AMARYL ® é um medicamento à base de glimepirida.
GRUPO TERAPÊUTICO: Hipoglicemiantes orais - Sulfonamidas, derivados da ureia
Indicações Mecanismo de açãoEstudos e eficácia clínicaModalidade de uso e dosagemAvaliações Gravidez e amamentaçãoInteraçõesContraindicações Efeitos indesejados
Indicações AMARYL ® - Glimepiride
AMARYL ® é indicado como um auxiliar farmacológico útil para o tratamento do diabetes tipo II, em caso de falha terapêutica de estratégias não farmacológicas, como dieta, atividade física e estilo de vida.
Mecanismo de ação AMARYL ® - Glimepiride
A ação terapêutica do AMARYL ® é garantida pelo seu princípio ativo glimepirida, pertencente à categoria farmacológica das sulfonamidas.
Tomada por via oral, é de fato absorvida no nível gastrointestinal, atingindo a concentração plasmática máxima em apenas duas horas e meia, e persistindo na corrente circulatória por um período entre 5 e 8 horas.
No final da sua actividade, é metabolizado pelas enzimas hepáticas pertencentes à família dos citocromos e largamente eliminado pelas fezes e, em pequena medida, pela urina.
A eficácia hipoglicemiante da glimepirida é determinada pela presença concomitante de mecanismos intrapancreáticos e extrapancreáticos.
Mais especificamente, os primeiros, que ocorrem no nível das células beta pancreáticas, promovem a secreção de insulina endógena, atuando em um canal de potássio específico, responsável pela onda de despolarização útil para garantir a liberação de insulina mediada por cálcio, enquanto A ação extrapancreática é expressa no aumento da eficácia da insulina no músculo e tecido adiposo, necessário para melhorar a captação de glicose e inibir os processos de glicogenólise e de gliconeogênese hepática.
Estudos realizados e eficácia clínica
1. GLIMEPIRIDE E ATEROSCLEROSE
Estudo recente e muito interessante que demonstrou como o espessamento anual máximo da íntima carotídea em pacientes diabéticos do tipo II pode ser significativamente reduzido pela ingestão de glimepirida como agente hipoglicemiante. TERAPIA
2. COMBINADO: METFORMINA E GLIMEPIRIDA
Pacientes com diabetes tipo II, com glicemia de jejum acima de 140 mg / dL e Hb1Ac acima de 7% foram tratados por 12 semanas com uma combinação de metformina e glimepirida. Os dados sugerem a maior eficácia do tratamento combinado na melhoria do controle glicêmico, reduzindo também significativamente os valores de hemoglobina glicosilada, sem efeitos colaterais clinicamente relevantes.
3. TERAPIA COM GLIMEPIRIDA: ASPECTOS METABÓLICOS E CARDIOVASCULARES
A administração de glimepirida por 12 semanas em pacientes com diabetes tipo II demonstrou ser útil para reduzir rapidamente os níveis de glicose no sangue em jejum, estabilizar o controle glicêmico, melhorar o metabolismo das lipoproteínas, reduzir a resistência à insulina e melhorar a atividade fibrinolítica. .
Método de uso e dosagem
Comprimidos de Glimepirida AMARYL ® 1, 2, 3, 4 e 6 mg: a formulação da dosagem terapêutica correta de Glimepirida, não pode desconsiderar a situação metabólica do paciente diabético e os níveis de glicemia medidos. Portanto, a dosagem inicial de um comprimido de 1 mg por dia tomada no café da manhã ou durante a refeição principal pode ser suficiente para garantir um bom controle glicêmico ou exigir um aumento proporcional à descompensação metabólica registrada.
No caso de terapias combinadas com metformina ou insulina, recomenda-se sempre começar das doses mais baixas, gradualmente aumentá-las até obter um bom controle glicêmico.
A supervisão médica é de fundamental importância, tanto na escolha inicial da dose adequada quanto no acompanhamento prolongado e constante da terapia.
Advertências AMARYL ® - Glimepiride
A abordagem terapêutica correta para o diabético tipo II deve prever, antes do tratamento farmacológico, o tratamento dietético e de saúde útil para a melhora do estado geral e metabólico de saúde.
A dosagem errada do AMARYL ® pode ser acompanhada por crises hipoglicêmicas pontuadas por efeitos colaterais como fadiga, dor de cabeça, fome, alerta e tempo de reação reduzidos, sonolência e perda de consciência, para os quais seria necessário intervir rapidamente. administração oral de carboidratos simples.
Por esta razão, é muito importante que a dosagem correta seja formulada pelo médico após uma avaliação cuidadosa dos hábitos alimentares, das condições fisiopatológicas do paciente e dos parâmetros laboratoriais e que todo o plano terapêutico seja monitorado por exames de sangue periódicos.
O uso de sulfoniluréias também pode estar associado a crises hemolíticas em pacientes com deficiência enzimática de G6PD, e com importantes efeitos colaterais em pacientes com insuficiência hepática e renal.
AMARYL ® contém lactose, portanto, sua ingestão não é recomendada em pacientes com deficiência de enzima lactase ou má absorção de glicose / galactose.
O risco de hipoglicemia pode reduzir a capacidade perceptiva do paciente, tornando perigoso o uso de máquinas ou veículos; Por esta razão, é muito importante prestar atenção aos sintomas de alerta da hipoglicemia.
GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
Embora o controle glicêmico da gravidez seja particularmente útil para o desenvolvimento correto do feto, a administração de glimepirida é contraindicada devido à presença de potenciais efeitos colaterais.
Portanto, deve-se recorrer ao uso de drogas com maior perfil de segurança e melhor caracterizado como insulina.
Dada a possível secreção da substância ativa inalterada no leite humano, é aconselhável evitar a amamentação durante a terapia, a fim de reduzir o risco significativo de hipoglicemia na criança.
interações
O metabolismo hepático da glimepirida suportado pela enzima CYP2C9 sujeita a substância ativa ao risco de alterações significativas nas suas propriedades farmacocinéticas.
Ingredientes ativos como fenilbutazona, azapropazona e ossifenbutazona, insulinas e outros produtos orais ntidiabéticos, como metformina, salicilatos e ácido para-amino-salicílico, esteróides anabolizantes e hormônios sexuais masculinos, cloranfenicol, algumas sulfonamidas prolongadas, tetraciclinas, antibióticos quinolônicos e claritromicina, anticoagulantes cumarina, fenfluramina, fibratos, inibidores da ECA, fluoxetina, inibidores da MAO, alopurinol, probenecide, sulfinpirazona, simpaticolíticos, ciclofosfamida, trofosfamida e ifosfamidas, miconazol, fluconazol, pentoxifilina e tritoqualina, podem inibir a enzima acima, aumentando as concentrações sanguíneas e eficácia agente hipoglicemiante de glimepirida.
Em contraste, os indutores da enzima CYP2C9, como estrógenos e progestágenos, diuréticos, glicocorticóides, estimulantes da tireoide, adrenalina, ácido nicotínico, laxantes, fenitoína e barbitúricos podem aumentar o metabolismo da glimepirida e reduzir significativamente a eficácia terapêutica do AMARYL ®.
Álcool, beta-bloqueadores e antagonistas-H2 podem, por outro lado, alterar de maneira imprevisível a ação hipoglicêmica desse medicamento.
Contra-indicações AMARYL ® - Glimepiride
O AMARYL ® é contraindicado em pacientes diabéticos tipo I, ceto acidose e coma diabético e em pacientes com insuficiência hepática e renal.
As pessoas com hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a outras sulfonilureias ou sulfonamidas devem abster-se de tomar este medicamento.
Efeitos colaterais - efeitos colaterais
Os vários ensaios clínicos e a experiência pós-comercialização parecem concordar com a excelente tolerabilidade do AMARYL® e com a ausência de efeitos colaterais clinicamente relevantes.
De fato, tem havido episódios raros, como alterações na química do sangue, distúrbios do trato gastrointestinal, distúrbios neurológicos ou visuais e manifestações dermatológicas, e não devido à hipersensibilidade à substância ativa.
No entanto, é importante lembrar que a longa meia-vida da droga pode causar um acúmulo da substância ativa, aumentando o risco de hipoglicemia no caso de administração repetida. Por essa razão, é preferível administrar AMARYL em uma única suposição.
notas
AMARYL ® só pode ser vendido sob receita médica.
