generalidade
O diclofenaco é um antiinflamatório não esteroidal (AINE), usado no tratamento de estados inflamatórios e dolorosos de vários tipos.
Diclofenac - Estrutura Química
O diclofenaco está disponível em muitas formulações farmacêuticas, adequado para diferentes vias de administração (oral, parenteral, ocular, retal e cutânea).
Do ponto de vista químico, o diclofenaco pertence à categoria dos derivados do ácido acético.
Exemplos de especialidades medicinais contendo diclofenaco
- Deflamat ®
- Dicloreum ®
- Flector ®
- Solaraze ®
- Voltaren Emulgel ®
indicações
Para o que você usa
O uso de diclofenaco é indicado para o tratamento sintomático da inflamação e / ou dor causada por:
- Artrite reumatóide;
- osteoartrite;
- Espondilite anquilosante;
- periarthritis;
- joanetes;
- tendinite;
- miosite;
- ciática;
- gota;
- Feridas, fraturas ou traumas;
- Alongamento, contusões ou distorções;
- Intervenções cirúrgicas ortopédicas;
- Pedras nos rins.
Além disso, o diclofenaco pode ser usado para o tratamento sintomático da dismenorreia primária (administração oral) e para o tratamento da inflamação (de base não infecciosa) do segmento anterior do olho, particularmente após cirurgia de catarata (administração ocular).
avisos
Antes de iniciar a terapia com diclofenaco para uso oral, retal ou parenteral, você deve informar seu médico se você estiver em uma das seguintes condições:
- Se você tem o hábito de fumar;
- Se você está sofrendo de diabetes;
- Se sofre de doença cardiovascular (angina, hipertensão, coágulos sanguíneos);
- Se você sofre de hipercolesterolemia e / ou hipertrigliceridemia;
- Se você tem história de ulceração, perfuração e / ou sangramento gastrintestinal;
- Se você sofre de colite ulcerativa ou doença de Crohn;
- Se você tem um histórico de doença renal e / ou hepática;
- Se você sofre - ou sofreu no passado - de distúrbios sangüíneos;
- Se você está sofrendo de lúpus eritematoso sistêmico;
- Se sofre - ou sofreu no passado - de asma, doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC), pólipos nasais ou rinite alérgica;
- Se você está planejando engravidar, porque o diclofenaco pode afetar negativamente a fertilidade feminina.
O diclofenaco administrado por via oral, retal ou parenteral pode resultar em ulceração, perfuração e / ou sangramento gastrointestinal. Portanto, se aparecer algum tipo de sintoma gastrointestinal, você deve informar seu médico imediatamente. Além disso, o diclofenaco administrado por essas vias também pode aumentar o risco de infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral, especialmente quando usado em altas doses e por longos períodos.
O diclofenaco para uso cutâneo deve ser aplicado apenas na pele intacta e nunca na pele danificada.
Os pacientes que usam lentes de contato gelatinosas devem evitar que esses contatos entrem em contato com o diclofenaco para uso ocular, uma vez que a droga exerce uma ação descolorante sobre eles.
O diclofenaco oral, retal ou parenteral pode causar efeitos colaterais que podem prejudicar a capacidade de dirigir e / ou operar máquinas; portanto, é preciso ter cuidado.
interações
No momento não há interações farmacológicas conhecidas entre diclofenaco para uso cutâneo e para uso ocular e outras drogas.
Antes de iniciar a terapia com diclofenaco para uso oral, retal ou parenteral, em vez disso - devido às interações farmacológicas que podem ocorrer - você deve informar seu médico se já estiver tomando algum dos seguintes medicamentos:
- Outros AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX-2 (como o celecoxibe e o etoricoxibe);
- Medicamentos antidiabéticos ;
- Drogas anticoagulantes, como varfarina ou heparina;
- Agentes antiplaquetários ;
- Diuréticos ;
- Sais de lítio, usados no tratamento do transtorno bipolar;
- Fenitoína, um antiepiléptico;
- Glicosídeos cardioativos, como a digoxina;
- Quinolonas, drogas antibióticas;
- Ciclosporina e tacrolimus, drogas imunossupressoras;
- Metotrexato e pemetrexedo, medicamentos antineoplásicos;
- Corticosteróides ;
- Colestipol e colestiramina, drogas usadas para diminuir os níveis de colesterol muito altos;
- Voriconazol, um agente antifúngico;
- Medicamentos anti- hipertensivos ;
- SSRI (inibidores seletivos da recaptação da serotonina), antidepressivos;
- Drogas ansiolíticas ;
- Deferasirox (Exjade ®), um medicamento administrado a pacientes submetidos a freqüentes transfusões de sangue;
- Sulfinpirazona, um medicamento usado no tratamento da hiperuricemia e gota;
- Zidovudina, usada no tratamento do HIV.
Em qualquer caso - independentemente da via de administração utilizada - é bom informar o seu médico se estiver a tomar, ou tiver sido tomado recentemente, medicamentos de qualquer tipo, incluindo medicamentos de venda livre e produtos fitoterápicos e homeopáticos.
Efeitos colaterais
O diclofenaco pode causar vários efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isso depende da sensibilidade que cada indivíduo tem em relação ao medicamento.
Abaixo estão listados alguns dos efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com diclofenaco.
Distúrbios do sangue e do sistema linfático
A terapia com diclofenaco pode levar a:
- Anemia aplástica;
- Anemia hemolítica;
- agranulocitose;
- leucopenia;
- Trombocitopenia.
Reações alérgicas
O diclofenaco pode desencadear reações alérgicas em indivíduos sensíveis. Estas reações podem ocorrer sob a forma de hipotensão, angioedema e choque anafilático.
Distúrbios gastrointestinais
O tratamento com diclofenaco pode causar:
- Náusea e vômito;
- Diarréia ou constipação;
- Diarreia hemorrágica;
- melena;
- hematêmese;
- Dor abdominal;
- flatulência;
- anorexia;
- gastrite;
- Ulceração, perfuração e / ou sangramento gastrointestinal;
- colite;
- Exacerbação de colite ulcerativa e doença de Crohn em pacientes afetados;
- Pancreatite.
Distúrbios do sistema nervoso
O tratamento com diclofenaco pode causar:
- Dor de cabeça;
- tonturas;
- sonolência;
- parestesia;
- tremores;
- Alterações do sentido do paladar;
- convulsões;
- Meningite asséptica.
Transtornos psiquiátricos
Desorientação, excitação, depressão, irritabilidade, insônia, pesadelos, ansiedade e reações psicóticas podem ocorrer durante o tratamento com diclofenaco.
Doenças cardiovasculares
O diclofenaco pode promover o aparecimento de hipertensão, vasculite, palpitações, insuficiência cardíaca e infarto do miocárdio.
Distúrbios hepatobiliares
O tratamento com diclofenaco pode aumentar os níveis de transaminases no sangue e promover o aparecimento de insuficiência hepática, hepatite e icterícia.
Doenças dos rins e trato urinário
A terapia com diclofenaco pode causar insuficiência renal aguda, hematúria, proteinúria, nefrite intersticial, síndrome nefrótica e necrose papilar renal.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
O tratamento com diclofenaco pode causar:
- Erupção cutânea;
- urticária;
- eczema;
- eritema;
- Eritema multiforme;
- Síndrome de Stevens-Johnson;
- Necrólise epidérmica tóxica;
- Dermatite esfoliativa;
- alopecia;
- Reações de fotossensibilidade;
- Dermatite bolhosa;
- Roxo ou roxo alérgico;
- Coceira.
Outros efeitos colaterais
Outras reações adversas que podem ocorrer durante a terapia com diclofenaco são:
- asma;
- Transtornos da visão;
- zumbido;
- Peso da audição;
- tonturas;
- asma;
- edema;
- Reações no local da injeção (quando a droga é administrada por via parenteral);
- Comichão, vermelhidão, ardor no olho (quando o diclofenac é administrado por via ocular).
overdose
Se doses excessivas de diclofenaco forem usadas, pode ocorrer o seguinte:
- vômitos;
- diarréia;
- tonturas;
- zumbido;
- Hemorragia gastrointestinal;
- Convulsões.
Como não há antídoto específico, em caso de sobredose, o tratamento é apenas sintomático e de suporte.
Em qualquer caso, se houver suspeita de uma sobredosagem de diclofenaco, contacte imediatamente o seu médico ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Mecanismo de ação
O diclofenaco exerce sua ação anti-inflamatória e analgésica através da inibição da ciclooxigenase (ou COX).
A ciclo-oxigenase é uma enzima conhecida por três diferentes isoformas: COX-1, COX-2 e COX-3.
A COX-1 é uma isoforma constitutiva, normalmente presente nas células e envolvida nos mecanismos de homeostase celular.
A COX-2, por outro lado, é uma isoforma indutível que é produzida por células inflamatórias (citocinas inflamatórias) ativadas. A tarefa dessas enzimas é converter o ácido araquidônico em prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos.
As prostaglandinas - em particular, as prostaglandinas G2 e H2 - estão envolvidas nos processos inflamatórios e medeiam as respostas à dor.
Portanto, com a inibição da ciclo-oxigenase 2, o diclofenaco dificulta a produção de prostaglandinas responsáveis pela dor e inflamação.
No entanto, deve-se notar que o diclofenaco não é um inibidor seletivo da COX-2, portanto, também é capaz de inibir a COX-1. Esta última inibição é responsável por alguns dos efeitos colaterais típicos de todos os AINEs não seletivos.
Instruções de uso - Posologia
O diclofenaco está disponível para:
- Administração oral na forma de cápsulas duras, solução oral, comprimidos, grânulos para solução oral e comprimidos solúveis.
- Administração retal na forma de supositórios.
- Administração parentérica (intramuscular ou subcutânea) na forma de solução injetável.
- Administração cutânea na forma de gel, espuma de pele, solução dermatológica e adesivos medicados.
- Administração ocular na forma de colírio.
Para evitar o aparecimento de efeitos colaterais perigosos durante o tratamento com a droga, é muito importante seguir as indicações dadas pelo médico, tanto em relação à quantidade de diclofenaco a ser tomada, quanto em relação à duração do mesmo tratamento.
No entanto, algumas indicações sobre as doses de diclofenaco geralmente administradas em terapia são dadas abaixo.
No entanto, para descobrir a dosagem exata de cada formulação farmacêutica, consulte as bulas dos medicamentos individuais.
Pacientes idosos podem precisar ajustar as doses de diclofenaco geralmente usadas.
Administração oral
Quando administrada por via oral, a dose de diclofenaco geralmente utilizada é de 50 a 100 mg por dia, dependendo da gravidade dos sintomas apresentados pelos pacientes. A dose pode ser aumentada até um máximo de 150 mg de medicação por dia.
Administração retal
Quando o diclofenaco é usado por via retal, a dose recomendada é de 50 mg 1-3 vezes ao dia, ou 100 mg 1-2 vezes ao dia.
Administração parenteral
Quando administrada por via intramuscular, a dose de diclofenaco utilizada rotineiramente é de 25 a 75 mg por dia, dependendo da gravidade dos sintomas apresentados pelos pacientes. Se o médico considerar necessário, pode decidir aumentar a dose diária até um máximo de 150 mg.
Administração cutânea
Ao usar o gel à base de diclofenaco, recomenda-se a realização de 3-4 aplicações por dia.
Ao usar a espuma da pele, no entanto, é aconselhável realizar 1-3 aplicações por dia.
No caso do emplastro medicamentoso, é aconselhável aplicar 1-2 adesivos e substituí-lo a cada 12-24 horas, conforme prescrição médica.
Administração ocular
Colírios à base de diclofenaco são usados para tratar condições inflamatórias no segmento anterior do olho (numa base não infecciosa) e, em particular, após cirurgia de catarata. A dosagem do medicamento deve ser estabelecida pelo médico individualmente.
Gravidez e aleitamento
Durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, o diclofenaco só deve ser usado se o médico considerar absolutamente necessário.
No terceiro trimestre da gravidez, entretanto, o medicamento é contraindicado devido aos danos que pode causar ao feto (toxicidade cardiopulmonar, disfunção renal e prolongamento do tempo de sangramento ao nascimento) e à mãe (inibição das contrações uterinas resultando em atraso ou prolongamento do trabalho de parto e aumento do tempo de sangramento).
Além disso, o uso de diclofenaco também é contraindicado em mães que amamentam.
Contra-indicações
O uso de diclofenaco oral, retal ou parenteral é contraindicado nos seguintes casos:
- Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao mesmo diclofenaco (mesmo quando a droga é administrada via a pele ou ocular);
- Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao ácido acetilsalicílico, outros AINEs ou analgésicos-antipiréticos (mesmo quando a droga é administrada através da pele);
- Em doentes que tiveram asma, urticária ou rinite aguda após a administração de outros AINEs (mesmo quando o medicamento é administrado através da pele ou ocular);
- Em pacientes com ulceração contínua, perfuração e / ou sangramento gastrintestinal;
- Em pacientes que sofreram perfuração ou sangramento gastrointestinal no passado após o uso de outros AINEs;
- Em pacientes com comprometimento da função da medula óssea;
- Em pacientes submetidos a terapia diurética intensiva;
- Em pacientes com distúrbios de coagulação;
- Em pacientes que sofrem de doenças cardiovasculares;
- Em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal grave;
- No último trimestre da gravidez (mesmo quando a droga é administrada por cutânea e ocular);
- Durante a lactação (mesmo quando a droga é administrada através da pele e ocular).
Além disso, o uso de diclofenaco é contraindicado em crianças e adolescentes com menos de 14 anos de idade, quando a droga é administrada por via oral, retal ou cutânea, em adolescentes com menos de 16 anos de uso do adesivo de diclofenaco medicado. e em adolescentes com menos de 18 anos de idade quando a droga é administrada por via parenteral.
