generalidade
Os barbitúricos são uma classe de drogas que podem deprimir o sistema nervoso central. Possuem propriedades ansiolíticas, hipnóticas, anticonvulsivas, sedativas e anestésicas.
Estrutura geral de barbitúricos
Além disso, os barbitúricos têm propriedades analgésicas e já foram utilizados em conjunto com antiinflamatórios não esteróides (NSAIDs) para tratar dores de cabeça e dores de cabeça tensionais.
Essas drogas derivam do ácido barbitúrico e - do ponto de vista químico - são as diacilméias.
Geralmente, os efeitos dos barbituratos são dependentes da dose, isto é, dependem da quantidade de droga administrada.
Dependendo do tipo, dose e via de administração escolhida, os barbitúricos podem ter atividade sedativa hipnótica, anticonvulsivante ou anestésica.
No entanto, hoje os barbitúricos são considerados medicamentos obsoletos e não são mais utilizados - exceto em casos específicos - devido ao estreito índice terapêutico e à sua toxicidade. Seu uso foi substituído pelo uso de drogas mais seguras, como - por exemplo - benzodiazepínicos.
indicações
Para o que você usa
Como dito acima, o uso de barbitúricos foi reduzido consideravelmente em favor de drogas com maior segurança e um índice terapêutico mais alto.
Antes do advento das benzodiazepinas, os barbitúricos eram amplamente utilizados como sedativos hipnóticos e ansiolíticos no tratamento da ansiedade e da insônia.
Agora, porém, os barbitúricos são usados principalmente como anticonvulsivantes em pacientes com epilepsia (este é o caso do fenobarbital), ou são usados no campo da anestesia.
Mecanismo de ação
Os barbitúricos exercem uma ação deprimente sobre o sistema nervoso central. Em particular, deprimem a atividade neuronal, a atividade muscular lisa, o músculo esquelético e a atividade muscular do miocárdio.
Os barbitúricos agem aumentando o sinal do ácido γ-aminobutírico (ou GABA).
O GABA é o principal neurotransmissor inibitório no cérebro e desempenha suas funções ligando-se a seus receptores: GABA-A, GABA-B e GABA-C.
Mais precisamente, os barbituratos ligam-se a um sítio de ligação particular presente no receptor GABA-A, o local para a picrotossina.
A picrotossina é uma fitotoxina extraída da planta trepadora Anamirta cocculus.
Esta toxina tem propriedades convulsivas e exerce uma ação excitante no centro da respiração e no centro vasomotor do cérebro. De fato, a picrotossina - em alguns casos - pode ser usada na intoxicação aguda por barbitúricos.
Classificação de barbituratos
Os barbitúricos podem ser classificados de acordo com a duração da ação. Portanto, eles podem ser divididos da seguinte maneira:
- Barbitúricos com duração ultra curta de ação (cerca de 20 minutos), o tiopental pertence a esta categoria;
- Barbitúricos com curta duração de ação (3-4 horas), esta categoria inclui pentobarbital e secobarbital;
- Barbitúricos com duração intermediária de ação (4-6 horas), amobarbital e butabarbital pertencem a essa categoria;
- Barbitúricos prolongados (6-12 horas), esta categoria inclui primidona e fenobarbital.
Efeitos colaterais
Os barbitúricos podem induzir vários tipos de efeitos colaterais, incluindo:
- Sedação excessiva;
- ataxia;
- nistagmo;
- Confusão, especialmente em pacientes idosos;
- Depressão respiratória;
- Redução da contratilidade cardíaca;
- Turvas de consciência até o coma.
Além disso - quando administrado em doses muito baixas - os barbitúricos podem produzir efeitos paradoxais, como hiperexcitação e agitação.
Os barbituratos também podem alterar o transporte de açúcares e são potentes indutores de enzimas hepáticas, o que os torna a causa de possíveis interações medicamentosas com outros medicamentos ou substâncias.
Em particular, o uso concomitante de barbitúricos e de:
- álcool;
- Preparações à base de erva de São João (ou Hypericum, uma planta que possui propriedades antidepressivas);
- Outras drogas psicotrópicas;
- Medicamentos anti-histamínicos.
Finalmente, os barbitúricos induzem tolerância, dependência física e dependência psíquica.
Se o tratamento com barbitúrico for interrompido abruptamente, podem ocorrer sintomas de abstinência no início dos sintomas, cujos principais sintomas são:
- tremores;
- suando;
- ansiedade;
- agitação;
- taquicardia;
- hipertensão;
- convulsões;
- Delírios.
O tratamento desta síndrome é de suporte e as funções vitais do paciente, como batimento cardíaco, pressão arterial e temperatura corporal, devem ser monitoradas.
Intoxicação por barbitúricos
A intoxicação por barbiturato - tanto voluntária quanto acidental - constitui um grave perigo para a vida do paciente e muitos casos de envenenamento tiveram resultados fatais.
Os barbitúricos, na verdade, têm um índice terapêutico estreito, o que significa que a diferença entre a dose terapêutica usual e a dose letal é mínima. Devido a este fato, as overdoses de barbitúricos foram muito frequentes, especialmente durante seu uso como sedativos hipnóticos, mas também a intoxicação voluntária nas tentativas de suicídio foi numerosa.
Os sintomas que podem ocorrer após sobredosagem com barbitúricos são:
- sonolência;
- Alteração do nível de consciência;
- Dificuldades respiratórias;
- hiporeflexia;
- Alterações de coordenação motora;
- Distúrbios da marcha e do equilíbrio;
- Distúrbios da fala.
Nas intoxicações barbitúricas mais graves também podem surgir:
- hipotermia;
- Hipotonia muscular;
- Insuficiência circulatória;
- Depressão respiratória;
- coma;
- Morte.
Além disso, como resultado de sobredosagem, pode ocorrer pneumonia brônquica, que é frequentemente uma causa de morte tardia. Portanto, se você tomar muito barbitúricos, os antibióticos podem ser administrados para prevenir complicações pulmonares.
Na realidade, não existe um antídoto real para o envenenamento por barbitúricos.
Se uma dose excessiva de um barbitúrico for usada, geralmente uma lavagem gástrica é realizada imediatamente, desde que a condição do paciente o permita.
A eliminação do fármaco já absorvido pode ser realizada por diurese forçada e - em alguns casos - a alcalinização da urina também pode ser útil.
Em casos mais graves, a hemodiálise pode ser usada.
Contra-indicações
Geralmente, o uso de barbitúricos é contra-indicado nos seguintes casos:
- Em pacientes com insuficiência hepática e / ou renal;
- Em pacientes que sofrem de doença hepática grave;
- Em pacientes com porfiria;
- Em pacientes com intoxicação alcoólica aguda, drogas analgésicas ou drogas hipnóticas;
- Durante a lactação.
