gentamicina

A gentamicina é um antibiótico pertencente à classe dos aminoglicosídeos.

Na verdade, a gentamicina não consiste em uma única molécula, mas é uma mistura de numerosos antibióticos obtidos de Micromonospora purpurea e outros microrganismos do solo similares aos últimos.

Gentamicina - Estrutura Química

Dentro da mistura de antibióticos existem três componentes particulares: gentamicina C-1, gentamicina C-1a e gentamicina C-2.

A gentamicina foi um dos primeiros antibióticos a ser ativo contra infecções por Pseudomonas aeruginosa, uma bactéria patogênica, oportunista e altamente virulenta que pode causar infecções pulmonares, cutâneas (frequentemente encontradas em queimaduras), otológicas e oculares. do trato urinário.

A gentamicina possui um amplo espectro de ação.

A gentamicina está comercialmente disponível sob a forma de formulações farmacêuticas adequadas para administração parentérica, topicamente e por via ocular.

indicações

Para o que você usa

A gentamicina é usada para tratar infecções causadas por bactérias sensíveis a ela.

Em particular, o uso de gentamicina é indicado no tratamento de:

Formas inflamatórias da pele primitiva associadas a infecções bacterianas, como foliculite, furunculose e eczema microbiano (administração tópica).
Infecções que surgem em queimaduras de vários graus e extensão (administração tópica usando ataduras oclusivas e / ou administração parenteral).
Infecções em transplantes de pele (administração tópica e / ou parenteral).
Infecções pleuro-pulmonares, como bronquite, pneumonia, broncopneumonia, pleurisia e empiema (administração parenteral).
Infecções urinárias agudas e crônicas, como cistite, pielite, pielonefrite e cálculos infectados (administração parenteral).
Estados sépticos (administração parenteral).
Infecções do abdome (administração parenteral).
Infecções do sistema nervoso, como meningite, meningoencefalite, etc. (administração parenteral).
Infecções cirúrgicas (administração parenteral).
Infecções otorrinolaringológicas, como otite média purulenta, sinusite, mastoidite, amigdalite, faringotonsilite (administração parenteral).
Infecções ginecológicas, como aborto séptico, metrite, pelvis-peritonite, etc. (administração parenteral).
Infecções externas do olho, tais como conjuntivite, ceratite, ceratoconjuntivite, úlceras da córnea, blefarite, blefaroconjuntivite, dacriocistite (administração ocular).
Profilaxia pré e pós-cirúrgica em cirurgia ocular (administração ocular).

Além disso, a gentamicina também pode ser usada em matrizes poliméricas para cirurgia ortopédica para prevenir a infecção nas junções.

avisos

O uso de gentamicina pode promover o desenvolvimento de superinfecções por bactérias ou fungos resistentes. Se isso ocorrer, o tratamento com o antibiótico deve ser descontinuado e a terapia anti-infecção adequada deve ser iniciada.

Quando a gentamicina é administrada por via parenteral por um longo período de tempo ou em altas doses, é bom monitorar a função renal e hepática e os eletrólitos séricos regularmente.

A gentamicina é nefrotóxica (tóxica para os rins). O risco de desenvolver toxicidade renal aumenta em pacientes com doença renal pré-existente e em pacientes que recebem altas doses de medicamentos e por longos períodos.

Deve-se ter cautela na administração de gentamicina em pacientes com miastenia gravis, doença de Parkinson ou botulismo infantil, pois o antibiótico pode exacerbar a fraqueza muscular causada por esses medicamentos.

Casos de diarréia e colite pseudomembranosa foram relatados após tratamento com gentamicina associada a outros antibióticos. Se ocorrer diarreia grave e / ou diarreia acompanhada de sangue, o tratamento com gentamicina deve ser interrompido imediatamente.

A administração de gentamicina parenteral pode causar efeitos colaterais que podem prejudicar a capacidade de dirigir e / ou operar máquinas, portanto, deve-se ter cautela.

interações

A administração concomitante ou subseqüente de gentamicina e outras drogas nefrotóxicas ou ototóxicas deve ser evitada. Entre essas drogas, mencionamos:

Cisplatina, metotrexato e ifosfamida, drogas anticâncer;
Colistina, um antibiótico;
Estreptomicina, canamicina, tobramicina, paromomicina, neomicina e amicacina, outros aminoglicosidos;
Aciclovir, ganciclovir, tenovir e outras drogas antivirais;
Anfotericina B, um agente antifúngico;
Drogas imunossupressoras, como a ciclosporina ;
Meio de contraste iodado ;
Diuréticos potentes, como ácido etacrínico ou furosemida ;
Algumas cefalosporinas .

Houve algumas incompatibilidades com alguns antibióticos beta-lactâmicos (como alguns tipos de penicilinas ou cefalosporinas). De fato, se essas drogas são administradas concomitantemente com gentamicina, há uma inativação de ambos os antibióticos. Portanto - se a terapia combinada for necessária - os dois medicamentos não devem ser misturados na mesma solução e devem ser administrados em dois compartimentos de tecido diferentes (por exemplo, se gentamicina for injetada em um braço, o beta-lactama deve ser injetado no outro braço).

Em qualquer caso, deve informar o seu médico se estiver a tomar - ou se tiver sido recentemente contratado - drogas de qualquer tipo, incluindo medicamentos de venda livre e produtos fitoterápicos e / ou homeopáticos.

Efeitos colaterais

A gentamicina pode causar vários tipos de efeitos colaterais, embora nem todos os pacientes os experimentem.

O tipo de efeitos adversos e a intensidade com que ocorrem dependem da sensibilidade diferente que cada indivíduo tem em relação à droga.

A seguir estão os principais efeitos colaterais que podem surgir durante o tratamento com gentamicina. A maioria desses efeitos só pode ocorrer quando a gentamicina é administrada por via parenteral, mas isso não exclui a possível ocorrência de efeitos adversos, mesmo quando a gentamicina é administrada topicamente ou ocularmente.

Doenças dos rins e trato urinário

A terapia com gentamicina pode resultar em insuficiência renal, aumento dos níveis sanguíneos de uréia, insuficiência renal aguda e pode levar a altos níveis de fosfatos e aminoácidos na urina.

Reações alérgicas

A gentamicina pode causar febre medicação e reações de hipersensibilidade, às vezes até graves.

Metabolismo e distúrbios nutricionais

O tratamento com gentamicina pode causar:

Diminuição dos níveis sanguíneos de cálcio, magnésio e potássio;
Perda de apetite;
Perda de peso;
Diminuição dos níveis sanguíneos de fosfato.

Distúrbios do sistema nervoso

A terapia com gentamicina pode causar:

Dano do nervo periférico;
Perda de sensibilidade;
Síndrome cerebral orgânica;
Dor de cabeça;
tonturas;
Distúrbios do equilíbrio;
Convulsões.

Transtornos psiquiátricos

O tratamento com gentamicina pode causar depressão mental, confusão e alucinações.

Distúrbios do ouvido e labirinto

A terapia com gentamicina pode causar:

Comprometimento do nervo acústico;
Perda auditiva;
zumbido;
tonturas;
Síndrome de Ménière.

Distúrbios gastrointestinais

O tratamento com gentamicina pode causar náuseas, vômitos, aumento da salivação e inflamação da cavidade oral.

Distúrbios hepatobiliares

A terapia com gentamicina pode aumentar os níveis sanguíneos de enzimas hepáticas e bilirrubina.

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

O tratamento com gentamicina pode causar:

Erupção cutânea alérgica;
coceira;
Vermelhidão da pele;
Perda de cabelo;
Eritema multiforme;
Síndrome de Stevens-Johnson;
Necrólise epidérmica tóxica.

Outros efeitos colaterais

Outros efeitos adversos que podem ocorrer durante a terapia com gentamicina são:

Superinfecções por bactérias ou fungos resistentes;
Eosinofilia, isto é, o aumento do número de eosinófilos na corrente sanguínea;
Hipotensão ou hipertensão;
mialgia;
tremores;
febre;
Dor no local da injeção.

overdose

Casos de overdose de gentamicina foram relatados apenas durante a administração parenteral do medicamento. Neste caso, a hemodiálise pode ser útil para remover rapidamente o excesso de gentamicina do plasma.

Não foram relatados casos de sobredosagem durante a administração tópica ou ocular de gentamicina.

Mecanismo de ação

A gentamicina realiza sua ação antibiótica, interferindo na síntese protéica das bactérias.

A síntese de proteínas dentro das células bacterianas ocorre graças a organelas chamadas ribossomos. Essas organelas consistem em RNA ribossômico e proteínas associadas para formar duas subunidades: a subunidade 30S e a subunidade 50S.

A tarefa do ribossomo é traduzir o RNA mensageiro do núcleo da célula e sintetizar as proteínas para as quais ele codifica.

A gentamicina - como todos os aminoglicosídeos - é capaz de se ligar à subunidade ribossômica 30S e:

Impedir que o RNA mensageiro se ligue ao ribossomo;
Induzindo uma "leitura errônea" do RNA mensageiro, ao fazê-lo, o ribossomo sintetiza proteínas "erradas" chamadas proteínas não sensoriais.

Algumas dessas proteínas não sensíveis são inseridas na membrana celular bacteriana, alterando sua permeabilidade. A alteração da permeabilidade da membrana permite a entrada de antibiótico adicional na mesma célula, causando um bloqueio total da síntese proteica.

Tudo isso causa sérios danos à célula bacteriana que, finalmente, morre.

Instruções de uso - Posologia

Como mencionado acima, a gentamicina está disponível em diferentes formulações farmacêuticas adequadas para:

Administração parenteral na forma de uma solução que pode ser injetada ou infundida por via intramuscular ou intravenosa;
Administração por via tópica na forma de cremes ou pomadas;
Entrega ocular na forma de colírios ou pomadas oftálmicas.

A dosamina da gentamicina deve ser estabelecida pelo médico de acordo com o tipo e a gravidade da infecção a ser tratada e de acordo com o peso, a idade e as condições de saúde de cada paciente.

Abaixo estão algumas indicações sobre as doses de gentamicina geralmente dadas.

Administração intramuscular ou intravenosa

Em adultos, adolescentes e crianças, a dose de gentamicina habitualmente administrada é de 3-6 mg / kg de peso corporal, para administração em dose única ou em duas doses divididas.

Em recém-nascidos, a dose diária de gentamicina é de 4-7 mg / kg de peso corporal, para administração em dose única.

Em pacientes obesos, a quantidade de gentamicina a ser administrada deve ser calculada com base no seu peso corporal teórico e não com base no peso corporal real.

Normalmente, o tratamento dura de sete a dez dias, mas o médico pode decidir prolongá-lo.

Em pacientes com insuficiência renal e em pacientes adultos com insuficiência renal e em hemodiálise, doses menores de gentamicina serão administradas em comparação com aquelas comumente usadas.

Administração por via tópica

Recomenda-se a aplicação de creme ou pomada de gentamicina pelo menos 3-4 vezes por dia, até que a melhoria seja alcançada. Depois disso, a frequência de aplicações pode ser reduzida para 1-2 vezes em 24 horas.

Administração ocular

Recomenda-se para instilar uma ou duas gotas de colírio no fórnice conjuntival 3-4 vezes ao dia ou conforme prescrito pelo médico. No caso de infecções muito graves, o médico pode decidir aumentar a frequência de administração.

Pomada oftálmica deve ser aplicada 3-4 vezes ao dia.

Se os colírios tiverem sido prescritos concomitantemente com a pomada, a pomada pode ser usada em uma única aplicação noturna.

Gravidez e aleitamento

A gentamicina é capaz de atravessar a placenta e pode causar danos ao feto.

Em alguns recém-nascidos cujas mães tomaram gentamicina parenteral durante a gravidez, houve casos de surdez congênita bilateral irreversível. Portanto, o uso de gentamicina parenteral não é indicado durante a gravidez.

A gentamicina é excretada no leite materno, portanto, as mães que amamentam antes de tomar o medicamento devem procurar orientação do médico que decidirá se interrompe a amamentação.

Em qualquer caso, as mulheres grávidas e as mães que amamentam, antes de tomar gentamicina em qualquer forma farmacêutica e antes de tomar qualquer tipo de medicação, devem procurar orientação médica.