PERSANTIN ® é um medicamento à base de dipiridamol.
GRUPO TERAPÊUTICO: Antitrombóticos
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejadosIndicações PERSANTIN ® Dipiridamol
O PERSANTIN ® é indicado como um auxiliar farmacológico oral no tratamento e prevenção da embolia do trombo, associado à presença de próteses valvulares cardíacas.
PERSANTIN ® é indicado no tratamento de sintomas devido ao aumento da agregação plaquetária nos níveis cardíaco, cerebral e renal.
Em alta dosagem e liberação prolongada, o PERSANTIN ® também pode ser usado na prevenção secundária de acidente vascular cerebral isquêmico e ataques isquêmicos transitórios.
Mecanismo de ação PERSANTIN ® Dipiridamol
O dipiridamol, tomado por via oral por PERSANTIN®, é absorvido no nível gastrointestinal, mantendo os níveis de biodisponibilidade que geralmente não excedem 60% da dose total tomada.
A formulao de libertao retardada tamb permite um melhor controlo do perfil de absoro (prolongado at7-10 horas), mantendo - atrav de apenas duas administraes - neis sangueos incluos na gama teraptica ao longo do dia.
O dipiridamol é posteriormente glucuronado no monoglicuronídeo hepático e excretado pela bile, depois fecal, com um círculo parcial entero-hepático.
Quando ligado a proteínas plasmáticas, é transportado em uma circulação, onde realiza sua própria ação terapêutica antitrombótica. Mais precisamente, este princípio ativo é capaz de determinar um aumento na produção e secreção, pelo endotélio vascular, da PGI2, prostaciclina com efeitos opostos ao Tromboxano A2, capaz, portanto, de induzir vasodilatação e inibir a agregação plaquetária.
Além disso, o dipiridamol pode exercer um efeito direto sobre as plaquetas, inibindo a fosfodiesterase plaquetária e aumentando os níveis de AMPc intrapidínicos, efeitos úteis para evitar a mobilização de cálcio intracelular, bloqueando a fosfolipase e todos os mecanismos subjacentes à atividade coagulante.
Todos esses mecanismos moleculares são realizados na melhora do fluxo coronariano, da oxigenação e do metabolismo miocárdico, bem como na melhora geral das propriedades hemodinâmicas do paciente.
Estudos realizados e eficácia clínica
ASPIRINA / DIPIDDIOAMOL NO TRATAMENTO IMEDIATO DO EVENTO ISQUÊMICO
Pacientes com acidente vascular cerebral isquêmico agudo foram imediatamente tratados com 25 mg de aspirina e 200 mg de dipiridamol. Os resultados obtidos nos permitem entender como a terapia imediata pode ser eficaz na prevenção de incapacidades associadas ao evento isquêmico, destacando um efeito protetor da terapia para mais de 50% dos pacientes em tratamento.
2. A EFICÁCIA DA TERAPIA COMBINADA NA PREVENÇÃO DE RECONHECIMENTOS ISQUÍMICOS
Em cerca de 25% dos casos, os eventos isquêmicos são recorrentes e gradualmente mais incapacitantes. Este estudo avalia a eficácia da terapia combinada aspirina - dipiridamol na prevenção da recidiva isquêmica, comparada às monoterapias relativas. Os dados mostram como a terapia combinada pode reduzir os eventos isquêmicos recorrentes em 36%, valor muito superior aos 18 e 16% observados, respectivamente, para a monoterapia com aspirina e dipiridamol.
EFEITOS CITOPROTETORES DO DIPIDDAMOL
O estudo da patogênese dos eventos isquêmicos e vasculares vem aprofundando cada vez mais o papel da inflamação e do dano inflamatório na gênese e progressão da doença. Essas novas evidências nos permitem reavaliar a ação terapêutica do dipiridamol, ou seja, não mais como um simples ingrediente antitrombótico, mas como um ingrediente ativo pleiotrópico. Evidências experimentais, de fato, sugerem o potencial papel anti-inflamatório e citoprotetor do dipiridamol em células nervosas e vasculares submetidas a forte estresse inflamatório.
Método de uso e dosagem
PERSANTIN ® comprimidos revestidos com 25/75 mg de dipiridamol : as doses utilizadas na terapia oral são suscetíveis a variações importantes, dependendo do tipo de patologia, das condições fisiopatológicas do paciente e da suscetibilidade individual à ação farmacológica.
Por esta razão, a dosagem correta deve ser formulada pelo médico somente após avaliação clínica cuidadosa.
Em princípio, o fabricante da prática clínica PERSANTIN ® sugere as seguintes faixas terapêuticas:
- Insuficiência coronária e doença arterial coronariana: dose inicial entre 150/300 mg por dia e dose de manutenção entre 75/150 mg por dia.
- Profilaxia do infarto do miocárdio: 2 ciclos anuais de 6 semanas com 75mg por dia
- Cardiopatias, como terapia adjuvante: 50/75 mg por 4 semanas
- Afecções cerebrais, cardíacas e renais devidas a um aumento da agregação plaquetária: 300/400 mg por dia
Para doses mais elevadas, bem como na prevenção secundária de AVC isquémico e ataques isquémicos transitórios, em que a dose diária pode também atingir concentrações superiores a 400 mg / dia, é preferível utilizar a formulação de PERSANTIN ® em comprimidos de libertação modificada de 200 mg de dipiridamol.
EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO PERSANTIN ® Dipiridamol - É NECESSÁRIO O FORNECIMENTO EO CONTROLE MÉDICO.
Advertências PERSANTIN ® Dipiridamol
A ação vasodilatadora induzida por PERSANTIN ® determinada pela produção de prostaciclina, poderia determinar a vasodilatação periférica, e então a pressão cai particularmente evidente em pacientes com hipóteses. Por essa razão, o uso do dipiridamol em pacientes com hipóteses graves, com insuficiência coronariana grave e artérias coronárias de diversos graus, deve ocorrer sob rigorosa supervisão médica e com especial atenção.
Para pacientes com miastenia gravis e cálculos biliares, pode ser necessário rever o esquema terapêutico.
A avaliação da estrutura de coagulação do paciente deve, em qualquer caso, preceder a ingestão de PERSANTIN® e repetir em intervalos regulares durante o procedimento terapêutico.
PERSANTIN ® 5 e 75 mg contém sacarose, que não é recomendada para uso em pacientes com problemas hereditários de intolerância à frutose, ou com má absorção de glicose-galactose ou com deficiências enzimáticas da sacarase isomaltase. Da mesma forma, a presença de lactose no PERSANTIN ® 5 estende essas advertências a pacientes com deficiência de enzima lactase.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
O dipiridamol não parece ter efeitos diretos sobre a saúde do feto; entretanto, alterações hemodinâmicas significativas podem comprometer a perfusão placentária normal e aumentar o risco de sangramento. A este respeito, considerando também a secreção do ingrediente ativo no leite materno, o uso de PERSANTIN ® não é recomendado durante a gravidez e lactação.
interações
O dipiridamol não parece determinar interações clinicamente relevantes com outras substâncias ativas. É claro que é importante enfatizar que a administração concomitante de drogas anticoagulantes ou anti-hipertensivas poderia acentuar os efeitos terapêuticos do PERSANTIN ® do risco de efeitos colaterais.
Pelo contrário, a ingestão concomitante de preparações de teofilina pode reduzir o efeito terapêutico do PERSANTIN ®
O dipiridamol também pode dificultar o efeito terapêutico dos inibidores da colinesterase, agravando os sintomas em pacientes com miastenia gravis.
Contra-indicações PERSANTIN ® Dipiridamol
PERSANTIN ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
PERSANTIN ® parece ser bem tolerado; os efeitos colaterais descritos tendem a ser de baixa relevância clínica e, acima de tudo, transitórios.
Os mais comuns são vômitos, diarréia, tontura, náusea, cefaleia e mialgia, enquanto hipotensão, taquicardia, ondas de calor, urticária, broncoespasmo, angioedema e hemorragia são muito menos frequentes, verificáveis em categorias particulares de pacientes em risco ou em caso de erro formulação de dosagem.
notas
PERSANTIN ® só pode ser vendido sob receita médica.