Lisinopril ZESTRIL ®

ZESTRIL ® é um medicamento à base de lisinopril

GRUPO TERAPÊUTICO: Anti-hipertensivos - inibidores da ECA não associados

Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados

Indicações ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® é usado, em monoterapia e em terapia combinada, no tratamento da hipertensão arterial.

ZESTRIL ® é também utilizado no tratamento da insuficiência cardíaca sintomática e no tratamento a curto prazo (durante cerca de 6 semanas) de doentes pós-infartados hemodinamicamente estáveis.

Como outros inibidores da ECA, ZESTRIL ® também é usado no tratamento de certas complicações diabéticas, como nefropatia diabética e hipertensão.

Mecanismo de ação do ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® administrado por via oral, permite a absorção do seu ingrediente ativo lisinopril no nível gastrointestinal. O pico máximo de plasma, no entanto, é registrado apenas 7 horas após sua ingestão. Tanto o tempo necessário para atingir as concentrações sanguíneas máximas como a biodisponibilidade do ingrediente activo estão, no entanto, sujeitas a uma enorme variabilidade interindividual, determinando assim uma modesta variabilidade da eficácia terapêutica.

O efeito anti-hipertensivo do lisinopril parece estar associado predominantemente à sua ação inibitória na conversão da enzima angiotensina I, que se manifesta como diminuição dos níveis de angiotensina II e com a conseqüente redução tanto da contração das fibrocélulas do músculo liso vascular quanto da concentração sanguínea de aldosterona, ambos os fatores responsáveis pelo aumento da pressão arterial. Apesar de a ação mencionada acima parecer ser a mais apoiada, as hipóteses emergentes estão avaliando a capacidade dos inibidores da ECA inibirem a enzima quinase II, responsável pela degradação da bradicinina, molécula com atividade vasodilatadora. Esse mecanismo poderia justificar a eficácia terapêutica dessas moléculas também no tratamento da hipertensão de baixa renina.

Além disso, vários estudos mostram que o lisinopril pode prevenir a incidência de doenças cardiovasculares, reduzindo a morbidade e a mortalidade, além de proporcionar um papel protetor contra as complicações da doença diabética, em particular a microalbuminúria.

Uma vez concluída a sua acção, com uma semi-vida estimada em cerca de 12 horas e meia, o lisinopril é excretado inalterado através da urina.

Estudos realizados e eficácia clínica

1 LISINOPRIL NA SÍNDROME METABÓLICA

Dada a presença de efeitos biológicos que não a ação anti-hipertensiva, optou-se por testar o medicamento lisinopril no tratamento de uma condição complexa, como síndrome metabólica, patologia caracterizada por hipertensão, glicemia de jejum alterada, perfil lipídico alterado, sobrepeso e obesidade, todos inevitavelmente associados a um alto risco cardiovascular. A administração de monoterapia com lisinopril por cerca de 12 semanas garantiu não apenas uma queda significativa da pressão arterial, mas também uma melhora decisiva no metabolismo da glicose, o que resultou na redução da glicemia e insulinemia pós-prandial.

2. A EFICÁCIA DE LISINOPRIL NO CONTROLO DA MICROALBUMINÚRIA

Sabe-se que o lisinopril é um fármaco particularmente eficaz no tratamento da hipertensão arterial, assegurando em média uma queda da pressão arterial de cerca de 15/18 mmHg em 4/8 semanas de tratamento. O estudo em questão, no entanto, também avalia outra atividade, a saber, a capacidade de combater a microalbuminúria associada à hipertensão. Em contraste com outros fármacos anti-hipertensivos com eficácia terapêutica semelhante, o lisinopril pode reduzir significativamente a microalbuminúria em doentes hipertensos.

3. LISINOPRIL EM TERAPIA ASSOCIADA

O estudo COSMOS mostra como a administração de lisinopril, em terapia combinada com betabloqueadores, pode ser mais eficaz que a monoterapia na redução da pressão arterial e no relato da pressão arterial sistólica e diastólica dentro da faixa normal. Os resultados, também derivados da prática clínica, mostram uma tolerância do tratamento combinado igual ao observado na terapia com um único medicamento.

Método de uso e dosagem

ZESTRIL ® 5/10/20 mg comprimidos de lisinopril anidro:

para o tratamento da hipertensão arterial, a dose inicial deve ser formulada pelo médico com base na gravidade da doença, no alvo e na possível administração concomitante de outras drogas anti-hipertensivas, como os diuréticos. Normalmente, a dose inicial é incluída na faixa de 5/10 mg por dia, mas é dobrada na segunda / quarta semana na fase de manutenção. Em qualquer caso, a ingestão de ZESTRIL deve ser limitada uma vez por dia ao mesmo tempo.
Para o tratamento da insuficiência cardíaca, geralmente recorremos à administração de ZESTRIL® em sinergismo com outras drogas ativas no sistema cardiovascular, como diuréticos, digitálicos ou betabloqueadores. A combinação correta, portanto, a dose relativa, deve ser estabelecida pelo médico de acordo com a extensão da doença.
para o tratamento de complicações do diabetes, recomenda-se administrar 20mg por dia de ZESTRIL, monitorando constantemente os níveis de pressão;
o tratamento do infarto do miocárdio é geralmente uma terapia hospitalar, que, como tal, é adequadamente estabelecida após uma avaliação cuidadosa da função cardíaca e vascular.

EM CADA CASO, ANTES DA SUPOSIÇÃO DO ZESTRIL ® Lisinopril - É NECESSÁRIA A PRESCRIÇÃO E O CONTROLO DO SEU MÉDICO.

Avisos ZESTRIL ® Lisinopril

A administração de ZESTRIL ®, especialmente na fase inicial do tratamento, pode estar associada à hipotensão sintomática e transitória, que é muito mais comum em pacientes com insuficiência cardíaca, hipovolemia ou com diuréticos e anti-hipertensivos. Neste caso, a dosagem deve ser revista e os níveis de pressão arterial monitorados continuamente.

A mesma precaução na formulação de dosagem correta deve ser mantida para pacientes idosos e em todos os casos de função renal reduzida, nos quais, dada a eliminação renal de lisinopril, pode haver variações na farmacocinética normal, com o aumento dos efeitos biológicos do princípio ativo.

Além disso, em categorias específicas de pacientes em risco (afetados por estenose da artéria renal, imunossupressão, insuficiência renal), seria aconselhável realizar um monitoramento dos níveis de azotemia, creatinina e número de granulócitos no sangue.

Outras precauções seriam necessárias se usadas por pacientes em terapia concomitante com diuréticos poupadores de potássio ou sais de potássio e hipoglicemiantes, para os quais as concentrações sangüíneas de potássio e glicose devem ser monitoradas, respectivamente.

A terapia com inibidores da ECA também pode estar associada ao angioedema facial, com conseqüentes dificuldades respiratórias; Nessas circunstâncias, a suspensão imediata do medicamento e a implementação das práticas necessárias para evitar asfixia devem ser fornecidas. Este efeito colateral parece estatisticamente mais comum em pacientes de etnia africana, nos quais a eficácia terapêutica dos inibidores da ECA é decididamente reduzida.

O tratamento com medicamentos anti-hipertensivos em geral, e com os inibidores da ECA em particular, poderia causar uma diminuição nas capacidades perceptiva e reativa do paciente, fazendo com que a direção e o uso de máquinas sejam perigosos.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO

O uso de ZESTRIL ® é severamente contra-indicado na gravidez, devido à presença de numerosos estudos que mostram a ação teratogênica e feto-tóxica dos inibidores da ECA.

Se tomado durante o período de amamentação, deve ser descontinuado, dado o potencial tóxico neonatal desta categoria farmacêutica.

interações

O ZESTRIL ®, como outros inibidores da ECA, pode interagir com vários princípios ativos, com uma conseqüente alteração da eficácia terapêutica normal. Mais precisamente, o efeito anti-hipertensivo do lisinopril pode ser aumentado pela administração concomitante de drogas anti-hipertensivas de vários tipos, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, anestésicos e diuréticos.

Além do efeito anti-hipertensivo, os diuréticos poupadores de potássio podem aumentar significativamente as concentrações sanguíneas desse elemento, aumentando o risco para a saúde do paciente.

O efeito anti-hipertensor, por outro lado, pode ser reduzido pela administração concomitante de fármacos anti-inflamatórios não esteroidais.

Vários estudos mostram como o ZESTRIL ® pode apoiar a função de drogas hipoglicemiantes, causando quedas glicêmicas significativas e potencialmente perigosas, se não for adequadamente previsto.

Contra-indicações ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® é contraindicado em caso de hipersensibilidade a um dos seus componentes, no caso de angioedema hereditário ou associado a tratamentos farmacológicos anteriores com inibidores da ECA, em caso de insuficiência renal grave e durante o período de gravidez e aleitamento.

Efeitos colaterais - efeitos colaterais

O ZESTRIL ® parece ser bem tolerado pela maioria dos pacientes, embora reações adversas sejam descritas na literatura. Geralmente, os efeitos colaterais mais comuns são também transitórios e clinicamente insignificantes; Eles incluem: tontura, dor de cabeça, hipotensão, tosse seca, diarréia e vômitos. Somado a estes são outros efeitos indesejáveis de grande importância, mas decididamente mais raros, como função renal comprometida, erupção cutânea, eritema e angioedema (em casos de hipersensibilidade), rinite, alterações na função cardiovascular, hipoglicemia, neutropenia e hipercalemia. .