O aciclovir (também conhecido pela abreviação ACV) é um medicamento antiviral que interfere na síntese de DNA dos vírus.
Aciclovir - Estrutura Química
Do ponto de vista químico, o aciclovir é um análogo da guanosina, um dos nucleosídeos que compõe o DNA.
O aciclovir é comercializado sob a forma de formulações farmacêuticas adequadas para administração oral, ocular, cutânea e intravenosa.
indicações
Para o que você usa
O uso de aciclovir é indicado para:
- Tratamento de infecções da pele causadas por Herpes simplex, incluindo Herpes genitalis primário e recidivante (administração oral);
- Abolição de recorrências de Herpes simplex em pacientes imunocompetentes (administração oral);
- Prevenção de infecções por Herpes simplex em pacientes imunocomprometidos (administração oral e intravenosa);
- Tratamento de varicela e herpes zoster (administração oral);
- Tratamento de infecções de pele por Herpes simplex, incluindo Herpes genitalis primário e recorrente e Herpes Labialis (administração cutânea);
- Tratamento de ceratite por herpes simplex (administração ocular);
- Tratamento de infecções por Herpes simplex e Varicela zoster em pacientes imunocomprometidos (administração intravenosa);
- Tratamento de infecções recorrentes com Varicela zoster e Herpes genitalis primário em pacientes imunocompetentes (administração intravenosa);
- Encefalite por herpes simplex (administração intravenosa com uso limitado apenas em hospitais e lares de idosos);
- Tratamento de infecções por Herpes simplex em recém-nascidos (administração intravenosa).
avisos
Em doentes idosos com compromisso renal, pode ser necessária uma redução da dose de aciclovir geralmente administrada por via oral e intravenosa.
Além disso, pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal têm maior risco de desenvolver efeitos colaterais do sistema nervoso central, portanto devem ser constantemente monitorados.
Os pacientes que recebem altas doses de aciclovir devem ingerir muitos líquidos para manter a hidratação.
O aciclovir pode causar efeitos colaterais que podem afetar a capacidade de dirigir e / ou usar máquinas, portanto, deve-se ter cuidado.
interações
A administração concomitante de aciclovir oral e intravenoso e cimetidina (um medicamento usado para reduzir a secreção de ácido no estômago) ou probenecide (um medicamento usado para tratar a gota) pode diminuir a velocidade de eliminação do aciclovir, aumentando assim concentração plasmática.
Em qualquer caso - independentemente do tipo de formulação farmacêutica com base no aciclovir que seja utilizado - é sempre bom informar o seu médico se estiver a tomar, ou tiver sido tomado recentemente, medicamentos de qualquer tipo, incluindo medicamentos sem receita médica. e produtos fitoterápicos e / ou homeopáticos.
Efeitos colaterais
O aciclovir pode causar vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem. Isto é devido à sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação ao medicamento. Portanto, não é certo que os efeitos indesejáveis ocorram todos e com a mesma intensidade em cada paciente.
A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem ocorrer durante a terapia com aciclovir.
Distúrbios do sangue e sistema linfático
O tratamento com aciclovir pode causar anemia, leucopenia (isto a diminuio do nero de leucitos na corrente sanguea) e trombocitopenia (isto a diminuio do nero de plaquetas na corrente sanguea).
Distúrbios do sistema nervoso
A terapia com aciclovir pode causar:
- dor de cabeça;
- tonturas;
- tremores;
- ataxia;
- disartria;
- sonolência;
- encefalopatia;
- Coma.
Transtornos psiquiátricos
O tratamento com aciclovir pode causar agitação, alucinações, sintomas psicóticos e confusão.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Durante o tratamento com aciclovir pode ocorrer:
- Erupções cutâneas;
- coceira;
- A sensibilidade à luz;
- urticária;
- Perda de cabelo rápida;
- Erupção cutânea
Distúrbios gastrointestinais
Dor abdominal, náusea, vômito e diarréia podem ocorrer após a administração de aciclovir.
Distúrbios hepatobiliares
O tratamento com aciclovir pode causar aumentos reversíveis das enzimas bilirrubina e hepática na corrente sanguínea, hepatite e icterícia.
Doenças dos rins e trato urinário
A terapia com aciclovir pode promover o aparecimento de:
- Níveis sangüíneos aumentados de nitrogênio ureico e creatinina;
- Dor renal;
- Insuficiência renal aguda.
Outros efeitos colaterais
Outros efeitos colaterais que podem ocorrer durante o tratamento com aciclovir são:
- anafilaxia;
- angioedema;
- dispnéia;
- febre;
- fadiga;
Além disso, quando o aciclovir é administrado por via intravenosa, pode ocorrer inflamação local e ulceração da pele em caso de extravasamento acidental nos tecidos que circundam os vasos sanguíneos nos quais o medicamento foi administrado.
Efeitos colaterais típicos da administração dérmica de aciclovir
Efeitos indesejados podem ocorrer após a aplicação do creme lipídico ou creme à base de aciclovir, tais como:
- Queima ou dores transitórias na área de aplicação;
- Secura ou descamação da pele;
- coceira;
- eritema;
- dermatite de contato;
- Reacções de hipersensibilidade incluindo angioedema e urticária.
Efeitos colaterais típicos da administração ocular de aciclovir
Após o uso do aciclovir pela ocular, sintomas como:
- Queima moderada e transitória após a aplicação da pomada;
- Inflamação da camada profunda da córnea (ceratopatia punctata superficial);
- Irritação e inflamação local.
overdose
Se doses excessivas de aciclovir forem tomadas por via oral, poderão ocorrer sintomas gastrointestinais (como náuseas e vômitos) e sintomas neurológicos (como dor de cabeça e confusão mental).
A sobredosagem com aciclovir administrada por via intravenosa pode, no entanto, causar:
- Aumento da creatinina sérica;
- Aumento de azotemia;
- Insuficiência renal;
- confusão;
- alucinações;
- agitação;
- convulsões;
- Coma.
A hemodiálise pode ser útil para eliminar o excesso de antivirais da corrente sanguínea.
Em qualquer caso, se houver suspeita de overdose de aciclovir (independentemente da formulação farmacêutica utilizada), entre em contato com seu médico imediatamente e entre em contato com o hospital mais próximo.
Mecanismo de ação
O aciclovir exerce sua ação antiviral ao interferir na síntese de novo DNA viral. Mais detalhadamente, o aciclovir consegue entrar nas células que foram infectadas pelo vírus e aqui ele sofre fosforilações (ou seja, grupos fosfato são adicionados) para ser transformado em trifosfato de aciclovir.
O trifosfato de aciclovir tem uma estrutura química muito semelhante à do trifosfato de guanosina (um dos nucleosídeos que formará a nova cadeia de DNA). Graças a essa característica, o aciclovir é incorporado na fita de DNA viral que está se formando em vez da guanosina, causando um "erro" na fita de DNA em crescimento. Como resultado, devido a este erro, há uma parada no alongamento e síntese da nova cadeia de DNA.
Instruções de uso - Posologia
O aciclovir está disponível para:
- Administração oral na forma de comprimidos, suspensão e grânulos;
- Administração dérmica sob a forma de creme e creme para uso labial;
- Administração ocular sob a forma de pomada oftálmica;
- Administração intravenosa sob a forma de pó para solução para perfusão que deve ser dissolvida num solvente adequado imediatamente antes da sua utilização.
Abaixo estão algumas indicações sobre as doses de aciclovir administradas rotineiramente.
Administração oral
A dose de aciclovir oral administrada rotineiramente a pacientes adultos é de 200-800 mg de medicação, a ser tomada quatro a cinco vezes ao dia, em intervalos de 4 a 6 horas.
A quantidade de aciclovir a ser tomada, a frequência das doses e a duração da terapia são estabelecidas pelo médico, dependendo do tipo de infecção a ser tratada e com base nas condições do sistema imunológico dos pacientes.
Em crianças com mais de dois anos de idade, as dosagens utilizadas são semelhantes às usadas em adultos. Em crianças com menos de dois anos de idade, no entanto, as doses habituais são reduzidas para metade em comparação com as utilizadas em adultos.
Durante a terapia com aciclovir, é aconselhável seguir cuidadosamente as indicações dadas pelo médico, tanto no que diz respeito à quantidade de droga a ser tomada, quanto à duração da mesma terapia.
Em doentes com insuficiência renal grave, será administrada uma dose mais baixa de aciclovir do que a dose habitual.
Administração cutânea
O creme de aciclovir deve ser aplicado em lesões e áreas onde se desenvolvem cinco vezes ao dia, com intervalo de aproximadamente quatro horas entre as aplicações. Normalmente, o tratamento dura de cinco a um máximo de dez dias.
O creme labial é usado para o tratamento do herpes labial. Recomenda-se aplicar cinco vezes ao dia em intervalos de cerca de quatro horas. O tratamento pode durar de cinco dias a um máximo de dez.
Administração ocular
Para o tratamento da ceratite por Herpes simplex, é utilizada a pomada oftálmica à base de aciclovir. Recomenda-se aplicar a pomada no saco conjuntival inferior cinco vezes ao dia, em intervalos de quatro horas. A terapia deve continuar por pelo menos três dias após a recuperação.
Administração intravenosa
O aciclovir intravenoso deve ser administrado por meio de um gotejamento intravenoso lento que deve durar mais de uma hora.
Dependendo do tipo de infecção a ser tratada, a duração da terapia pode ser de cinco, dez, catorze ou vinte e um dias.
A dose de aciclovir intravenoso administrada rotineiramente a adultos é de 5 a 10 mg / kg de peso corporal a cada oito horas. A quantidade de droga administrada varia dependendo da infecção que se pretende tratar.
Em crianças, a dose habitual é de 250-500 mg / m2 de superfície corporal a cada oito horas, dependendo da infecção a ser tratada.
Em recém-nascidos com suspeita ou herpes neonatal estabelecido, a dose usual de aciclovir é de 20 mg / kg de peso corporal a cada oito horas.
Em doentes idosos e doentes com compromisso renal, a dose de aciclovir intravenoso administrada será inferior às doses habituais.
Gravidez e aleitamento
O uso de aciclovir por mulheres grávidas e por mães que amamentam é geralmente contraindicado.
O uso de aciclovir por essa categoria de pacientes deve ser considerado apenas em casos de absoluta necessidade e somente se os potenciais benefícios esperados para a mãe superarem os riscos potenciais para o feto ou o recém-nascido. No entanto, a eventual administração do antiviral só deve ocorrer sob a estrita supervisão do médico.
Em qualquer caso, as mulheres grávidas e as mães que amamentam devem sempre procurar aconselhamento médico antes de tomar qualquer medicação.
Contra-indicações
O uso de aciclovir é contra-indicado nos seguintes casos:
- Em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao aciclovir;
- Em doentes com hipersensibilidade conhecida ao valaciclovir (a pró-droga do aciclovir);
- Na gravidez;
- Durante a lactação.
