Quando uma dieta balanceada, associada a um programa regular de atividade física, não é suficiente para repor os valores de colesterol e triglicérides no sangue, é necessário intervir com medicamentos específicos.
Entre eles, lembramos as estatinas, a ezetimiba e, de fato, os fibratos (clofibrato, bezafibrato, gemfibrozil, fenofibrato).
Mecanismo de ação
Os fibratos realizam sua atividade hipolipemiante atuando em diferentes níveis. O principal mecanismo de ação diz respeito à estimulação do catabolismo de VLDL (partículas lipoproteicas usadas para transportar triglicerídeos e, em menor escala, colesterol, no sangue). Esta atividade é mediada pela ativação da lipoproteína lipase ou LPL (uma enzima plasmática que hidrolisa os triglicerídeos circulantes).
Além de aumentar a taxa na qual eles são removidos da circulação, os fibratos reduzem a síntese de VLDL no fígado.
Quanto ao colesterol, essa classe de fármacos facilita a eliminação da bile e bloqueia a atividade da HMG-CoA-redutase (enzima hepática responsável pela produção de colesterol). A estimulação de fibratos na síntese da lipoproteína de Apo A1, permite elevar ligeiramente também os níveis de colesterol bom.
eficácia
Os fibratos reduzem a taxa de colesterol em menor grau do que as estatinas, mas mostraram maior eficácia na diminuição dos níveis plasmáticos de triglicérides. Tomados sob a forma de comprimidos ou cápsulas, aumentam o bom colesterol HDL em 10-15%, enquanto a redução dos triglicerídeos é em torno de 40-45%. Os fibratos também podem contribuir para a redução dos níveis de colesterol LDL, de 5 para um máximo de 18 pontos percentuais.
Alguns fibratos (bezafibrato e fenofibrato) reduzem a concentração plasmática de fibrinogênio, uma proteína envolvida no processo de coagulação sanguínea. Ao reduzir a fibrinogenemia e a agregação plaquetária, esses fibratos diminuem a densidade do sangue, tornando-o ainda menos propenso à formação de trombos (coágulos que se formam nos vasos e são muito perigosos para a saúde).
Dosagem de ingestão
De 200 a 900 mg / dia, dependendo da molécula.
Efeitos colaterais
Em geral, se forem tomados sozinhos, os fibratos são bem tolerados, embora possam causar pequenos distúrbios gastrointestinais. Sua eficácia e segurança têm sido extensivamente estudadas e consolidadas ao longo do tempo, uma vez que elas entraram em terapia por vários anos (o clofibrato foi introduzido na clínica em 1962).
Como os fibratos são quase totalmente eliminados pela via renal, eles devem ser administrados em doses reduzidas em pacientes que sofrem de insuficiência renal. Particular cautela, mesmo na presença de doença hepática e na ingestão simultânea de substâncias tóxicas para o fígado (incluindo o álcool!). Por essa razão, mesmo pacientes saudáveis tratados com fibratos devem verificar o estado de saúde do fígado a cada seis meses, submetendo-se a exames de sangue simples (dosagem de transaminase + hemocromocitometria).
Os efeitos colaterais mais raros são erupções cutâneas e impotência; alguns fibratos, aumentando a saturação do colesterol contido nele, tornam a bílis mais inclinada a formar cálculos.
Apenas para pessoas que sofrem de hiperlipidemia particularmente grave, a ingestão simultânea de estatinas e fibratos é proposta, e em qualquer caso por tempo limitado. De fato, essa combinação eleva significativamente os efeitos adversos dos dois fármacos, que reconhecem, na toxicidade hepática e no aparecimento de dor e tensão muscular, dois efeitos colaterais comuns.
Os fibratos não devem ser tomados durante a gravidez e lactação.
