamento da tuberculose em doentes adultos com peso corporal superior a 50 kg, a dose habitual de rifampicina é de 600 mg por dia. Para pacientes com peso inferior a 50 kg, por outro lado, a dose usual de medicação é de 450 mg por dia.

Durante o tratamento da tuberculose, a rifampicina é sempre administrada em combinação com outros antibióticos.

Para o tratamento de outras infecções, a dose habitual de rifampicina é de 900 a 1200 mg por dia, para ser tomada em duas doses divididas.

Em crianças, a dose recomendada de rifampicina é de 10-20 mg / kg de peso corporal, a ser tomada em duas doses divididas. Uma dose diária de mais de 600 mg não deve ser administrada em crianças.

Administração intravenosa

A administração de rifampicina intravenosa é indicada quando a condição do paciente não permite administração oral.

Tanto para o tratamento da tuberculose como para o tratamento de outros tipos de infecções, a dose de rifampicina geralmente administrada a adultos por infusão intravenosa é de 600 mg da droga.

Gravidez e aleitamento

A rifampicina é capaz de atravessar a placenta, mas os efeitos que ela pode ter no feto não são conhecidos. Estudos realizados com roedores, no entanto, mostraram que altas doses de rifampicina podem causar efeitos teratogênicos. Além disso, se administrada durante as últimas semanas de gravidez, a rifampicina pode favorecer o aparecimento de hemorragias pós-natais no recém-nascido e a mãe que necessitar de tratamento adequado com vitamina K.

À luz destes factos, a rifampicina apenas deve ser utilizada por mulheres grávidas se os potenciais benefícios esperados para a mãe ultrapassarem os riscos potenciais para o feto e apenas sob supervisão médica rigorosa. O mesmo vale para o uso do antibiótico pelas mães que estão amamentando.